| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Flurandrenolide exerts its effects by interacting with specific cytoplasmic glucocorticoid receptors, subsequently activating glucocorticoid receptor-mediated gene expression. This leads to the modulation of downstream signaling pathways that suppress pro-inflammatory cytokine production, inhibit immune cell activation, and attenuate tissue inflammatory responses. It also activates EGFR with an EC50 of 23 nM.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，氟兰地诺内酯能以23 nM的EC50值激活EGFR。该化合物的抗炎作用是通过激活糖皮质激素受体介导的。它能抑制促炎细胞因子的产生，并在细胞实验中抑制免疫细胞的活化。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
氟兰地诺内酯局部外用时，在体内表现出抗炎、止痒和血管收缩活性。它可有效治疗皮肤刺激和炎症性皮肤病。该化合物通常涂覆于一种名为Cordran的塑料胶带上，以增强其局部递送和疗效。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验，可使用放射性配体结合实验评估氟兰地诺对糖皮质激素受体的亲和力。将含有糖皮质激素受体的制剂与放射性标记的糖皮质激素配体和不同浓度的氟兰地诺孵育。生成结合置换曲线以确定IC50和Ki值。
|
| 细胞实验 |
氟兰地诺的体外细胞活性检测包括用该化合物处理糖皮质激素受体阳性细胞系，并测量受体介导的转录活性。常用的方法是使用糖皮质激素反应元件 (GRE)-荧光素酶构建体的报告基因检测。该化合物对细胞因子产生和免疫细胞活化的影响也可以在合适的细胞模型中进行评估。
|
| 动物实验 |
氟兰地诺内酯的体内动物实验包括局部给药于皮肤炎症或皮炎动物模型。疗效评估通过测量炎症参数（如红斑、水肿和炎症组织学表现）进行。该化合物的血管收缩作用可通过皮肤漂白试验进行评估。此外，还需进行标准毒理学研究以评估其安全性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
外用皮质类固醇经皮肤吸收后，其药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。外用皮质类固醇可从正常、完整的皮肤吸收。它们主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。一些外用皮质类固醇及其代谢物也通过胆汁排泄。外用皮质类固醇可从正常、完整的皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病可增加经皮吸收。……外用皮质类固醇经皮肤吸收后，其药代动力学途径与全身给药的皮质类固醇相似。皮质类固醇与血浆蛋白的结合程度各不相同。它们主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。一些外用皮质类固醇及其代谢物也通过胆汁排泄。 /外用皮质类固醇/ 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢 /外用皮质类固醇/主要在肝脏代谢，然后经肾脏排泄。一些外用皮质类固醇及其代谢物也经胆汁排泄。/外用皮质类固醇/ 氟兰地诺内酯的分子量为436.51，配制成外用制剂。作为一种亲脂性类固醇，它能渗透皮肤并发挥局部作用，全身吸收极少。该化合物在皮肤和全身代谢，代谢物主要经尿液排泄。