| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluanisone acts as a typical antipsychotic, likely through antagonism of dopamine D2 receptors in the brain. As a butyrophenone derivative, it is structurally related to haloperidol. Its mechanism of action involves blocking dopamine receptors, particularly in the mesolimbic and mesocortical pathways, which reduces the positive symptoms of schizophrenia. The compound also has sedative properties.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，氟哌啶醇能与多巴胺D2受体结合，这与其抗精神病机制相符。其受体结合谱包括对多巴胺D2受体的亲和力，也可能对其他神经递质受体具有亲和力。该化合物的活性可通过放射性配体结合试验进行定量，该试验使用[³H]-螺哌隆或其他D2选择性放射性配体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氟哌啶醇在体内用作抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。它具有镇静作用，是典型的丁酰苯类抗精神病药物。临床研究已证实该化合物对精神病症状有效。在一些国家，它被用于治疗精神分裂症和其他精神病性疾病。
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| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用放射性配体结合置换法评估氟哌啶醇与多巴胺D2受体的亲和力。将大鼠纹状体膜制备物或表达人D2受体的细胞与[³H]-螺哌隆和不同浓度的氟哌啶醇孵育。生成结合置换曲线以确定D2受体结合的IC₅₀和Ki值。
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| 细胞实验 |
氟哌啶醇的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达多巴胺受体的细胞，并测量受体介导的信号传导。功能性测定通常测量氟哌啶醇对表达D2受体的细胞中多巴胺刺激的cAMP积累的抑制作用。将细胞在不同浓度的氟哌啶醇存在下用多巴胺处理，并定量分析cAMP水平。
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| 动物实验 |
氟哌啶醇的体内动物实验包括将该化合物施用于精神病或多巴胺介导行为的啮齿动物模型。条件性回避反应测试和阿扑吗啡诱导的刻板行为模型用于评估其抗精神病活性。僵直症测试用于评估锥体外系副作用。药代动力学和毒理学研究在啮齿动物和其他物种中进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟哌啶醇的分子量为356.43，分子式为C₂₁H₂₅FN₂O₂。它在室温下为固体，通常储存于室温下。该化合物可溶于氯仿，微溶于甲醇，略溶于乙醚。纯度通常≥98%。在推荐的储存条件下稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟哌啶醇与其他典型抗精神病药物一样，由于其多巴胺D2受体拮抗作用，可引起锥体外系副作用，包括帕金森综合征、肌张力障碍、静坐不能和迟发性运动障碍。它还可能引起镇静、抗胆碱能作用和内分泌紊乱。患有心血管疾病的患者应谨慎使用该药。
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| 参考文献 |
: Arterial blood gas parameters in pet rabbits anaesthetized using a combination of fentanyl-fluanisone-midazolam-isoflurane. J Small Anim Pract. 2013 Jul;54(7):343-6. doi: 10.1111/jsap.12081. Epub 2013 May 10. PubMed PMID: 23659374.
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| 其他信息 |
氟哌啶酮是一种芳香酮。
氟哌啶酮是一种具有镇静作用的丁酰苯衍生物。它是一种典型的抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。该化合物的结构与氟哌啶醇相关，并通过拮抗多巴胺D2受体发挥作用。它可从多家商业供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C21H25FN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
356.44
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| 精确质量 |
356.19
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| CAS号 |
1480-19-9
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| 相关CAS号 |
17160-71-3 (mono-hydrochloride)
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| PubChem CID |
15139
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
511.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
67.5-68.5°
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| 闪点 |
263.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.558
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| LogP |
3.43
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| tPSA |
32.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
432
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=CC=C1N2CCN(CCCC(=O)C3=CC=C(C=C3)F)CC2
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| InChi Key |
IRYFCWPNDIUQOW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H25FN2O2/c1-26-21-7-3-2-5-19(21)24-15-13-23(14-16-24)12-4-6-20(25)17-8-10-18(22)11-9-17/h2-3,5,7-11H,4,6,12-16H2,1H3
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| 化学名 |
1-(4-fluorophenyl)-4-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)butan-1-one
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| 别名 |
R-2167R 2167 R2167Fluanisone MD 20282028 MD NSC 170977 R 2028 R2028 R-2028
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8055 mL | 14.0276 mL | 28.0552 mL | |
| 5 mM | 0.5611 mL | 2.8055 mL | 5.6110 mL | |
| 10 mM | 0.2806 mL | 1.4028 mL | 2.8055 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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