FLTX1

别名: FLTX-1; FLTX 1; FLTX1
目录号: V2297 纯度: ≥98%
FLTX1 是一种荧光他莫昔芬衍生物。
FLTX1 CAS号: 1481401-71-1
产品类别: ERR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
FLTX1 是他莫昔芬的荧光衍生物。在用 3xERE-荧光素酶报告基因转染的 MCF7 和 T47D 细胞中,FLTX1 表现出与他莫昔芬相当的抗雌激素活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
ERα (IC50 = 87.5 nM)
体外研究 (In Vitro)
FLTX1(0.01-10 μM;6 d)以剂量依赖性方式减少 MCF7 细胞分裂。预处理 24 小时后,FLTX1 将 E2 带来的细胞生长增加降低至载体水平[1]。 FLTX1(50 μM;2 小时)在 MCF7 细胞中与他莫昔芬 (Tx) 表现出剂量依赖性竞争[1]。 FLTX1(0.1 nM-100 μM;18 h)的 IC50 为 87.5 nM,竞争性取代大鼠子宫细胞质中与大鼠子宫雌激素受体 (ER) 结合的 [3H] E2[1]。 FLTX1(0.1 nM-10 μM;预处理8小时)以剂量依赖性方式降低雌二醇诱导的荧光素酶表达活性。在稳定转染的T47D-KBluc细胞和瞬时转染的MCF7细胞中,FLTX1(15-16小时)缺乏强雌激素激动剂活性[1]。
体内研究 (In Vivo)
FLTX1(0.01-1 mg/kg/d;皮下注射 3 d)不会改变小鼠和大鼠的基础增殖细胞核抗原免疫反应性,并且不会产生雌激素子宫营养(或宫颈和阴道)作用、增生作用或肥大作用[1]。
参考文献

[1]. Unique SERM-like properties of the novel fluorescent tamoxifen derivative FLTX1. Eur J Pharm Biopharm. 2013 Nov;85(3 Pt B):898-910.

[2]. Colocalization of Estrogen Receptors with the Fluorescent Tamoxifen Derivative, FLTX1, Analyzed by Confocal Microscopy. Methods Mol Biol. 2016;1366:163-173.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H28N4O4
分子量
520.589
精确质量
520.21
元素分析
C, 71.52; H, 5.42; N, 10.76; O, 12.29
CAS号
1481401-71-1
相关CAS号
1481401-71-1
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC/C(=C(\C1=CC=CC=C1)/C2=CC=C(C=C2)OCCN(C)C3=CC=C(C4=NON=C34)[N+](=O)[O-])/C5=CC=CC=C
InChi Key
UKSXWLGSDIHAEK-WCTVFOPTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H28N4O4/c1-3-26(22-10-6-4-7-11-22)29(23-12-8-5-9-13-23)24-14-16-25(17-15-24)38-21-20-34(2)27-18-19-28(35(36)37)31-30(27)32-39-33-31/h4-19H,3,20-21H2,1-2H3/b29-26-
化学名
N-[2-[4-[(Z)-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]ethyl]-N-methyl-4-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-7-amine
别名
FLTX-1; FLTX 1; FLTX1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~25 mg/mL (~48.0 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9209 mL 9.6045 mL 19.2090 mL
5 mM 0.3842 mL 1.9209 mL 3.8418 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9604 mL 1.9209 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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