| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
甲酰胺可直接经豚鼠皮肤吸收…… 每只兔子口服2-4克后,39%的剂量以原形回收…… 代谢/代谢物 有充分证据表明脂肪族羧酸酰胺发生水解……水解部位可能在肝脏,肝脏中存在相对非特异性的酰胺酶。随着分子量的增加,水解速率迅速增加……但乙酰胺的水解速率比甲酰胺慢……。 简单羧酸酰胺对皮肤和黏膜刺激性相对较低,表明水解可能并未在这些部位发生,否则产生的低分子量酸会造成局部损伤。 已知二甲基甲酰胺在人体内经连续的N-去甲基化代谢为甲基甲酰胺和甲酰胺,这些物质主要通过尿液排出。 在一项研究中……检验了甲酰胺在兔子体内发生代谢水解的假设。用乙醚萃取后,在尿液样品水解前后对酸性物质进行滴定。水解尿液中测定的乙醚可溶性酸被认为反映了以原形排出的甲酰胺的量。酰胺给药量与原形排出总量的差值被认为代表了代谢水解的酰胺。采用此方法,每只兔子口服2-4 g后,回收了39%的原形药物。 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
甲酰胺(3 g/kg 静脉注射)对颈动脉窦反射或外源性儿茶酚胺诱导的高血压几乎没有影响,但甲酰胺可降低间接作用胺类酪胺和麻黄碱诱导的高血压。 当以亚胆红素剂量(3.2、0.77、2、1.2 和 0.75 g/kg)腹腔注射甲酰胺给小鼠时,甲酰胺可延长由 100 mg 己巴比妥、350 mg 氯醛或 1.4 g 氨基甲酸乙酯/kg 诱导的中枢神经系统抑制。 非人类毒性值 大鼠口服 LD50 6 g/kg 兔皮肤LD50 6 g/kg 小鼠口服LD50 3.15 g/kg 荷瘤BDF1小鼠口服LD50 400 mg/kg(每日一次,连续9天) 有关甲酰胺(共8种)的更多非人类毒性值(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
甲酰胺是一种无色液体,略带氨气味,密度大于水,冰点为36°F(2°C)。(美国海岸警卫队,1999)
甲酰胺是最简单的单羧酸酰胺,由甲酸与氨缩合制得,是甲醛类化合物的母体。它可用作溶剂。甲酰胺是一种单羧酸酰胺,属于一碳化合物,是甲酰胺类化合物的成员。它与甲酸具有功能关联,并且是甲酰亚胺酸的互变异构体。 |
| 分子式 |
CH₃NO
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|---|---|
| 分子量 |
45.04
|
| 精确质量 |
45.021
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| CAS号 |
75-12-7
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| 相关CAS号 |
28704-51-0
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| PubChem CID |
713
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
210.5±9.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
2-3 °C(lit.)
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| 闪点 |
81.1±18.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.370
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| LogP |
-1.51
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| tPSA |
43.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
3
|
| 分子复杂度/Complexity |
12.3
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C([H])N([H])[H]
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| InChi Key |
ZHNUHDYFZUAESO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/CH3NO/c2-1-3/h1H,(H2,2,3)
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| 化学名 |
formamide
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| 别名 |
Methanamide; Formimidic acid; Carbamaldehyde
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~2220.25 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~2220.25 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 22.2025 mL | 111.0124 mL | 222.0249 mL | |
| 5 mM | 4.4405 mL | 22.2025 mL | 44.4050 mL | |
| 10 mM | 2.2202 mL | 11.1012 mL | 22.2025 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。