其药代动力学支持每日一次或两次外用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 氟兰地诺在哺乳期尚未进行研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响，因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而，建议在尽可能小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是，要确保婴儿的皮肤不与治疗区域直接接触。在乳头或乳晕上，婴儿可能通过皮肤直接摄入药物，因此只能使用低效力的皮质类固醇。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶，因为软膏可能会使婴儿通过舔舐接触到高浓度的矿物油。如果在乳房或乳头区域涂抹了任何局部皮质类固醇，应在哺乳前彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在其乳头上局部涂抹了一种高盐皮质激素活性的皮质类固醇（醋酸异氟泼尼松龙），导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、类似库欣综合征的症状、严重高血压、生长迟缓和电解质紊乱。这位母亲自婴儿出生以来就一直使用该乳膏治疗乳头疼痛。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 皮质类固醇与血浆蛋白的结合程度因人而异。 相互作用 糖皮质激素对口服抗凝治疗的影响因人而异。据报道，同时使用糖皮质激素可能会增强或减弱口服抗凝剂的疗效。同时服用糖皮质激素和口服抗凝剂的患者应接受监测（例如，使用凝血指标），以维持所需的抗凝效果。/皮质类固醇/ 由于皮质类固醇会抑制抗体反应，因此这些药物可能会导致对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应减弱。此外，皮质类固醇可能会增强某些减毒活疫苗中所含微生物的复制，而超生理剂量的皮质类固醇会加剧某些疫苗引起的神经系统反应。常规疫苗接种或类毒素注射通常应推迟到停用皮质类固醇治疗后进行。接受免疫抑制剂量糖皮质激素治疗的患者禁用活病毒疫苗或减毒活疫苗，包括天花疫苗。此外，灭活疫苗可能无法在这些患者体内诱导出预期的血清抗体反应。美国公共卫生署免疫实践咨询委员会 (ACIP) 和美国家庭医师学会 (AAFP) 指出，对于接受短期（少于 2 周）、低至中等剂量皮质类固醇治疗的患者，接种活病毒疫苗通常并非禁忌症；对于接受长期隔日皮质类固醇治疗（使用短效制剂）或维持生理剂量（替代疗法）的患者，接种活病毒疫苗也并非禁忌症；同样适用于接受局部、眼部、关节内、滑囊内或肌腱内注射皮质类固醇的患者。如果接受皮质类固醇治疗的患者必须接种疫苗，则可能需要进行血清学检测以确保产生足够的抗体反应，并且可能需要额外接种疫苗或注射类毒素。对于接受非免疫抑制剂量糖皮质激素或糖皮质激素替代疗法（例如，治疗艾迪生病）的患者，也可进行免疫接种。/糖皮质激素/ 排钾利尿剂（例如，噻嗪类利尿剂、呋塞米、依他尼酸）和其他排钾药物，例如两性霉素B，可能会增强糖皮质激素的排钾作用。接受糖皮质激素和排钾药物治疗的患者应密切监测血清钾水平。/糖皮质激素/ 在糖皮质激素治疗期间同时使用吲哚美辛等致溃疡药物可能会增加胃肠道溃疡的风险。低凝血酶原血症患者在与糖皮质激素合用时应谨慎使用阿司匹林。虽然水杨酸盐和皮质类固醇联合治疗似乎不会增加胃肠道溃疡的发生率或严重程度，但仍应考虑这种可能性。/皮质类固醇/ 氟兰地诺内局部使用通常耐受性良好。长期使用可引起局部副作用，包括皮肤萎缩、萎缩纹、毛细血管扩张和接触性皮炎。全身吸收极少，但大面积使用或封闭敷料下使用可能导致全身性皮质类固醇作用，包括肾上腺抑制。皮肤感染患者应谨慎使用该化合物。 |
| 参考文献 |
: Setaluri V, Clark AR, Feldman SR. Transmittance properties of flurandrenolide tape for psoriasis: helpful adjunct to phototherapy. J Cutan Med Surg. 2000 Oct;4(4):196-8. PubMed PMID: 11231197.
