Fluridone   中文名称: 氟啶酮

Fluridone targets phytoene desaturase, a key enzyme in the carotenoid biosynthesis pathway. Carotenoids are essential for protecting chlorophyll from photo-oxidation and are necessary for photosynthesis. By inhibiting phytoene desaturase, fluridone prevents the formation of carotenoids, leading to the accumulation of phytoene and the bleaching of plant tissues. The compound is highly selective for plants and has low toxicity to animals.

在人类激活性缺血模型中，氟啶酮（0.5-50 μM）可降低细胞增殖和细胞因子生成，同时抑制主动脉平滑肌细胞增殖长达四天。氟啶酮可抑制已激活的人类单核细胞中COX-2的表达。氟啶酮可抑制已诱导产生酸的人类单核细胞[1]。

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氟啶酮是一种内吸性除草剂，它通过阻断植物甾烯脱氢酶来抑制类胡萝卜素的生物合成。它会导致植物组织漂白，对多种水生杂草和藻类有效。该化合物可被植物根和茎吸收，并在植物体内运输。其具体的IC50值和详细的活性数据尚未得到充分记录。氟啶酮用于水生杂草的防治。

在用酵母处理的小鼠中，氟啶酮（8.25 mg/kg；腹腔注射；一次）可增加腹膜调节因子[1]。

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在体内，氟啶酮用作内吸性除草剂，用于控制池塘、湖泊和灌溉渠中的水生杂草和藻类。它被施用于水体后，会被水生植物吸收，从而抑制类胡萝卜素的合成并导致植物死亡。该化合物对鱼类和其他水生动物的毒性较低。具体的体内药效数据和施用剂量是根据目标物种和环境条件确定的。

氟啶酮的体外酶活性测定通常包括测量其对植物甾烯脱氢酶活性的抑制作用。将酶与不同浓度的氟啶酮（通常为0.001-100 µM）在底物植物甾烯存在下进行孵育。通过高效液相色谱法（HPLC）或分光光度法监测类胡萝卜素的生成来测定酶活性。IC50值通过绘制抑制率与化合物浓度的关系曲线来确定。

细胞增殖试验[1]
细胞类型： 淋巴细胞
测试浓度： 0.5 μM、2 μM、5 μM、50 μM
孵育时间： 4 天
实验结果： 抑制主动脉平滑肌细胞增殖。

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氟啶酮的体外细胞试验通常包括用浓度为 0.1 至 100 µM 的化合物处理植物细胞培养物或藻类 24-72 小时。类胡萝卜素水平通过高效液相色谱法 (HPLC) 或分光光度法测定。评估叶绿素水平和光合活性。使用标准植物细胞活力测定方法评估细胞活力。该化合物溶解于二甲基亚砜 (DMSO) 中，并用培养基稀释。

动物/疾病模型：雄性CD小鼠（20-22克）接受酵母聚糖治疗[1]
剂量：8.25毫克/千克
给药途径：腹腔注射；
实验结果：酵母聚糖治疗组小鼠的腹膜炎症减轻。

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由于氟啶酮是一种除草剂而非治疗剂，因此通常不进行其体内动物研究以达到治疗目的。该化合物可用于生态毒理学研究，以评估其对水生生物的影响。鱼类和其他水生动物暴露于不同浓度的氟啶酮中，并评估其存活率、生长和繁殖情况。该化合物不适用于人类治疗。

