| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Wnt-5a (a ligand in the non-canonical Wnt signaling pathway).
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| 体外研究 (In Vitro) |
Foxy-5 是一种 Wnt-5a 肽模拟物，可激活非经典 Wnt 信号通路。它影响细胞迁移、黏附和分化等细胞过程。该化合物能有效减少 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。此外，它还显示出抗炎和抗癌特性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在原位小鼠模型中，Foxy-5 能有效抑制 WNT5A 低表达前列腺癌细胞的转移扩散[1]。在人结肠癌异种移植小鼠模型中，Foxy-5 能减少结肠癌干细胞的数量[2]。体内实验表明，Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效减少 WNT5A 低表达前列腺癌细胞的转移扩散。目前，Foxy-5 已在临床试验中被研究用于治疗前列腺癌、结直肠癌、转移性结肠癌、转移性乳腺癌和转移性前列腺癌。
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| 酶活实验 |
采用体外细胞实验评估Wnt-5a模拟活性。用Foxy-5处理细胞，通过检测下游效应分子（如钙动员或特定激酶（如JNK）的激活）来测量非经典Wnt信号通路的激活情况。采用划痕实验或Transwell迁移实验评估细胞迁移抑制情况。
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| 细胞实验 |
本研究评估了前列腺癌、结直肠癌和乳腺癌等癌细胞系中的细胞活性。细胞经Foxy-5处理后，检测其迁移、黏附和侵袭能力。通过检测下游信号分子，验证了非经典Wnt信号通路的调控。最后，通过细胞活力检测评估了抗增殖作用。
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| 动物实验 |
在原位小鼠癌症模型中研究了体内疗效。全身给药Foxy-5，并监测原发肿瘤的发展和转移扩散情况。通过检测远处器官中的肿瘤细胞来评估该化合物抑制转移的能力。在肿瘤组织中检测Wnt信号通路的药效学标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Foxy-5的分子式为C26H42N6O12S2，分子量为694.77 g/mol。它是一种合成六肽。该化合物可溶于DMSO和水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Foxy-5的具体毒理学数据来自临床试验。作为一种肽类化合物，它通常具有良好的耐受性。该化合物目前仅供研究使用，并已在临床试验中进行过研究。
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| 参考文献 |
[1]. Canesin G, et al. Treatment with the WNT5A-mimicking peptide Foxy-5 effectively reduces the metastatic spread of WNT5A-low prostate cancer cells in an orthotopic mouse model. PLoS One. 2017 Sep 8;12(9):e0184418.
[2]. Osman J, et al. The WNT5A Agonist Foxy5 Reduces the Number of Colonic Cancer Stem Cells in a Xenograft Mouse Model of Human Colonic Cancer. Anticancer Res. 2019 Apr;39(4):1719-1728. [3]. Canesin G, et al. Treatment with the WNT5A-mimicking peptide Foxy-5 effectively reduces the metastatic spread of WNT5A-low prostate cancer cells in an orthotopic mouse model. PLoS One. 2017 Sep 8;12(9):e0184418. [4]. Kelsey R. Prostate cancer: Foxy-5 in prostate cancer model. Nat Rev Urol. 2017 Nov;14(11):638. |
| 其他信息 |
(2S)-2-[[(2S)-4-羧基-2-[[(2R)-2-[[2-[[(2S)-3-羧基-2-[[(2S)-2-甲酰胺基-4-(甲硫基)-1-氧代丁基]氨基]-1-氧代丙基]氨基]-1-氧代乙基]氨基]-3-巯基-1-氧代丙基]氨基]-1-氧代丁基]氨基]-4-甲基戊酸是一种肽。Foxy-5 已用于治疗前列腺癌、结直肠癌、转移性结肠癌、转移性乳腺癌和转移性前列腺癌的临床试验。Foxy-5 是一种甲酰化六氨基酸 Wnt5a 衍生肽，也是 Wnt-5a 的模拟物，具有潜在的抗转移活性。静脉注射后，Wnt-5a 六肽 Foxy-5 可与 Wnt-5a 受体 Frizzled-2 和 -5 结合并激活它们，从而激活 Wnt-5a 介导的信号通路。Wnt-5a 信号通路的增强可能抑制内皮肿瘤细胞的迁移和侵袭，从而减少易感肿瘤细胞的转移。然而，Foxy-5 不影响肿瘤细胞的增殖或凋亡。Foxy-5 缺乏硫酸乙酰肝素结合域，且其 N 端甲硫氨酸残基上含有甲酰基，这降低了其在体内的降解。Wnt-5a 蛋白表达降低与某些类型肿瘤细胞的运动能力增强有关。Foxy-5 是一种研究化合物，也是一种 Wnt-5a 模拟物，已在临床试验中研究用于治疗转移性癌症。它尚未获准用于临床。该化合物是一种六肽，能够模拟 Wnt-5a 蛋白的活性。
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| 分子式 |
C26H42N6O12S2
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|---|---|
| 分子量 |
694.772
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| 精确质量 |
694.23
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| CAS号 |
881188-51-8
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| 相关CAS号 |
Foxy-5 TFA
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| PubChem CID |
44628955
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1244.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
706.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.562
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| LogP |
0.62
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| tPSA |
313
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
1110
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CS)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC=O
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| InChi Key |
WFZPJYYCTSHDJI-ATIWLJMLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H42N6O12S2/c1-13(2)8-17(26(43)44)32-24(41)15(4-5-20(35)36)30-25(42)18(11-45)29-19(34)10-27-22(39)16(9-21(37)38)31-23(40)14(28-12-33)6-7-46-3/h12-18,45H,4-11H2,1-3H3,(H,27,39)(H,28,33)(H,29,34)(H,30,42)(H,31,40)(H,32,41)(H,35,36)(H,37,38)(H,43,44)/t14-,15-,16-,17-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-4-carboxy-2-[[(2R)-2-[[2-[[(2S)-3-carboxy-2-[[(2S)-2-formamido-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]butanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| 别名 |
Foxy5 Foxy 5 Foxy-5
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4393 mL | 7.1966 mL | 14.3933 mL | |
| 5 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8787 mL | |
| 10 mM | 0.1439 mL | 0.7197 mL | 1.4393 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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