| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Fmoc-Nva-OH is classified as an amino acid derivative with applications in peptide synthesis. It does not have a specific biological receptor target; rather, it functions as a protecting group reagent for introducing norvaline into synthetic peptides. The Fmoc group protects the amino group during chain assembly and is removed under mild basic conditions. The norvaline residue can affect peptide conformation and biological activity when incorporated into bioactive sequences.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分[1]。
Fmoc-Nva-OH 的体外活性主要体现在其作为肽合成试剂的作用上。氨基酸及其衍生物已被商业化用作增效补充剂。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应以及压力下的认知能力。Fmoc-Nva-OH 本身在基于细胞的检测中不具有生物活性;其用途在于制备含正缬氨酸的肽,以便进行后续的生物学评价。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
由于Fmoc-Nva-OH是一种用于研究的受保护氨基酸结构单元,因此目前尚无其具体的体内活性数据。该化合物不以完整形式进行体内给药。使用Fmoc-Nva-OH合成的含有正缬氨酸残基的肽段,可根据肽序列的不同,在动物模型中评估其各种生物活性。正缬氨酸是一种非蛋白源性氨基酸,可用于在体内研究酶的特异性和蛋白质功能。
|
| 酶活实验 |
Fmoc-氨基酸的标准合成方案包括固相肽合成(SPPS)中的活化和偶联。将Fmoc-Nva-OH(0.5-1.0 mmol)溶于DMF中,并加入偶联试剂,例如HATU或HBTU(0.95-1.0当量)和DIPEA(2.0-2.5当量)。将活化后的溶液加入到树脂结合的肽中,并搅拌1-2小时。偶联反应的完成情况通过Kaiser试验或高效液相色谱(HPLC)进行监测。Fmoc基团的脱保护采用20%哌啶的DMF溶液进行(2 × 5-10分钟)。纯度通过HPLC验证(≥98%)。
|
| 细胞实验 |
由于Fmoc-Nva-OH是一种肽合成的构建模块,而非细胞渗透性化合物,因此不适用于基于细胞的体外检测。然而,使用该试剂合成的含正缬氨酸的肽可以在细胞培养中进行测试。将肽溶解于DMSO或细胞培养基中,过滤除菌后,以0.1-100 µM的浓度加入细胞中。细胞培养24-72小时后,使用标准检测方法测量细胞活力、增殖或信号通路激活等终点指标。
|
| 动物实验 |
由于Fmoc-Nva-OH是一种研究试剂,因此未进行动物研究。使用该结构单元合成的含正缬氨酸的肽可在体内进行评估。典型的方案包括通过注射或灌胃给予适当制剂的肽。采集血样进行药代动力学分析,并采集组织进行组织病理学或生物标志物分析。给药方案取决于肽的预期治疗用途,并根据经验确定。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Fmoc-Nva-OH 的药代动力学性质不适用于该化合物本身,因为它并非药物。该化合物的分子量为 339.39 g/mol,分子式为 C₂₀H₂₁NO₄,LogP 值为 4.61。它可溶于 DMF 和其他用于肽合成的有机溶剂。在合成过程中,Fmoc 基团在碱性条件下被脱除。由于非天然氨基酸残基的存在,所得含正缬氨酸的肽可能具有改变的药代动力学性质,从而可能影响其代谢稳定性和生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于Fmoc-Nva-OH是一种研究用化学品,因此其毒性数据有限。操作时应遵循标准的实验室安全操作规程。该化合物不适用于人体。预计其急性毒性较低。该化合物应以粉末形式储存于-20°C,最长可保存3年;或在4°C下储存,最长可保存2年。溶剂保存液可在-80°C下保存6个月;或在-20°C下保存1个月。操作时应佩戴适当的个人防护装备。
|
| 参考文献 |
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
|
| 其他信息 |
Fmoc-Nva-OH(CAS号:135112-28-6)又名(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)戊酸和Fmoc-L-正缬氨酸。其分子量为339.39,分子式为C₂₀H₂₁NO₄。该化合物经HPLC测定纯度≥98%,旋光度为-22至-18°(c=2,DMF)。它是固相肽合成的标准试剂。目前尚无已批准的治疗适应症,也未进行临床试验。
|
| 分子式 |
C20H21NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
339.38504
|
| 精确质量 |
339.147
|
| CAS号 |
135112-28-6
|
| PubChem CID |
7016885
|
| 外观&性状 |
White to off-white powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
557.9±33.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
151-153ºC
|
| 闪点 |
291.2±25.4 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.591
|
| LogP |
4.61
|
| tPSA |
75.63
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
458
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CCC[C@H](NC(OCC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C31)=O)C(O)=O
|
| InChi Key |
JBIJSEUVWWLFGV-SFHVURJKSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H21NO4/c1-2-7-18(19(22)23)21-20(24)25-12-17-15-10-5-3-8-13(15)14-9-4-6-11-16(14)17/h3-6,8-11,17-18H,2,7,12H2,1H3,(H,21,24)(H,22,23)/t18-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)pentanoic acid
|
| 别名 |
(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)pentanoic acid; Fmoc-Nva-OH
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。