| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Fluocortolone is the glucocorticoid receptor (GR). It binds to the glucocorticoid receptor, leading to alterations in gene expression that ultimately result in decreased inflammation and immune response. By binding to glucocorticoid receptors, Fluocortolone modulates the transcription of anti-inflammatory genes and represses the expression of pro-inflammatory mediators. It also inhibits progesterone 3α-hydroxysteroid dehydrogenase in rat cortical homogenates with an IC₅₀ of 40 µM. The glucocorticoid receptor is a member of the nuclear receptor superfamily and plays a central role in mediating the effects of corticosteroids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,氟可龙能抑制大鼠皮质匀浆中孕酮3α-羟类固醇脱氢酶的活性,IC₅₀值为40 µM。这种酶抑制作用表明该化合物能够干扰神经组织中的类固醇代谢途径。氟可龙具有糖皮质激素受体结合活性,可通过放射性标记配体的受体结合试验进行评估。该化合物的体外抗炎活性可通过检测其抑制活化免疫细胞中促炎细胞因子(如TNF-α、IL-1β和IL-6)产生的能力来评价。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明,氟可龙在动物模型中具有显著的抗炎活性。在佐剂诱导的关节炎症大鼠模型中,氟可龙(3、6 和 12 mg/kg)可显著抑制丁酸分枝杆菌引起的足部水肿。该化合物口服有效,并能有效降低血浆纤维蛋白原水平。其抗炎作用是通过激活糖皮质激素受体介导的,从而抑制前列腺素和细胞因子等促炎介质的产生。目前已对该化合物在皮炎、结肠炎和其他免疫相关疾病中的应用进行了研究。
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| 酶活实验 |
氟可龙的体外酶/受体结合试验通常包括使用放射性配体竞争试验进行糖皮质激素受体结合研究。受体结合亲和力可通过将化合物与糖皮质激素受体制剂和放射性标记示踪剂(例如[³H]-地塞米松)孵育来确定,然后通过过滤或闪烁计数来测量结合的放射性。IC₅₀值由竞争曲线计算得出。孕酮3α-羟类固醇脱氢酶的酶抑制试验可使用大鼠皮质匀浆,并加入适当的底物和辅因子,通过分光光度法测量酶活性。这些方案仅供研究之用。
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| 细胞实验 |
氟可龙的体外细胞活性检测包括糖皮质激素受体介导的基因表达检测,该检测使用转染了糖皮质激素反应元件 (GRE) 驱动的荧光素酶构建体的报告基因细胞系。将细胞用不同浓度(通常为 0.01-100 µM)的氟可龙处理 24-48 小时,然后测定荧光素酶活性。抗炎活性可通过在脂多糖 (LPS) 刺激的巨噬细胞或外周血单核细胞中通过 ELISA 检测细胞因子(例如 TNF-α、IL-6)的产生来评估。细胞活力检测(MTT 或 CCK-8)用于评估细胞毒性。使用标准细胞培养条件(37°C,5% CO₂),并添加合适的培养基和血清。
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| 动物实验 |
氟可龙的体内动物研究采用大鼠佐剂诱导关节炎模型。雄性大鼠注射弗氏佐剂中的丁酸分枝杆菌以诱导爪水肿。氟可龙以3、6或12 mg/kg的剂量口服给药。在治疗后不同时间点使用体积描记器测量爪体积。水肿抑制率以与载体对照组相比的百分比计算。其他模型包括角叉菜胶诱导的爪水肿和恶唑酮诱导的皮炎。监测动物的体重、临床症状和炎症指标。所有操作必须符合机构动物护理指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟可龙的药代动力学特性包括口服生物利用度和有效降低血浆纤维蛋白原水平。作为一种糖皮质激素,它口服后被吸收并分布至靶组织。该化合物主要通过细胞色素P450酶(主要是CYP3A4)在肝脏代谢,并经尿液和粪便排泄。其血浆半衰期通常为数小时,与其他糖皮质激素一致。氟可龙与血浆蛋白结合,主要结合于糖皮质激素结合球蛋白和白蛋白。其抗炎作用是通过涉及转录调控的基因组机制维持的。详细的药代动力学参数可能因制剂和给药途径而异。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟可龙的毒理学数据与其他糖皮质激素一致。长期使用糖皮质激素可导致肾上腺抑制、骨质疏松、高血糖、免疫抑制和库欣综合征。动物研究表明,该化合物在抗炎剂量(3-12 mg/kg)下耐受性良好。常见不良反应包括体液潴留、体重增加和感染易感性增加。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。临床开发可能需要进行长期毒性研究,包括评估其对骨密度、葡萄糖代谢和下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的影响。
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| 其他信息 |
氟轻松是一种21-羟基类固醇。氟轻松是一种具有抗炎活性的外用皮质类固醇,用于治疗多种皮肤疾病。
补充信息:氟轻松是一种糖皮质激素,其抗炎特性已得到研究。其作用机制涉及与糖皮质激素受体结合,从而改变基因表达,降低炎症和免疫反应。该化合物已在多种炎症性疾病(包括皮炎和结肠炎)的治疗中进行了研究。氟轻松目前尚未在主要市场获准用于临床,仅供研究用途。该化合物应储存于-20°C,可溶于氯仿、甲醇和水。 |
| 分子式 |
C22H29FO4
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|---|---|
| 分子量 |
376.47
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| 精确质量 |
376.204
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| CAS号 |
152-97-6
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| PubChem CID |
9053
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
537.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
113-116ºC
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| 闪点 |
278.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.572
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| LogP |
1.86
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| tPSA |
74.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
743
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
OCC([C@H]1[C@H](C)C[C@H]2[C@@H]3C[C@H](F)C4=CC(C=C[C@]4(C)[C@H]3[C@H](C[C@]12C)O)=O)=O
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| InChi Key |
GAKMQHDJQHZUTJ-ULHLPKEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H29FO4/c1-11-6-14-13-8-16(23)15-7-12(25)4-5-21(15,2)20(13)17(26)9-22(14,3)19(11)18(27)10-24/h4-5,7,11,13-14,16-17,19-20,24,26H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19-,20-,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17S)-6-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6563 mL | 13.2813 mL | 26.5625 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6563 mL | 5.3125 mL | |
| 10 mM | 0.2656 mL | 1.3281 mL | 2.6563 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03757078 | Completed | Drug: Relief Pro cream Drug: Relief Pro rectal suppositories |
Acute Hemorrhoids | Bayer | 2018-11-30 | |
| NCT04358770 | Completed | Drug: Clocortolone Pivalate | Bioequivalence Study | Taro Pharmaceuticals USA | 2018-03-02 | Phase 1 |