Flurandrenolide (Fludroxycortide; Flurandrenolone)

别名: 氟氢缩松; 氟氢缩松 USP标准品;氟氢缩松Flurandrenolide;氟缩酮氢可松;氟氢可舒松;丙酮缩氟氢羟龙;氟氢缩松 标准品;氟氢缩松溶液
目录号: V21153 纯度: ≥98%
Flurandrenolide(Fludroxycortide;Flurandrenolone)是一种合成的局部给药糖皮质激素,具有抗炎和抗过敏特性,用于治疗皮肤刺激。
Flurandrenolide (Fludroxycortide; Flurandrenolone) CAS号: 1524-88-5
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

Other Forms of Flurandrenolide (Fludroxycortide; Flurandrenolone):

  • Flurandrenolone Acetate
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Flurandrenolide (Fludroxycortide; Flurandrenolone) 是一种合成的局部给药糖皮质激素,具有抗炎和抗过敏特性,用于治疗皮肤刺激。 Flurandrenolide 通过与特定的细胞质糖皮质激素受体相互作用发挥作用,随后激活糖皮质激素受体介导的基因表达。诱导某些抗炎蛋白的合成,同时抑制某些炎症介质的合成。结果,慢性炎症和自身免疫反应总体减少。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇经皮肤吸收后,其药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。
外用皮质类固醇可从正常完整的皮肤吸收。它们主要在肝脏代谢,然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。
外用皮质类固醇可从正常完整的皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病会增加经皮吸收。……外用皮质类固醇经皮肤吸收后,其药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。皮质类固醇与血浆蛋白的结合程度各不相同。它们主要在肝脏代谢,然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢产物也会经胆汁排泄。/外用皮质类固醇/
代谢/代谢产物
主要在肝脏代谢
/外用皮质类固醇/主要在肝脏代谢,然后经肾脏排泄。部分外用皮质类固醇及其代谢产物也会经胆汁排泄。/外用皮质类固醇/
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要
氟兰地诺尚未在哺乳期进行研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响,因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而,谨慎的做法是尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是,要确保婴儿的皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。在婴儿可能通过皮肤直接摄入药物的乳头或乳晕上,只能使用效力较低的皮质类固醇。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶产品,因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果将任何外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域,哺乳前应彻底擦去。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在母亲乳头上局部涂抹具有较高盐皮质激素活性的皮质类固醇(醋酸异氟泼尼酮)导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、库欣综合征样表现、严重高血压、生长发育迟缓和电解质紊乱。母亲自婴儿出生起就一直使用该乳膏治疗乳头疼痛。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
蛋白质结合
皮质类固醇与血浆蛋白的结合程度各不相同。
相互作用
糖皮质激素对口服抗凝治疗的影响因人而异,据报道,同时服用糖皮质激素会增强或减弱口服抗凝剂的疗效。同时服用糖皮质激素和口服抗凝剂的患者应接受监测(例如,使用凝血指标),以维持所需的抗凝效果。/皮质类固醇/
由于皮质类固醇会抑制抗体反应,因此这些药物可能会导致对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应减弱。此外,皮质类固醇可能增强某些减毒活疫苗中所含微生物的复制,且超生理剂量的皮质类固醇会加重某些疫苗引起的神经系统反应。通常应在停用皮质类固醇治疗后再进行常规疫苗或类毒素的接种。对于正在接受免疫抑制剂量糖皮质激素治疗的患者,禁用活病毒疫苗或减毒活疫苗,包括天花疫苗。此外,如果对这类患者接种灭活疫苗,可能无法获得预期的血清抗体反应。美国公共卫生服务免疫实践咨询委员会 (ACIP) 和美国家庭医师学会 (AAFP) 指出,对于接受皮质类固醇短期(少于 2 周)、低至中等剂量治疗的患者,接种活病毒疫苗通常不构成禁忌症;对于接受皮质类固醇长期隔日治疗(使用短效制剂)、维持生理剂量(替代疗法)的患者,接种活病毒疫苗也无禁忌症;对于局部、眼部、关节内、滑囊内或肌腱内注射皮质类固醇的患者,接种活病毒疫苗同样适用。如果接受皮质类固醇治疗的患者必须接种疫苗,则可能需要进行血清学检测以确保足够的抗体反应,并且可能需要额外接种疫苗或类毒素。对于接受非免疫抑制剂量糖皮质激素治疗的患者,或接受糖皮质激素替代疗法(例如,治疗艾迪生病)的患者,也可以进行免疫接种。 /皮质类固醇/
排钾利尿剂(例如噻嗪类利尿剂、呋塞米、依他尼酸)和其他排钾药物,例如两性霉素B,可能会增强糖皮质激素的排钾作用。接受糖皮质激素和排钾药物治疗的患者应密切监测血清钾水平。/皮质类固醇/
在皮质类固醇治疗期间同时服用吲哚美辛等致溃疡药物可能会增加胃肠道溃疡的风险。对于低凝血酶原血症患者,应谨慎将阿司匹林与糖皮质激素联合使用。虽然水杨酸盐和皮质类固醇联合治疗似乎不会增加胃肠道溃疡的发生率或严重程度,但仍应考虑这种可能性。/皮质类固醇/
