Fosnetupitant 中文名称: 福赛普坦；福奈妥匹坦

别名: 07PNET; 07-PNET; Fosnetupitant chloride; Akynzeo; trade name: Akynzeo 奈妥匹坦的前体药物 fosnetupitant ；Phosnetupitant

目录号: V3897 纯度: ≥98%

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Fosnetupitant (07PNET; 07-PNET; Fosnetupitant氯化物; Akynzeo)是netupitant的前药，是一种新型的神经激肽受体强效拮抗剂，与帕洛诺司琼联合使用可预防化疗引起的恶心和呕吐。

Fosnetupitant CAS号: 1703748-89-3
产品类别: Others 8

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Fosnetupitant chloride monohydrochloride (Pronetupitant chloride monohydrochloride)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Fosnetupitant（07PNET；07-PNET；Fosnetupitant氯化物；Akynzeo）是netupitant的前药，是一种新型、有效的神经激肽受体拮抗剂，与帕洛诺司琼联合使用，可预防化疗引起的恶心和呕吐。神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂是一类用于治疗化疗引起的恶心和呕吐的药物。阿瑞匹坦、卡索匹坦和福沙匹坦是 NK1 药物。截至2018年4月，fosnetupitant和帕洛诺司琼的组合已获得FDA批准，用于预防与高致吐性癌症化疗的初始和重复疗程相关的急性和迟发性恶心和呕吐。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Fosnetupitant (Pronetupitant) 不与所有其他研究的蛋白质结合，但它对 L 型 Ca2+ 通道 (pKi ∼ 5.7) 和 5-HT6 受体 (pKi ∼ 5.2) 具有微摩尔亲和力 [1]。
体内研究 (In Vivo)	静脉注射后，大鼠迅速而广泛地将 Pronetupitant 转化为 Netupitant[1]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄在患者中单次静脉注射Akynzeo（235 mg福斯奈妥匹坦和0.25 mg帕洛诺司琼，30分钟内输注）或在健康受试者中单次静脉注射福斯奈妥匹坦（235 mg福斯奈妥匹坦，30分钟内输注）后，福斯奈妥匹坦的最大浓度在30分钟输注结束时达到。不同物种的口服生物利用度差异显著，大鼠、犬和猴的口服生物利用度分别为42-105%、34-83%和37-62%。这种较大的差异很可能是由于研究中使用的动物数量较少所致。单次口服[14C]奈妥匹坦后，大约一半的给药放射性在给药后120小时内从尿液和粪便中排出。在 336 小时内收集的尿液和粪便中分别测得放射性剂量的 3.95% 和 70.7%，口服奈妥匹坦剂量后以原形从尿液中排出的平均分数低于 1%，这意味着肾脏清除率不是奈妥匹坦相关物质的重要消除途径。据估计，给药后 30 天内，约 86.5% 的放射性物质和 4.7% 的放射性物质分别经粪便和尿液排出。健康受试者和患者体内福奈妥匹坦的平均分布容积（标准差）分别为 124 ± 76 L 和 296 ± 535 L。单次口服 Akynzeo 后，奈妥匹坦的平均估计全身清除率为 0.3 ± 9.2 L/h（平均值 ± 标准差）。代谢/代谢物福奈妥匹坦是奈妥匹坦的前体药物。奈妥匹坦是 CYP3A4 的中度抑制剂和底物。对于同时服用主要通过 CYP3A4 系统代谢的药物的患者，应谨慎使用 Akynzeo。单次服用300 mg奈妥匹坦可显著抑制CYP3A4约6天。建议避免在一周内同时服用CYP3A4底物药物。如果无法避免，则应考虑降低CYP3A4底物药物的剂量。在人、大鼠、犬、小型猪和狨猴肝微粒体孵育实验中，除羟基化产物（M3）外，所有物种均检测到两种主要代谢产物：N-去甲基化产物（M1）和N-氧化产物（M2）。研究发现，CYP3A4负责将奈妥匹坦氧化为与人肝微粒体孵育实验中观察到的相同代谢产物。代谢广泛，代谢产物通常在24小时内达到高于母体药物的浓度。大鼠和人类的 M1 和 M2 暴露量相似，但狗的暴露量较高，然而，两种动物的 M3 暴露量均低于人类。生物半衰期奈妥匹坦以多指数方式从体内消除，癌症患者的表观消除半衰期为 80 ± 29 小时（平均值 ± 标准差）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在福奈妥匹坦和帕洛诺司琼固定组合的预注册临床试验中，接受治疗的患者与接受癌症化疗的对照组患者出现血清转氨酶升高的比例相似。转氨酶升高是短暂的，程度为轻度至中度，且不伴有症状或黄疸。转氨酶升高更可能是癌症化疗而非止吐预防所致。文献中尚未报道福奈妥匹坦联合帕洛诺司琼引起临床明显肝损伤的明确病例，因此，即使发生，严重的肝损伤也极其罕见。可能性评分：E（不太可能是临床明显肝损伤的原因）。蛋白结合奈妥匹坦与所有物种的血浆蛋白结合率均很高（>99%）。
参考文献	[1]. In vitro and in vivo pharmacological characterization of Pronetupitant, a prodrug of the neurokinin 1 receptor antagonist Netupitant. Peptides. 2015 Jul;69:26-32.
