| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fmoc-His-OH is classified as a protected amino acid and does not have a specific biological receptor target. Its primary application is as a building block for introducing histidine residues into peptides during SPPS. The Fmoc group provides temporal protection of the amino group during chain elongation. The imidazole side chain of histidine is typically left unprotected during standard Fmoc SPPS.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、运动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分[1]。
Fmoc-His-OH 的体外活性主要体现在其作为肽合成试剂的作用上。氨基酸衍生物已被商业化用作增效补充剂,能够影响合成代谢激素的释放、能量供应、认知能力以及预防肌肉损伤。Fmoc-His-OH 本身不具有直接的生物活性。它的用途在于制备含组氨酸的肽,以便进行后续的生物学评价。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Fmoc-His-OH 作为独立化合物的体内活性数据不适用。它是一种用于研究的受保护氨基酸结构单元。使用该结构单元合成的肽可在动物模型中进行评估。通常在进行任何生物学测试之前去除 Fmoc 保护基团。组氨酸残基在金属配位和 pH 依赖性蛋白质功能中发挥重要作用。
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| 酶活实验 |
Fmoc-His-OH 的体外固相肽合成 (SPPS) 方案采用标准的 Fmoc 化学方法。该化合物先用偶联试剂(如 HATU 或 HBTU 和 DIPEA)在 DMF 中活化,然后与树脂结合的肽偶联。Fmoc 脱保护采用 20% 哌啶的 DMF 溶液。纯度通常经 HPLC 测定 ≥98%。偶联效率通过 HPLC 或 Kaiser 试验进行监测。在 DMSO 中溶解性良好。
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| 细胞实验 |
由于Fmoc-His-OH是一种受保护的氨基酸衍生物,因此基于细胞的实验方案不能直接应用于它。使用该试剂合成的含组氨酸肽在脱保护后可在细胞培养中进行测试。将肽溶解于DMSO或合适的缓冲液中,并以0.1-100 µM的浓度加入细胞中,孵育24-72小时。
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| 动物实验 |
目前尚未直接开展Fmoc-His-OH的动物研究。使用该结构单元合成的含组氨酸残基的肽段可在体内进行评估。研究方案包括通过适当的给药途径在动物模型中给药。药代动力学采样、疗效评估和毒理学评价均遵循标准的临床前研究设计。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Fmoc-His-OH 作为单一化合物的药代动力学数据不适用。该化合物的分子量为 377.4 g/mol,分子式为 C21H19N3O4,XLogP3 值为 2.8。它具有 3 个氢键供体和 5 个氢键受体。CAS 编号为 116611-64-4。建议储存于阴凉干燥处。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Fmoc-His-OH的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用。应遵守标准安全预防措施。尚未有具体的毒性研究报告。该化合物不适用于人类治疗用途。
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| 参考文献 |
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
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| 其他信息 |
Fmoc-His-OH(CAS号:116611-64-4)又名(S)-2-(9H-芴-9-基甲氧羰基氨基)-3-(1H-咪唑-5-基)丙酸和Nα-Fmoc-L-组氨酸。它主要用于生物学研究和工业应用,目前尚无获批的治疗适应症。
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| 分子式 |
C21H19N3O4
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| 分子量 |
377.3933
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| 精确质量 |
377.137
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| CAS号 |
116611-64-4
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| PubChem CID |
7019075
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| 外观&性状 |
White to off-white powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
706.7±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
381.2±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
3.03
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| tPSA |
104.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O(C(N([H])[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1=C([H])N=C([H])N1[H])=O)C([H])([H])C1([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12
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| InChi Key |
SIRPVCUJLVXZPW-IBGZPJMESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H19N3O4/c25-20(26)19(9-13-10-22-12-23-13)24-21(27)28-11-18-16-7-3-1-5-14(16)15-6-2-4-8-17(15)18/h1-8,10,12,18-19H,9,11H2,(H,22,23)(H,24,27)(H,25,26)/t19-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoic acid
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| 别名 |
(((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-L-histidine; Fmoc-His-OH
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6498 mL | 13.2489 mL | 26.4978 mL | |
| 5 mM | 0.5300 mL | 2.6498 mL | 5.2996 mL | |
| 10 mM | 0.2650 mL | 1.3249 mL | 2.6498 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。