吸收、分布和排泄
/在一项大鼠代谢研究中/……初步研究：A组，2只雄性(M)和2只雌性(F)大鼠单次口服[14C]氟啶酮（……放射性纯度99.8%；[14C]氟啶酮与[12C]氟啶酮混合于测试溶液中，……纯度100%；测试物质悬浮于1%羧甲基纤维素钠(CMC)溶液中），剂量约为10 mg/kg。B组，1只雄性(M)和1只雌性(F)大鼠单次口服剂量约为1000 mg/kg。连续7天每日收集尿液、粪便和笼内冲洗液（由于24小时后呼出（滞留）的14CO2不足剂量的1%，因此停止进一步的14CO2测量）。最终研究：C组（载体对照组），2只雄性小鼠和2只雌性小鼠单次口服1%羧甲基纤维素钠（CMC）。D组：5只雄性小鼠和5只雌性小鼠单次口服约7.4 mg/kg的CMC。E组：7只雄性小鼠和7只雌性小鼠每日一次口服约10 mg/kg的未标记氟啶酮，连续14天，随后在第15天口服约10 mg/kg的[¹⁴C]氟啶酮。F组：5只雄性小鼠和7只雌性小鼠单次口服约900 mg/kg的CMC。……临床症状（活动受限、头部运动异常快速、斜视、失去平衡和啃咬笼子）仅在给药后出现（B组和F组），并在24小时内消退。结果：A组：7天后，尿液排泄率分别为12.52%/12.89%（雄性/雌性），粪便排泄率分别为72.76%/81.79%。B组：7天后，尿液排泄率分别为4.83%/3.43%，粪便排泄率分别为86.43%/86.31%。D组：24小时后，尿液排泄率分别为11.14%/10.44%，粪便排泄率分别为72.46%/77.72%。7天后，尿液排泄率分别为11.61%/10.93%，粪便排泄率分别为79.19%/84.62%。7天后，总排泄率（包括笼具清洗液）分别为92.93%/98.74%。 E组：24小时后，尿液排泄率分别为9.54%/8.51%，粪便排泄率分别为70.69%/69.90%。7天后，尿液排泄率分别为10.11%/9.14%，粪便排泄率分别为79.80%/81.79%。7天后总排泄率（包括笼具冲洗）为92.81%/94.21%。F组：24小时后，尿液排泄率分别为2.40%/2.43%，粪便排泄率分别为27.16%/27.18%（因此，该给药剂量下粪便排泄相对延迟）。7天后，尿液排泄率分别为8.30%/8.07%，粪便排泄率分别为91.58%/90.09%。 7天后（包括笼子冲洗）的总排泄量分别为101.02%/99.62%。组织总残留量始终低于给药剂量的1%（DF组）。在所有条件下，肝脏中的药物浓度最高。主要代谢产物是多种极性和非极性化合物，由芳香族羟基化和杂芳香族N-去甲基化反应生成。给药后72小时内，母体化合物是粪便的主要成分。在大鼠代谢研究中，氟啶酮能迅速且几乎完全地被吸收进入体循环，并在3天内从雄性和雌性大鼠体内排出。给药后3天内，雄性和雌性大鼠尿液和粪便中回收的总放射性分别为给药剂量的78-90%和87-97%。大部分（约70%）放射性通过粪便排出。未观察到组织蓄积。虹鳟和四龄摇蚊幼虫从水中吸收氟啶酮（14C）（1-甲基-3-苯基-5-（3-三氟甲基苯基）-4-（1H）-吡啶酮）的速度远低于在类似条件下测试的其他疏水性化合物……摇蚊幼虫吸收和清除氟啶酮的速度比虹鳟更快。摇蚊幼虫的生物利用度因子 (BCF) 估计为 128（氟啶酮）……在成年虹鳟的肝脏、肠道和幽门/盲肠中观察到 (14C)-氟啶酮残留物的最高积累量……暴露于氟啶酮的鱼类组织中，大部分放射性物质以氟啶酮或 4-羟基氟啶酮 (1-甲基-3-(4-羟基苯基)-5-(3-三氟甲基苯基)-4(1H)-吡啶酮) 的形式存在……

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代谢/代谢物
主要代谢物是多种极性和非极性化合物，它们由芳香族羟基化和杂芳香族 N-去甲基化产生。母体化合物是前 72 小时内粪便中的主要成分。
大部分放射性物质以氟啶酮或4-羟基氟啶酮（1-甲基-3-(4-羟基苯基)-5-(3-三氟甲基苯基)-4(1H)-吡啶酮）的形式存在于暴露于氟啶酮的鱼类组织中……

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氟啶酮的分子量为329.28 g/mol，分子式为C19H14F3NO。它是一种内吸性除草剂，用于水体除草。该化合物被植物的根和茎吸收，并在植物体内运输。该除草剂的详细药代动力学参数不适用。该化合物对动物毒性低，且在环境中相对稳定。

毒性数据
LC50（大鼠）> 2,130,000 mg/m³/1h

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10,000 mg/kg
LD50（小鼠，口服）> 10,000 mg/kg
LD50（犬，口服）> 500 mg/kg
LD50（猫，口服）> 250 mg/kg
LD50（兔，皮肤）> 5000 mg/kg

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氟啶酮仅供农业和研究用途，未获准用于人类治疗。作为一种除草剂，它对动物毒性较低，并且按说明使用时，对水生环境相对安全。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。标准的毒性评估将包括对鱼类和其他水生生物的急性毒性研究。

[1]. Fluridone as a new anti-inflammatory drug. Eur J Pharmacol. 2013 Nov 15;720(1-3):7-15.

[2]. MYB41, MYB107, and MYC2 promote ABA-mediated primary fatty alcohol accumulation via activation of AchnFAR in wound suberization in kiwifruit. Hortic Res. 2020;7(1):86.

氟啶酮是一种苯基吡啶类化合物，可抑制类胡萝卜素的生物合成。

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氟啶酮（CAS 59756-60-4）是一种内吸性除草剂，用于防治水生杂草和藻类。其分子量为329.28 g/mol，分子式为C19H14F3NO。氟啶酮通过阻断植物甾烯脱氢酶来抑制类胡萝卜素的生物合成，导致植物组织漂白。该化合物用于水生杂草防治，对动物毒性较低。氟啶酮未获准用于人类治疗。

C19H14F3NO

329.3158

329.102

59756-60-4

43079

White to off-white solid powder

1.3±0.1 g/cm3

444.4±45.0 °C at 760 mmHg

154-155°C

222.6±28.7 °C

0.0±1.1 mmHg at 25°C

1.568

3.7

22

0

5

2

24

543

0

YWBVHLJPRPCRSD-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C19H14F3NO/c1-23-11-16(13-6-3-2-4-7-13)18(24)17(12-23)14-8-5-9-15(10-14)19(20,21)22/h2-12H,1H3

1-methyl-3-phenyl-5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridin-4-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~250 mg/mL (~759.14 mM)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。