| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250μg |
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| 500μg |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FSH targets the follicle-stimulating hormone receptor (FSHR), a G protein-coupled receptor expressed on the surface of ovarian granulosa cells and testicular Sertoli cells. Binding of FSH to its receptor activates the cAMP signaling pathway, leading to the stimulation of follicular growth, estrogen production, and spermatogenesis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在卵巢颗粒细胞中,卵泡刺激素 (FSH) 诱导抑制素的产生,从而降低 FSH 的生成 [1]。体外实验表明,FSH 可刺激卵巢卵泡中颗粒细胞的增殖和分化。它诱导芳香化酶和其他类固醇生成酶的表达,进而促进雌激素的生成。FSH 还有助于卵泡的存活并抑制细胞凋亡。具体的 EC50 值取决于检测系统和细胞类型。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在植入诺孕酮的山羊中,促卵泡激素(FSH)(1-4 mg/只;肌注;每日两次,连续2天)可增加黄体总数、回收胚胎数以及可移植的高质量胚胎数[2]。体内,FSH对正常的生殖功能至关重要。在雌性动物中,它刺激卵泡发育和排卵。在雄性动物中,它支持精子发生。临床上,FSH用于诱导不孕女性排卵,以及刺激低促性腺激素性性腺功能减退症男性患者的精子发生。
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| 酶活实验 |
FSH活性可通过基于细胞的生物测定法进行评估。表达FSH受体的细胞(例如,转染FSHR的CHO细胞)经FSH处理后,通过ELISA或放射免疫测定法检测cAMP的生成。或者,也可使用颗粒细胞培养物来检测FSH刺激后雌二醇的生成。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中,将颗粒细胞或表达FSHR的细胞系培养于合适的培养基中。用不同浓度的FSH处理细胞,并持续一定时间。采用ELISA法测定cAMP水平。采用免疫测定法测定类固醇激素(例如雌二醇)的生成。通过BrdU掺入或细胞计数评估细胞增殖。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:植入诺孕酮[1]的非泌乳杂交奶山羊
剂量:1 mg、2 mg、3 mg 和 4 mg;植入 6 mg 诺孕酮后治疗 11 天 给药途径:肌内注射;每日两次,连续 2 天,间隔 12 小时 实验结果:增加总黄体 (CL) 数量,减少异常黄体数量。增加回收胚胎数量和高质量胚胎数量。 FSH 的体内研究是在动物生殖模型中进行的。FSH 通过皮下或肌内注射给雌性啮齿动物以刺激卵泡发育和排卵,或给雄性啮齿动物以刺激精子发生。评估卵巢和睾丸重量、激素水平和生育结果。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卵泡刺激素(FSH)的分子量约为30-35 kDa(异二聚体)。它通过注射给药,半衰期为数小时。该激素主要经肾脏和肝脏清除。临床制剂包括重组FSH(促卵泡素α、促卵泡素β)和尿源性FSH。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FSH在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应包括注射部位反应、头痛以及女性卵巢过度刺激综合征(OHSS)。作为一种激素,FSH应在医生的指导下使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求,尿促卵泡激素 (FSH) 可能引起发育毒性。尿 FSH 是从绝经后妇女尿液中提取的一种蛋白质,这些妇女的黄体生成素已被部分或完全去除。尿 FSH 代表尿液中的促卵泡激素。另见:尿 FSH(注:已移至此处)。
促卵泡激素是一种用于治疗不孕症的糖蛋白激素。它能刺激卵泡发育和精子生成。临床制剂包括重组 FSH 和尿源性 FSH。已获准用于治疗不孕症。 |
| 分子式 |
C42H65N11O12S2
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|---|---|
| 分子量 |
980.16200709343
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| 精确质量 |
979.425
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| CAS号 |
146479-72-3
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| PubChem CID |
62819
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| 序列 |
Cys-Tyr-Ile-Thr-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2(Cys1&Cys6 bridge)
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-1.5
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| tPSA |
427
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
15
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| 重原子数目 |
67
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| 分子复杂度/Complexity |
1790
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)N1)CC2=CC=C(C=C2)O)N)C(=O)N3CCCC3C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)C(C)O
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| InChi Key |
ZDRRIRUAESZNIH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H65N11O12S2/c1-6-21(4)33-40(63)52-34(22(5)54)41(64)49-28(16-31(44)56)37(60)50-29(19-67-66-18-25(43)35(58)47-27(38(61)51-33)15-23-9-11-24(55)12-10-23)42(65)53-13-7-8-30(53)39(62)48-26(14-20(2)3)36(59)46-17-32(45)57/h9-12,20-22,25-30,33-34,54-55H,6-8,13-19,43H2,1-5H3,(H2,44,56)(H2,45,57)(H,46,59)(H,47,58)(H,48,62)(H,49,64)(H,50,60)(H,51,61)(H,52,63)
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| 化学名 |
1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-butan-2-yl-10-(1-hydroxyethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0202 mL | 5.1012 mL | 10.2024 mL | |
| 5 mM | 0.2040 mL | 1.0202 mL | 2.0405 mL | |
| 10 mM | 0.1020 mL | 0.5101 mL | 1.0202 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。