| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluorenone has been shown to interact with multiple biological targets. It acts as a receptor activator for group P2 purinergic receptors in rat brain tissue. Additionally, Fluorenone can inhibit the activity of xanthine oxidase, an enzyme involved in purine metabolism. It has also been found to increase the activity of α7 nicotinic acetylcholine receptors in rat brain tissue. As a metabolite of modafinil, it possesses relatively weak dopamine reuptake inhibitory activity, suggesting some interaction with the dopaminergic system. These diverse targets indicate that Fluorenone may have multiple pharmacological effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
可用作有机合成中间体。
体外研究表明，芴酮具有受体激活特性。它已被证实能激活大鼠脑组织中的P2嘌呤能受体，提示其在嘌呤能信号传导中发挥作用。芴酮还能抑制黄嘌呤氧化酶的活性，该酶在嘌呤代谢过程中产生活性氧。这种抑制作用可能与氧化应激和尿酸生成有关。此外，芴酮还能增强α7尼古丁乙酰胆碱受体的活性，该受体参与认知功能和神经保护。作为莫达非尼的代谢产物，芴酮对多巴胺再摄取的抑制作用较弱，提示其可能对中枢神经系统产生影响。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已评估了芴酮在动物模型中的作用。研究表明，芴酮能缩小大鼠心肌梗死的梗死面积，提示其具有潜在的心脏保护作用。作为芴的代谢产物，在模式生态系统研究中，已在食蚊鱼（Gambusia）体内检测到芴酮，证实其可通过生物转化形成。芴酮作为莫达非尼的代谢产物，提示其可能参与母体药物的药理作用，但其较弱的多巴胺再摄取抑制活性表明，它并非莫达非尼促醒作用的主要介质。需要进一步的体内研究来全面阐明其药理学特征。
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| 酶活实验 |
芴酮的非细胞生化活性可通过酶抑制和受体结合试验进行评估。对于黄嘌呤氧化酶抑制试验，将该酶与黄嘌呤底物和不同浓度的芴酮在无细胞体系中孵育。通过分光光度法在295 nm处监测尿酸的生成，并根据抑制曲线计算IC50值。对于受体结合研究，将大鼠脑组织膜制备物与放射性标记的P2嘌呤能受体或α7尼古丁乙酰胆碱受体特异性配体在芴酮存在下孵育。通过测量标记配体的置换来确定结合亲和力。这些试验有助于深入了解芴酮与其分子靶点的相互作用。
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| 细胞实验 |
芴酮的细胞活性测定通常采用神经元细胞系或原代神经元培养物，以评估其对受体活性和细胞活力的影响。典型的实验方案是将细胞用不同浓度的芴酮（通常为1-100 μM）处理24-48小时。细胞活力通过MTT或LDH释放法进行评估。受体活性则通过钙成像或电生理记录来测定，检测P2嘌呤能受体和α7尼古丁乙酰胆碱受体。在多巴胺再摄取抑制研究中，将表达多巴胺转运蛋白的细胞与放射性标记的多巴胺在芴酮存在下孵育，并测定其摄取量。这些测定有助于表征该化合物的细胞效应。
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| 动物实验 |
芴酮的体内动物实验通常采用啮齿动物模型来评估其药理作用。在一项评估其心脏保护作用的研究中，研究人员给诱发心肌梗死的大鼠注射芴酮，并测量梗死面积以评估其减少程度。在与其作为莫达非尼代谢物作用相关的研究中，研究人员可以给动物注射芴酮或莫达非尼，并监测其行为参数，例如运动活性和觉醒状态。同时，研究人员还会采集组织样本，用于分析芴酮及其代谢物的水平。这些实验有助于确定该化合物在体内的生物利用度、组织分布和药效学效应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
芴酮由9-羟基芴生成。在模式生态系统研究中，芴酮是食蚊鱼（Gambusia）体内芴的代谢产物。本研究探讨了三环芳香族化合物芴在优雅康宁汉氏菌（Cunninghamella elegans ATCC 36112）中的代谢。添加到培养物中的9-(14)C-芴约有69%在120小时内被代谢。主要的乙酸乙酯可溶性代谢产物为9-芴酮（62%）、9-芴醇和2-羟基-9-芴酮（总计7.0%）。与细菌类似，优雅康宁汉氏菌在五元环的C-9位氧化芴，生成醇和相应的酮。此外，秀丽隐杆线虫（Cunninghamella elegans）还会产生一种新的代谢产物——2-羟基-9-芴酮。 芴酮的药代动力学特性尚未得到充分研究，但其作为代谢产物的作用提供了一些线索。作为莫达非尼的代谢产物，芴酮是由母体药物经肝脏代谢形成的。其分子量为180.21 g/mol，且具有亲脂性，表明它可以穿过血脑屏障并分布到中枢神经系统。该化合物可能进一步代谢，并通过肾脏和胆道途径排泄。它作为代谢产物存在于生物系统中，表明其在服用母体化合物后具有一定程度的全身暴露。然而，其药代动力学特征的研究不如莫达非尼那样深入。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
芴酮的毒理学特性尚未得到广泛研究，但现有数据表明其具有中等毒性。作为一种芳香酮，它直接接触皮肤和眼睛可能引起刺激。将其用作药物和化学合成中间体时，需要采取适当的安全预防措施。吸入或摄入芴酮可能引起呼吸道和胃肠道刺激。长期接触的影响尚无充分记录，但根据现有数据，它未被列为致癌物或致突变物。在实验室和工业环境中处理该化合物时，建议采取标准安全措施，包括使用个人防护装备。
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| 其他信息 |
芴-9-酮是芴-9-酮类化合物中最简单的成员；它是9H-芴在9位上被氧取代。它是一种真菌异生代谢产物。据报道，9-芴存在于葡萄（Vitis vinifera）中，并且已有相关数据。
芴酮是一种重要的有机化合物，在化学和制药工业中有着广泛的应用。它主要用作合成药物（包括抗疟疾药物）的中间体，以及用于生产染料、农药和功能性聚合物。作为促醒药物莫达非尼的代谢产物，芴酮在生物化学研究中引起了广泛关注。它能够与P2嘌呤能受体、黄嘌呤氧化酶和α7尼古丁乙酰胆碱受体相互作用，这表明其具有潜在的药理活性，值得进一步研究。然而，它主要用作研究工具和化学中间体，而不是治疗剂。 |
| 分子式 |
C13H8O
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|---|---|
| 分子量 |
180.21
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| 精确质量 |
180.057
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| CAS号 |
486-25-9
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| 相关CAS号 |
Fluorenone-d8;137219-34-2
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| PubChem CID |
10241
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| 外观&性状 |
YELLOW RHOMBIC BIPYRAMIDAL CRYSTALS FROM ALCOHOL, BENZENE-PETROLEUM ETHER
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
341.5±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
80-83 °C(lit.)
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| 闪点 |
144.1±13.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.667
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| LogP |
3.58
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
222
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C21
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| InChi Key |
YLQWCDOCJODRMT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H8O/c14-13-11-7-3-1-5-9(11)10-6-2-4-8-12(10)13/h1-8H
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| 化学名 |
fluoren-9-one
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| 别名 |
AI3 00858; AI3-00858; Fluorenone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5491 mL | 27.7454 mL | 55.4908 mL | |
| 5 mM | 1.1098 mL | 5.5491 mL | 11.0982 mL | |
| 10 mM | 0.5549 mL | 2.7745 mL | 5.5491 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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