| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of FM19G11 is hypoxia-inducible factor (HIF) α-subunit, specifically HIF-1α and HIF-2α. By inhibiting HIF-mediated transcription, FM19G11 suppresses the expression of hypoxia-responsive genes involved in angiogenesis, glycolysis, and survival pathways. When the HIF-1α pathway is inactivated under normoxic conditions, FM19G11 regulates other signaling pathways like mTOR and PI3K/Akt/eNOS. It also inhibits cholesteryl ester transfer protein (CETP).
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 HeLa 细胞系中，FM19G11 (30-300 nM) 可抑制 HIFα 蛋白的表达 [1]。在缺氧条件下，FM19G11 (500 nM) 可刺激少突胶质细胞分化 [1]。在缺氧的 GBM-XD 细胞、缺氧的 T98G 细胞和常氧的 T98G 细胞中，FM19G11 (300 nM；3 天) 可显著降低 O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶 (MGMT) 的 mRNA 水平 [2]。虽然 FM19G11 本身并不直接诱导细胞凋亡，但 300 nM 的 FM19G11（3 天）能显著增强替莫唑胺 (TMZ) 的促凋亡作用 [2]。体外实验表明，FM19G11 能抑制 HeLa 细胞培养物中缺氧诱导的 HIF-1α 和 HIF-2α 蛋白水平升高，在 HRE 介导的荧光素酶报告基因检测中，其 IC50 值为 80 nM。500 nM 的 FM19G11 能促进缺氧条件下少突胶质细胞的分化。300 nM 的 FM19G11 能显著增强替莫唑胺的促凋亡作用，但 FM19G11 本身并不诱导细胞凋亡。它还能抑制 HeLa 细胞中缺氧诱导的荧光素酶活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在严重脊髓损伤（SCI）中，FM19G11（髓内注射；1-8周）可改善运动功能[3]。损伤部位髓鞘形成少突胶质细胞的标志物RIP和轴突生长标志物GAP43的表达均可被FM19G11（髓内注射；8周）诱导[3]。
体内研究表明，FM19G11在癌症、神经退行性疾病和干细胞生物学研究中具有潜在应用价值，其中HIF信号通路发挥着关键作用。它还可用于研究代谢重编程和组织对缺氧的反应。其特异性使其成为研究氧感知机制和HIF通路治疗靶向的宝贵工具。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据有限。 |
| 酶活实验 |
FM19G11的体外酶或受体结合试验包括测定其对HIF介导的转录的抑制作用。将HeLa细胞在低氧条件（1% O₂）下培养，并加入不同浓度的FM19G11。通过测定HIF反应元件（HRE）介导的荧光素酶活性来确定IC50值，结果为80 nM。采用Western blotting法评估该化合物对HIF-1α和HIF-2α蛋白水平的影响。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： GBM-XD 和 T98G 细胞 测试浓度： 300 nM 孵育时间： 3 天 实验结果： 本身无细胞毒性。TMZ 在缺氧的 GBM-XD 细胞、缺氧的 T98G 细胞和常氧的 T98G 细胞中均表现出增强的细胞毒性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： GBM-XD 和 T98G 细胞 测试浓度： 300 nM 孵育时间： 3 天 实验结果： 在缺氧培养条件下，两种细胞系中 MGMT 的表达均显著受到抑制。在常氧条件下培养的T98G细胞中，MGMT的表达显著下调。 使用HeLa细胞和其他细胞系进行FM19G11的体外细胞实验。将细胞在常氧或低氧条件下培养，并用浓度范围为80 nM至500 nM的FM19G11处理。通过Western blotting检测HIF-1α和HIF-2α蛋白水平。使用报告基因检测法检测HRE介导的荧光素酶活性。在低氧条件下评估少突胶质细胞分化。 |
| 动物实验 |
现有文献中关于FM19G11的体内动物实验数据有限。该化合物在癌症、神经退行性疾病和干细胞生物学研究中展现出潜在应用价值。它可用于研究代谢重编程和组织对缺氧的反应。然而，具体的动物实验方案尚不完善。在临床前研究中，该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FM19G11的药代动力学(PK)特性表明其为一种可透过细胞膜的小分子。该化合物的分子量为463.40，分子式为C23H17N3O8，纯度≥95%，可溶于DMSO。其IUPAC名称为[2-(4-甲基苯基)-2-氧代乙基]3-[(2,4-二硝基苯甲酰基)氨基]苯甲酸酯。建议储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FM19G11的毒理学数据符合研究化合物的特征。作为一种HIF抑制剂，其安全性是重要的考量因素。在基于细胞的实验中，该化合物在有效剂量下通常具有良好的耐受性。然而，其体内长期安全性仍需进一步评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
3-[[(2,4-二硝基苯基)-氧甲基]氨基]苯甲酸[2-(4-甲基苯基)-2-氧乙基]酯属于苯甲酰胺类化合物。
其他信息：FM19G11 是一种缺氧诱导因子 (HIF) α 亚基抑制剂，也称为 HIF-1α/2α 抑制剂 IV。该化合物是一种可透过细胞膜的苯甲酰胺基苯甲酸酯小分子，在癌症、神经退行性疾病和干细胞生物学研究中展现出应用潜力。其 CAS 编号为 329932-55-0。 |
| 分子式 |
C23H17N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
463.402
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| 精确质量 |
463.102
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| CAS号 |
329932-55-0
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| PubChem CID |
1730746
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.533
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| tPSA |
167.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
784
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XVUOIWIIQVGWAJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H17N3O8/c1-14-5-7-15(8-6-14)21(27)13-34-23(29)16-3-2-4-17(11-16)24-22(28)19-10-9-18(25(30)31)12-20(19)26(32)33/h2-12H,13H2,1H3,(H,24,28)
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| 化学名 |
[2-(4-methylphenyl)-2-oxoethyl] 3-[(2,4-dinitrobenzoyl)amino]benzoate
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| 别名 |
FM19 G11; FM19-G11; FM19G11
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~215.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1580 mL | 10.7898 mL | 21.5796 mL | |
| 5 mM | 0.4316 mL | 2.1580 mL | 4.3159 mL | |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0790 mL | 2.1580 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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