|
| 其他信息 |
治疗用途
合成皮质类固醇；外用皮质类固醇。低至中等效力的外用皮质类固醇适用于治疗对皮质类固醇有反应的皮肤病，例如：轻度至中度特应性皮炎；接触性皮炎；轻度钱币状皮炎；脂溢性皮炎（面部和皮肤褶皱处）；其他轻度至中度皮炎；其他轻度至中度炎症性皮肤病；擦伤；扁平苔藓（面部和皮肤褶皱处）；盘状红斑狼疮（面部和皮肤褶皱处）；多形性日光疹；肛门生殖器瘙痒；老年性瘙痒；银屑病（面部和皮肤褶皱处）；皮肤干燥症（炎症期）。对于慢性或重度单纯性苔藓、银屑病、湿疹、特应性皮炎或慢性手部湿疹，可能也需要使用封闭性敷料。对于盘状红斑狼疮、扁平苔藓、环状肉芽肿、银屑病斑块以及累及手掌、足底、肘部或膝部的银屑病等疾病，可能需要更强效的局部皮质类固醇和/或封闭性敷料。/皮质类固醇（局部用药）；包含在美国产品标签中/ 氟拉诺尔的作用与其他局部皮质类固醇类似，可缓解皮质类固醇敏感性皮肤病的炎症症状。 药物（兽用）：糖皮质激素对几乎所有细胞类型和器官系统都有显著影响，尤其对免疫和炎症活动有显著影响。根据所选剂量，糖皮质激素可用于抗炎或免疫抑制治疗。糖皮质激素用于治疗过敏性皮炎、接触性皮炎、免疫介导性疾病（例如，天疱疮、大疱性类天疱疮、红斑狼疮）和肿瘤（例如，肥大细胞瘤、淋巴瘤）。……它们可以口服、静脉注射、肌肉注射或皮下注射。/糖皮质激素/ 药物警告 兽医：避免覆盖超过体表面积的5-10%，尤其是在怀孕动物中。 使用封闭性敷料时，以下不良反应可能更常见：浸渍、继发感染、皮肤萎缩、紫绀。/外用皮质类固醇/ 使用外用皮质类固醇时，以下局部不良反应不常见，但使用其他药物时可能更常见。使用封闭性敷料时可能会出现以下反应。这些反应大致按发生频率递减的顺序排列：灼烧感、瘙痒、刺激感、干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎。/外用皮质类固醇/ 由于儿童的体表面积与体重比值较大，因此与成人患者相比，他们更容易因外用皮质类固醇而出现下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制和库欣综合征。有报告指出，接受外用皮质类固醇治疗的儿科患者可能会出现下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴抑制、库欣综合征和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓、体重增长延迟、血浆皮质醇水平低以及对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 刺激无反应。颅内高压的表现包括颅内膨隆、囟门增大、头痛和双侧视乳头水肿。儿童患者使用局部皮质类固醇应限制在与有效治疗方案相符的最低剂量。长期使用皮质类固醇可能会干扰儿童患者的生长发育。/局部皮质类固醇/ 有关氟拉尼诺利（共36项）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 氟兰诺利主要通过其抗炎、止痒和血管收缩作用发挥治疗作用。 氟兰诺利获准用于治疗皮质类固醇敏感性皮肤病。它有多种剂型，包括乳膏、软膏和贴剂（Cordran Tape）。该化合物的抗炎、止痒和血管收缩特性使其可有效治疗炎症性皮肤病。 |
| 分子式 |
C24H33FO6
|
|---|---|
| 分子量 |
436.52
|
| 精确质量 |
436.226
|
| CAS号 |
1524-88-5
|
| 相关CAS号 |
1524-88-5 (free);2802-11-1 (acetate);
|
| PubChem CID |
15209
|
| 外观&性状 |
Crystals from acetone + hexane
WHITE TO OFF-WHITE, FLUFFY CRYSTALLINE POWDER |
| 密度 |
1.31g/cm3
|
| 沸点 |
578.7ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
209 - 219ºC
|
| 闪点 |
303.8ºC
|
| 蒸汽压 |
8.35E-16mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.572
|
| LogP |
2.498
|
| tPSA |
93.06
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
31
|
| 分子复杂度/Complexity |
868
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
| SMILES |
C[C@@]12[C@@]3(C(CO)=O)[C@@](OC(C)(O3)C)([H])C[C@@]1([H])[C@]4([H])C[C@H](F)C5=CC(CC[C@]5(C)[C@@]4([H])[C@@H](O)C2)=O
|
| InChi Key |
POPFMWWJOGLOIF-XWCQMRHXSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H33FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13)17(28)10-23(14,4)24(19,31-21)18(29)11-26/h7,13-14,16-17,19-20,26,28H,5-6,8-11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1
|
| 化学名 |
(1S,2S,4R,8S,9S,11S,12S,13R,19S)-19-fluoro-11-hydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-6,6,9,13-tetramethyl-5,7-dioxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-17-en-16-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~229.09 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2908 mL | 11.4542 mL | 22.9085 mL | |
| 5 mM | 0.4582 mL | 2.2908 mL | 4.5817 mL | |
| 10 mM | 0.2291 mL | 1.1454 mL | 2.2908 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
