Flazin

别名: 酒渣碱
目录号: V44516 纯度: ≥98%
Flazin 是一种非酶蛋白糖化抑制剂,也可以抑制过氧亚硝酸盐 (ONOO-)。
Flazin CAS号: 100041-05-2
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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1mg
5mg
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产品描述
弗拉辛是一种非酶促蛋白质糖基化抑制剂,也能抑制过氧亚硝酸根(ONOO-)。其对牛血清白蛋白(BSA)糖基化的IC50值为85.31 μM,对ONOO-的EC50值为71.99 μM。弗拉辛可用于糖尿病和神经系统疾病的研究。此外,弗拉辛还可作为脂滴(LD)调节剂和黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,用于治疗脂质代谢紊乱。
弗拉辛是一种哈尔满生物碱,也是一种天然产物,最早发现于大豆(Glycine max)、冬虫夏草(Ophiocordyceps sinensis)和蒲公英(Brucea javanica)中。它是一种代谢产物,属于β-咔啉衍生物。其化学名称为1-[5-(羟甲基)呋喃-2-基]-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸。氟嗪是一种黄色粉末,分子式为C17H12N2O4,分子量为308.29。它是一种用于生命科学研究的天然产物。
生物活性&实验参考方法
靶点
The specific molecular target of Flazin is not explicitly defined in standard pharmacological databases. As a natural β-carboline alkaloid, it may interact with various biological targets, potentially including neurotransmitter receptors or enzymes. However, its primary characterization is as a metabolite and natural product. Further research is needed to elucidate its precise mechanism of action and primary binding targets.
体外研究 (In Vitro)
与模型组相比,Flazin 可增强甘油三酯 (TG) 和游离脂肪酸谱,并显著降低细胞甘油三酯 (TG) 水平 12.0%–22.4% [2]。Flazin 可有效降低脂滴大小 10.0%–35.3%,细胞中性脂质浓度 17.4%–53.9% [2]。Flazin 对黄嘌呤氧化酶的抑制作用 IC50 为 0.51 mM [3]。体外实验表明,Flazin 能够调节脂质代谢。它可增强细胞模型中的甘油三酯 (TG) 和游离脂肪酸谱。与对照模型组相比,Flazin 可显著降低细胞甘油三酯水平 12.0%–22.4%。此外,它还能有效降低脂滴大小 10.0%–35.3%。这些发现提示 Flazin 可能参与脂质调节通路,但尚未报道具体的 IC50 值。
体内研究 (In Vivo)
所提供的资料中没有关于Flazin的具体体内活性数据。作为一种天然产物和代谢物,其在生物体内的作用尚未得到充分研究。该化合物主要用作体外研究的化学试剂,以探索其生物活性,特别是其对脂质代谢的影响。需要进一步的体内研究来评估其药代动力学和药效学。
酶活实验
由于弗拉嗪并非传统的酶抑制剂或受体配体,且缺乏明确的无细胞检测方法,因此其活性通常不通过此类系统进行评估。弗拉嗪作为一种天然产物,其性质主要取决于其化学结构和纯度。研究级弗拉嗪的质量控制包括高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)和质谱(MS)等分析技术,以确认其身份和纯度。
细胞实验
体外细胞实验中,Flazin 的作用通常涉及评估其对培养细胞脂质代谢的影响。一项代表性研究采用细胞模型评估了 Flazin 对甘油三酯水平和脂滴大小的影响。研究人员用 Flazin 处理细胞,随后测量细胞甘油三酯水平和脂滴形态。结果显示,与模型组相比,该化合物显著降低了甘油三酯水平(12.0%–22.4%)并缩小了脂滴大小(10.0%–35.3%)。
动物实验
目前已有的文献中并未描述针对Flazin的具体体内动物实验方案。作为一种具有体外脂质代谢活性的研究化合物,Flazin有望在代谢性疾病动物模型中进行评估,例如高脂饮食诱导的小鼠肥胖模型。在这些研究中,将给予该化合物以评估其对血脂和肝脂肪变性的影响。然而,目前尚无相关数据或实验方案。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无关于弗拉辛(Flazin)药代动力学(PK)特性的报道。作为一种主要用于体外研究的天然产物,其吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性尚未明确。该化合物为黄色粉末,分子量为308.29。建议采用研究化合物的标准储存条件,例如置于阴凉干燥处避光保存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有资料中未提供弗拉辛的毒性数据。作为一种天然产物,它可能具有良好的安全性,但所引用的参考文献中没有具体的毒理学信息。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Discovery of Flazin, an Alkaloid Isolated from Cherry Tomato Juice, As a Novel Non-Enzymatic Protein Glycation Inhibitor viain Vitro and in Silico Studies. J Agric Food Chem. 2021 Mar 31;69(12):3647-3657.

[2]. Flazin as a Lipid Droplet Regulator against Lipid Disorders. Nutrients. 2022 Apr 3;14(7):1501.

[3]. Effect of Soy Sauce on Serum Uric Acid Levels in Hyperuricemic Rats and Identification of Flazin as a Potent Xanthine Oxidase Inhibitor. J Agric Food Chem. 2016 Jun 15;64(23):4725-34.

其他信息
弗拉辛是一种哈尔曼生物碱及其代谢产物。据报道,弗拉辛存在于大豆、虫草和爪哇布鲁萨中,相关数据可供参考。
弗拉辛(CAS:100041-05-2)是一种哈尔曼生物碱,也是一种天然产物,具有代谢产物的作用。它已在多种植物中被发现,包括大豆、冬虫夏草和爪哇布鲁萨。该化合物是一种β-咔啉衍生物,具体名称为1-[5-(羟甲基)呋喃-2-基]-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-羧酸。它是一种黄色粉末,分子式为C17H12N2O4。体外实验表明,弗拉辛具有调节脂质代谢的活性。它并非获批药物,仅供研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H12N2O4
分子量
308.28818
精确质量
308.08
CAS号
100041-05-2
PubChem CID
5377686
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.513g/cm3
沸点
657.1ºC at 760mmHg
熔点
231 - 233 °C
闪点
351.2ºC
蒸汽压
3.69E-18mmHg at 25°C
折射率
1.771
LogP
3.166
tPSA
99.35
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
460
定义原子立体中心数目
0
SMILES
OCC1OC(C2C3NC4C(C=3C=C(C(O)=O)N=2)=CC=CC=4)=CC=1
InChi Key
USBWYUYKHHILLZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H12N2O4/c20-8-9-5-6-14(23-9)16-15-11(7-13(19-16)17(21)22)10-3-1-2-4-12(10)18-15/h1-7,18,20H,8H2,(H,21,22)
化学名
1-[5-(hydroxymethyl)furan-2-yl]-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2437 mL 16.2185 mL 32.4370 mL
5 mM 0.6487 mL 3.2437 mL 6.4874 mL
10 mM 0.3244 mL 1.6218 mL 3.2437 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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