| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Fludazonium chloride targets a range of fungal pathogens including dermatophytes, Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, and yeasts of the genus Candida. As an imidazole antifungal agent belonging to the quaternary ammonium compound class, its mechanism involves disruption of fungal cell membrane integrity and inhibition of ergosterol biosynthesis. The compound's permanent cationic imidazolium charge overcomes solubility limitations of conventional neutral imidazoles. It exhibits strong inhibitory activity against both superficial and systemic fungal infections.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,氟达唑氯化物对包括皮肤癣菌、曲霉属、申克氏孢子丝菌和念珠菌属在内的多种真菌病原体具有强效抗真菌活性。该化合物在二甲基亚砜(DMSO)中的溶解度为65 mg/mL(110.4 mM),可实现完整的剂量-反应曲线,且受赋形剂干扰极小。与传统乳膏相比,采用稳定的多层囊泡制剂后,其表皮浓度提高了3倍。该化合物对浅表和全身性真菌感染均表现出强效抑制作用。其抗真菌活性已通过多种体外药敏试验得到验证。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
氟达唑氯化物已在体内被研究用于治疗和预防浅表及全身性真菌感染。该化合物对皮肤癣菌、曲霉属、申克氏孢子丝菌和念珠菌属均有活性。它已被研究用于真菌病的治疗和预防。当配制成稳定的多层囊泡时,该化合物的表皮浓度可提高3倍,从而能够进行有效的局部给药研究。目前正在进行进一步的体内研究,以全面表征其治疗潜力。
|
| 酶活实验 |
氟达唑氯化物抗真菌药物敏感性试验包括测定其对多种真菌病原体的最低抑菌浓度 (MIC),这些病原体包括皮肤癣菌、曲霉属、申克氏孢子丝菌和念珠菌属。将真菌培养于合适的培养基中,并用不同浓度的氟达唑氯化物处理。通过光密度测量或菌落计数监测真菌生长情况。采用标准肉汤微量稀释法测定 MIC 值。在机制研究中,可评估麦角甾醇生物合成的抑制情况。试验中设置了适当的阳性对照,例如已知的抗真菌药物(如克霉唑)。
|
| 细胞实验 |
氟达唑氯化物在真菌培养物和哺乳动物细胞系中进行细胞活性测定。真菌在适宜的培养基中培养,并用不同浓度的化合物处理。通过测量真菌生长抑制率来评估抗真菌活性。对于哺乳动物细胞研究,采用标准方法评估细胞活力以评价选择性。该化合物在DMSO中的溶解度为65 mg/mL,可用于绘制完整的剂量-反应曲线。所有实验均重复三次,并设置适当的阳性对照(例如,已知的抗真菌药物)和阴性对照(溶剂)。
|
| 动物实验 |
氟达唑氯化物体内研究采用浅表和全身性真菌感染的动物模型进行。动物感染真菌病原体后,通过局部或全身给药的方式给予氟达唑氯化物治疗。通过评估临床症状和组织中的真菌负荷来监测感染进展。对于局部给药研究,评估的是稳定多层囊泡制剂。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和微生物学分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
氟达唑氯化物(分子量 588.7 g/mol,C26H20Cl5FN2O2)是一种合成的咪唑类抗真菌药物。它可溶于二甲基亚砜(DMSO)(浓度最高可达 65 mg/mL,110.4 mM),以白色至类白色固体形式供应,纯度≥98%。该化合物需在-20°C下储存以保持长期稳定性。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。在临床前研究中,该化合物通常采用局部或全身给药途径。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟达唑氯化物在临床前研究中,治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种合成咪唑类抗真菌剂,具有明确的安全性特征。现有文献中,在研究用浓度下未见明显不良反应报道。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。开发用于治疗需要进行全面的毒理学评估。该化合物的永久阳离子电荷可能会影响其组织分布和清除。
|
| 其他信息 |
氟达唑氯化物是一种多氯苯基化合物,用作局部消毒剂。
氟达唑氯化物是一种合成咪唑类抗真菌剂,属于季铵化合物类。它已被研究用于治疗浅表和全身性真菌感染,对皮肤癣菌、曲霉属、申克氏孢子丝菌和念珠菌属均有活性。该化合物在二甲基亚砜(DMSO)中的溶解度为65 mg/mL,在囊泡制剂中表皮浓度可提高3倍。它也被称为R23633或NSC351149。所有应用均仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C26H22N2O2FCL4+.CL-
|
|---|---|
| 分子量 |
590.72848
|
| 精确质量 |
585.995
|
| CAS号 |
53597-28-7
|
| PubChem CID |
216228
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| LogP |
4.373
|
| tPSA |
35.11
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
36
|
| 分子复杂度/Complexity |
684
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(C1=CC=C(F)C=C1)C[N+]2=CN(CC(C3=CC=C(Cl)C=C3Cl)OCC4=CC=C(Cl)C=C4Cl)C=C2.[Cl-]
|
| InChi Key |
JWPMAPBNVNRWBX-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H20Cl4FN2O2.ClH/c27-19-4-1-18(23(29)11-19)15-35-26(22-8-5-20(28)12-24(22)30)14-33-10-9-32(16-33)13-25(34)17-2-6-21(31)7-3-17;/h1-12,16,26H,13-15H2;1H/q+1;/p-1
|
| 化学名 |
2-[3-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazol-1-ium-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)ethanone;chloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6928 mL | 8.4641 mL | 16.9282 mL | |
| 5 mM | 0.3386 mL | 1.6928 mL | 3.3856 mL | |
| 10 mM | 0.1693 mL | 0.8464 mL | 1.6928 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。