| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Purine Nucleoside Phosphorylase (PNP), particularly bacterial PNP. Formycin A is a potent and selective inhibitor of the E. coli enzyme purine nucleoside phosphorylase (PNP), which catalyzes the phosphorolysis of purine nucleosides (e.g., inosine, guanosine) to the corresponding purine base and ribose-1-phosphate. It has much lower activity against mammalian PNP, making it a selective bacterial enzyme inhibitor. As a C-nucleoside (C-C bond linking the base and ribose), Formycin A is resistant to enzymatic hydrolysis and deamination.
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| 体外研究 (In Vitro) |
齐多夫定（AZT；双脱氧核苷链终止剂）对福霉素 A（NSC 102811；1 μM、5 μM、10 μM）具有拮抗作用。
福霉素A能高效抑制大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）。它是一种选择性细菌PNP抑制剂，对哺乳动物酶的活性有限。体外实验表明，福霉素A能增强葡萄糖诱导的胰岛素释放。作为一种抗肿瘤药物，福霉素A能抑制病毒聚合酶，并通过类似物掺入终止病毒RNA合成，因此可用于研究病毒复制机制。它是一种嘌呤类似物，可掺入DNA/RNA中。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，福霉素A已显示出抗肿瘤活性。人们也对其对胰岛素分泌的影响进行了研究。在葡萄糖刺激胰岛素释放试验中，福霉素A可增强胰岛素分泌。其抗菌活性有限，因为它主要用于研究核苷代谢和PNP抑制。福霉素A作为抗癌或抗病毒药物的体内疗效已有文献记载，但疗效有限。
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| 酶活实验 |
无细胞嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制试验：将纯化的来自大肠杆菌的 PNP (0.1-0.5 U/mL) 与不同浓度的福霉素 A (0.1-100 uM) 在含有 0.5 mM 肌苷作为底物的 100 mM 磷酸钾缓冲液 (pH 7.4) 中于 37℃ 孵育 10-30 分钟。加入 0.5 M 高氯酸终止反应，并通过高效液相色谱法 (HPLC，C18 色谱柱，254 nm 检测) 或测量 293 nm 处吸光度的降低 (Δε = 8,100 M-¹cm-¹) 来定量产物（次黄嘌呤）。IC50 值根据肌苷磷酸解的抑制率计算得出。
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| 细胞实验 |
K562人白血病细胞或其他癌细胞系在含10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中培养。将细胞（5 × 10³ 至 1 × 10⁴ 个细胞/孔）接种于96孔板中，并用福霉素A（0.1-100 μM）处理48-72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法检测细胞活力，并计算生长抑制的IC50值。对于胰岛素释放研究，将MIN6小鼠胰岛β细胞或分离的大鼠胰岛培养，并在2.8 mM（基础）或16.7 mM（刺激）葡萄糖存在下，用福霉素A（1-100 μM）处理1-2小时。采用ELISA法检测上清液中释放的胰岛素。
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| 动物实验 |
不适用（主要用于体外实验，已发表的体内实验方案有限）。在抗肿瘤研究中，将携带K562或其他白血病细胞异种移植瘤的免疫缺陷小鼠用福霉素A（10-50 mg/kg，腹腔或静脉注射）每日一次治疗，持续14-21天，并测量肿瘤体积。然而，已发表的福霉素A体内实验数据有限。该化合物主要用作体外实验的生化工具，而非体内疗效研究的先导化合物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
福霉素A是一种C-核苷类似物，分子量为282.25 g/mol。作为一种核苷类似物，它通过核苷转运蛋白进入细胞，并被细胞激酶磷酸化为单磷酸、二磷酸和三磷酸形式。三磷酸是其活性形式，可抑制病毒聚合酶或掺入核酸中。由于清除迅速，该化合物在血浆中的半衰期很短（数分钟）。目前可用的药代动力学数据有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
福霉素A是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。其毒性数据有限。作为一种核苷类似物，它可能对快速分裂的细胞（包括骨髓细胞（骨髓抑制）和胃肠道上皮细胞）具有细胞毒性作用。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全防护措施。避免吸入、皮肤接触和摄入。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
福霉素A是一种具有抗肿瘤活性的富里酸类化合物。据报道，链霉菌属中也含有少量富里酸，相关数据可供参考。
福霉素A是一种C-核苷（CC糖苷键）类抗生素和嘌呤类似物。与典型的N-核苷（碱基和核糖之间通过NC键连接）不同，C-核苷键不易水解和酶促裂解（例如，腺苷脱氨酶的裂解）。这种稳定性使得福霉素A成为研究核苷代谢、嘌呤补救途径和病毒复制的宝贵探针。它也是细菌嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）的选择性抑制剂，因此可用于区分细菌和哺乳动物的PNP活性。福霉素A仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C₁₀H₁₃N₅O₄
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|---|---|
| 分子量 |
267.24
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| 精确质量 |
285.107
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| CAS号 |
6742-12-7
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| PubChem CID |
447199
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.771g/cm3
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| 沸点 |
709.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
153-155ºC
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| 闪点 |
382.9ºC
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| 折射率 |
1.803
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| LogP |
-2.2
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| tPSA |
159.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
335
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=NC2=C(NN=C2C(=N1)N)[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O
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| InChi Key |
KBHMEHLJSZMEMI-KSYZLYKTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H13N5O4/c11-10-6-4(12-2-13-10)5(14-15-6)9-8(18)7(17)3(1-16)19-9/h2-3,7-9,16-18H,1H2,(H,14,15)(H2,11,12,13)/t3-,7-,8-,9+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5R)-2-(7-amino-2H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-3-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
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| 别名 |
Formycin A Formycin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7420 mL | 18.7098 mL | 37.4195 mL | |
| 5 mM | 0.7484 mL | 3.7420 mL | 7.4839 mL | |
| 10 mM | 0.3742 mL | 1.8710 mL | 3.7420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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