Fluridone   中文名称: 氟啶酮

在人类活化的缺血中，氟啶酮 (0.5-50 μM) 会减少增殖和细胞因子的产生，同时还能抑制主动脉平滑肌细胞的增殖四天。 Fluridone 抑制已激活的人单核细胞中 COX-2 的表达。氟啶酮会抑制被诱导产生酸的人类单核细胞[1]。

在用酵母治疗的小鼠中，氟啶酮（8.25 mg/kg；腹腔注射；一次）可增加腹膜调节因子[1]。

细胞增殖测定 [1]
细胞类型： 淋巴细胞
测试浓度： 0.5 μM、2 μM、5 μM、50 μM
孵育时间：4天
实验结果：抑制主动脉平滑肌细胞增殖。

动物/疾病模型： 用酵母聚糖治疗的雄性 CD 小鼠（20-22 g）[1]
剂量： 8.25 mg/kg
给药途径： 腹腔注射；
实验结果： 用酵母聚糖治疗的小鼠腹膜炎症减轻。

吸收、分布和排泄
/在一项大鼠代谢研究中/……初步研究：A组，2只雄性(M)和2只雌性(F)大鼠单次口服[14C]氟啶酮（……放射性纯度99.8%；测试溶液中[14C]氟啶酮与[12C]氟啶酮混合，……纯度100%；测试物质悬浮于1%羧甲基纤维素钠[CMC]溶液中），剂量约为10 mg/kg。B组，1只雄性(M)和1只雌性(F)大鼠单次口服剂量约为1000 mg/kg。连续7天每日收集尿液、粪便和笼子冲洗液（因为24小时后呼出（滞留）的14CO2占剂量的<1%，因此停止进一步的14CO2测量）。最终研究：C组，载体对照组，2只雄性/2只雌性小鼠单次口服1%羧甲基纤维素钠（CMC）。D组，5只雄性/5只雌性小鼠单次口服约7.4 mg/kg剂量的CMC。E组，7只雄性/7只雌性小鼠每日一次口服约10 mg/kg未标记的氟啶酮，持续14天，然后在第15天，5只雄性/5只雌性小鼠口服约10 mg/kg [¹⁴C]氟啶酮。F组，5只雄性/5只雌性小鼠单次口服约900 mg/kg剂量的CMC。……临床症状（活动受限、头部异常快速运动、斜视、失去平衡和啃咬笼子）仅出现在给药后（B组和F组），并在24小时内消退。结果，A组：7天后，尿液中排出12.52%/12.89%（雄性/雌性），粪便中排出72.76%/81.79%。 B组：7天后，尿液中排泄量为4.83%/3.43%，粪便中排泄量为86.43%/86.31%。D组：24小时后，尿液中排泄量为11.14%/10.44%，粪便中排泄量为72.46%/77.72%。7天后，尿液中排泄量为11.61%/10.93%，粪便中排泄量为79.19%/84.62%。7天后，总排泄量（包括笼子冲洗液）为92.93%/98.74%。E组：24小时后，尿液中排泄量为9.54%/8.51%，粪便中排泄量为70.69%/69.90%。 7天后，10.11%/9.14%的药物经尿液排出，79.80%/81.79%的药物经粪便排出。7天后的总排出量（包括笼具冲洗）为92.81%/94.21%。F组：24小时后，2.40%/2.43%的药物经尿液排出，27.16%/27.18%的药物经粪便排出（因此，在给药剂量下，粪便排泄相对延迟）。7天后，8.30%/8.07%的药物经尿液排出，91.58%/90.09%的药物经粪便排出。7天后的总排出量（包括笼具冲洗）为101.02%/99.62%。总组织残留量始终低于给药剂量的1%（DF组）。在所有条件下，肝脏中的药物浓度最高。主要代谢产物是多种极性和非极性化合物，由芳香族羟基化和杂芳香族N-去甲基化反应生成。母体化合物是给药后72小时内粪便的主要成分。
在大鼠代谢研究中，氟啶酮能迅速且几乎完全被吸收进入体循环，并在3天内从雄性和雌性大鼠体内排出。给药后3天内，尿液和粪便中回收的总放射性分别为雄性和雌性大鼠给药剂量的78-90%和87-97%。大部分（约70%）放射性通过粪便排出。未观察到组织蓄积。
虹鳟和摇蚊幼虫（四龄）从水中吸收氟啶酮（14C）（1-甲基-3-苯基-5-（3-三氟甲基苯基）-4-（1H）-吡啶酮）的速率远低于在类似条件下测试的其他疏水性化合物……摇蚊幼虫对氟啶酮的吸收和清除速度比虹鳟更快。摇蚊幼虫的生物可利用系数（BCF）估计为128（氟啶酮）……成年虹鳟的肝脏、肠道和幽门盲肠中积累了最高的（14C）-氟啶酮残留量……大部分放射性物质以氟啶酮或4-羟基氟啶酮（1-甲基-3-(4-羟基苯基)-5-(3-三氟甲基苯基)-4(1H)-吡啶酮）的形式存在于暴露于氟啶酮的鱼类组织中……

---

代谢/代谢物
主要代谢物是多种极性和非极性化合物，它们是由芳香族羟基化和杂芳香族N-去甲基化产生的。在最初的72小时内，母体化合物是粪便中的主要成分。
大部分放射性物质以氟啶酮或4-羟基氟啶酮（1-甲基-3-(4-羟基苯基)-5-(3-三氟甲基苯基)-4(1H)-吡啶酮）的形式存在于暴露于氟啶酮的鱼类组织中……

毒性数据
LC50（大鼠）> 2,130,000 mg/m3/1h

---

非人类毒性值
LD50 大鼠口服 >10,000 mg/kg
LD50 小鼠口服 >10,000 mg/kg
LD50 犬口服 >500 mg/kg
LD50 猫口服 >250 mg/kg
LD50 兔经皮 >5000 mg/kg

[1]. Fluridone as a new anti-inflammatory drug. Eur J Pharmacol. 2013 Nov 15;720(1-3):7-15.

[2]. MYB41, MYB107, and MYC2 promote ABA-mediated primary fatty alcohol accumulation via activation of AchnFAR in wound suberization in kiwifruit. Hortic Res. 2020;7(1):86.

氟啶酮是一种苯基吡啶类化合物，它作为类胡萝卜素生物合成抑制剂发挥作用。

C19H14F3NO

329.3158

329.102

59756-60-4

43079

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

444.4±45.0 °C at 760 mmHg

154-155°C

222.6±28.7 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.568

3.7

22

0

5

2

24

543

0

YWBVHLJPRPCRSD-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H14F3NO/c1-23-11-16(13-6-3-2-4-7-13)18(24)17(12-23)14-8-5-9-15(10-14)19(20,21)22/h2-12H,1H3

1-methyl-3-phenyl-5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-4-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~250 mg/mL (~759.14 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

---

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

---

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

---

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

---

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。