参考文献
: Setaluri V, Clark AR, Feldman SR. Transmittance properties of flurandrenolide tape for psoriasis: helpful adjunct to phototherapy. J Cutan Med Surg. 2000 Oct;4(4):196-8. PubMed PMID: 11231197.
其他信息
治疗用途
合成糖皮质激素;外用糖皮质激素
低至中等效力的外用糖皮质激素适用于治疗对糖皮质激素有反应的皮肤病,例如:轻度至中度特应性皮炎;接触性皮炎;轻度钱币状皮炎;脂溢性皮炎(面部和皱褶部位);其他轻度至中度皮炎;其他轻度至中度炎症性皮肤病;擦烂;扁平苔藓(面部和皱褶部位);盘状红斑狼疮(面部和皱褶部位);多形性日光疹;肛门生殖器瘙痒;老年性瘙痒;银屑病(面部和皱褶部位)。皮肤干燥症(炎症期)。对于慢性或重度单纯性苔藓、银屑病、湿疹、特应性皮炎或慢性手部湿疹,可能也需要使用封闭性敷料。对于盘状红斑狼疮、扁平苔藓、环状肉芽肿、银屑病斑块以及累及手掌、足底、肘部或膝部的银屑病等疾病,可能需要更强效的局部皮质类固醇和/或封闭性敷料。/皮质类固醇(局部用);包含在美国产品标签中/
氟兰地诺的作用与其他局部皮质类固醇相似,用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症表现。
药物(兽用):糖皮质激素对几乎所有细胞类型和器官系统都有显著影响,尤其是免疫和炎症活动。它们根据所选剂量,糖皮质激素可用于抗炎或免疫抑制治疗。糖皮质激素用于治疗过敏性皮肤病、接触性皮炎、免疫介导性疾病(例如,天疱疮、类天疱疮、红斑狼疮)和肿瘤(例如,肥大细胞瘤、淋巴瘤)。……它们可以口服、静脉注射、肌肉注射或皮下注射。/糖皮质激素/
药物警告
兽医:避免覆盖超过5-10%的体表面积,尤其是在怀孕动物中。
使用封闭性敷料时,以下不良反应可能更常见:皮肤浸渍、继发感染、皮肤萎缩、绀纹。/外用皮质类固醇/
以下局部不良反应在使用外用皮质类固醇时不常见,但使用其他药物时可能更常见。使用封闭性敷料可能出现以下反应。这些反应按发生频率大致递减的顺序排列:灼烧感、瘙痒、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎。/局部皮质类固醇/
由于儿童体表面积与体重的比值较大,他们可能比成年患者更容易出现局部皮质类固醇引起的下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制和库欣综合征。已有报道称,接受局部皮质类固醇治疗的儿童患者出现下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制、库欣综合征和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓、体重增长延迟、血浆皮质醇水平低以及对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 刺激无反应。颅内高压的表现包括颅内膨出。囟门、头痛和双侧视乳头水肿。对儿童患者使用局部皮质类固醇应限制在与有效治疗方案相容的最小剂量。长期使用皮质类固醇可能会干扰儿童患者的生长发育。/局部皮质类固醇/
有关氟兰地诺利(共36条)的更多药物警告(完整)数据,请访问HSDB记录页面。
药效学
氟兰地诺利主要通过其抗炎、止痒和血管收缩作用发挥疗效。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H33FO6
分子量
436.52
精确质量
436.226
CAS号
1524-88-5
相关CAS号
1524-88-5 (free);2802-11-1 (acetate);
PubChem CID
15209
外观&性状
Crystals from acetone + hexane
WHITE TO OFF-WHITE, FLUFFY CRYSTALLINE POWDER
密度
1.31g/cm3
沸点
578.7ºC at 760mmHg
熔点
209 - 219ºC
闪点
303.8ºC
蒸汽压
8.35E-16mmHg at 25°C
折射率
1.572
LogP
2.498
tPSA
93.06
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
868
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@@]12[C@@]3(C(CO)=O)[C@@](OC(C)(O3)C)([H])C[C@@]1([H])[C@]4([H])C[C@H](F)C5=CC(CC[C@]5(C)[C@@]4([H])[C@@H](O)C2)=O
InChi Key
POPFMWWJOGLOIF-XWCQMRHXSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H33FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13)17(28)10-23(14,4)24(19,31-21)18(29)11-26/h7,13-14,16-17,19-20,26,28H,5-6,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1
化学名
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R,19S)-19-fluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-17-en-16-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~229.09 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2908 mL 11.4542 mL 22.9085 mL
5 mM 0.4582 mL 2.2908 mL 4.5817 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1454 mL 2.2908 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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