其他信息	2018年4月，美国食品药品监督管理局（FDA）和瑞士公司Helsinn批准了AKYNZEO®（NEPA，一种固定剂量的止吐复方制剂，包含235毫克福奈妥匹坦和0.25毫克帕洛诺司琼）的静脉注射剂型，作为化疗引起的恶心和呕吐患者的替代治疗方案。福奈妥匹坦是奈妥匹坦的前体药物。通常，25%至30%的癌症患者会接受化疗，而这些接受化疗的患者中，70%至80%可能会出现恶心和呕吐等主要副作用。恶心和呕吐被认为是化疗最令人痛苦的副作用之一，对接受某些抗肿瘤治疗的患者的生活质量影响巨大。福奈妥匹坦是一种止吐药，常与帕洛诺司琼和地塞米松联合使用，以预防癌症化疗引起的恶心和呕吐。福奈妥匹坦与帕洛诺司琼联合用药时，未发现治疗期间出现肝酶升高或伴有黄疸的临床肝损伤病例。福奈妥匹坦是奈妥匹坦的前体药物，奈妥匹坦是一种选择性神经激肽1受体（NK1R；TACR1）拮抗剂，具有潜在的止吐活性。静脉注射后，福奈妥匹坦经磷酸酶转化为其活性形式奈妥匹坦。奈妥匹坦通过抑制内源性速激肽衍生的神经肽P物质（SP）与中枢神经系统（CNS）中的NK1受体结合，从而竞争性地结合并阻断NK1受体的活性。这可以预防与SP分泌相关的迟发性呕吐。这可能有助于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）。药物适应症奈妥匹坦与帕洛诺司琼（商品名：Akynzeo）和地塞米松联合用于成人，预防与癌症化疗（包括但不限于高致吐性化疗）相关的急性及迟发性恶心和呕吐。以下是EMA标签上列出的适应症：预防与高致吐性顺铂类癌症化疗相关的急性及迟发性恶心和呕吐。预防中度致吐性癌症化疗引起的急性及迟发性恶心呕吐。 FDA标签作用机制本药物组合中的福奈妥匹坦是一种选择性P/神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂。[奈妥匹坦]是福奈妥匹坦的活性成分，是一种具有止吐活性的选择性神经激肽1 (NK1) 受体拮抗剂。奈妥匹坦与中枢神经系统 (CNS) 中的人P物质/NK1受体竞争性结合并阻断其活性，抑制内源性速激肽神经肽P物质 (SP) 与NK1受体的结合，从而预防化疗引起的恶心呕吐 (CINV)。 P物质存在于支配脑干孤束核和最后区（包含化学感受器触发区 (CTZ)）的迷走神经传入纤维的神经元中，化疗后其水平可能升高。NK受体是一种与肌醇磷酸信号转导通路偶联的G蛋白偶联受体，存在于孤束核和最后区。奈妥匹坦在6小时时NK1受体占有率为92.5%，96小时时为76%。药效学在复方药物Akynzeo中，帕洛诺司琼可预防癌症化疗后急性期恶心呕吐，而福奈妥匹坦可预防癌症化疗后急性期和延迟期恶心呕吐。神经激肽-1 (NK-1) 抑制剂类药物，如奈妥匹坦，具有独特的抗焦虑、抗抑郁和止吐特性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C31H35F6N4O5P
分子量	688.61
精确质量	688.224
CAS号	1703748-89-3
相关CAS号	Fosnetupitant chloride monohydrochloride;1643757-72-5
PubChem CID	71544786
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	1.86
tPSA	106
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	47
分子复杂度/Complexity	1100
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	HZIYEEMJNBKMJH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C31H35F6N4O5P/c1-20-8-6-7-9-24(20)25-17-27(40-10-12-41(5,13-11-40)19-46-47(43,44)45)38-18-26(25)39(4)28(42)29(2,3)21-14-22(30(32,33)34)16-23(15-21)31(35,36)37/h6-9,14-18H,10-13,19H2,1-5H3,(H-,43,44,45)
化学名	(4-(5-(2-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-N,2-dimethylpropanamido)-4-(o-tolyl)pyridin-2-yl)-1-methylpiperazin-1-ium-1-yl)methyl hydrogen phosphate
别名	07PNET; 07-PNET; Fosnetupitant chloride; Akynzeo; trade name: Akynzeo
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mM

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.4522 mL	7.2610 mL	14.5220 mL
	5 mM	0.2904 mL	1.4522 mL	2.9044 mL
	10 mM	0.1452 mL	0.7261 mL	1.4522 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。