| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
在用所有 3 种 RAS 转化的 NIH3T3 细胞中，FTI-2148 (30 μM) 会降低单一法尼基化蛋白 HDJ2 的法尼基化 [1]。对于恶性疟原虫 PFT、哺乳动物 PFT 和哺乳动物 PGGT-I，FTI-2148 的 IC50 值分别为 15 nM、0.82 nM 和 1700 nM。香叶基香叶基转移酶-I 又称为PGGT-I 和蛋白质法尼基转移酶(PFT)[2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在人肺腺癌 A-549 细胞生长 91% 的小鼠模型中，FTI-2148（腹腔注射；使用微型泵每天 25 或 50 mpk；第 15 天开始，第 45 天停止，第 53-83 天重新启动）可抑制肿瘤。在人类异种移植裸鼠模型中，FTI-2148（皮下注射；使用微型泵 25 mpk/天；14 天）在两周治疗结束时将肿瘤发展减少了 77% [1]。在 ras 转基因小鼠模型中，FTI-2148（皮下注射；100 mg/kg/天；14 天）可促进乳腺肿瘤消退 [1]。在体内培养的小鼠乳腺肿瘤中，FTI-2148（皮下注射；100 mg/kg/天；4 天）可抑制 85-88% 的 FTase 活性，但不会抑制 GGTase I 酶活性 [3]。
|
| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[]
细胞类型：用 KRAS HRAS 和 NRAS 转化的 NIH3T3 细胞 测试浓度： 30 μM 孵育时间： 实验结果：抑制KRAS和NRAS的异戊二烯化。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Ras transgenic mouse model [3]
Doses: 100 mg/kg/day Route of Administration: subcutaneous injection; 100 mg/kg/day; 14 days Experimental Results: Induced 87 ± 3% of breast cancer regression in mice. |
| 参考文献 |
[1]. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine.Cancer Res. 1999 Oc
[2]. Carrico D, et al.In vitro and in vivo antimalarial activity of peptidomimetic protein farnesyltransferase inhibitors with improved membrane permeability.Bioorg Med Chem. 2004 Dec 15;12(24):6517-26. [3]. Sun J, et al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice.Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9. |
| 分子式 |
C24H28N4O3S
|
|---|---|
| 分子量 |
452.56912
|
| CAS号 |
251577-09-0
|
| 相关CAS号 |
FTI-2148 diTFA;817586-01-9
|
| SMILES |
CSCC[C@H](NC(C1=CC=C(C=C1C2=CC=CC=C2C)CNCC3=CNC=N3)=O)C(O)=O
|
| InChi Key |
KULAYTGUTXCHSV-QFIPXVFZSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C24H28N4O3S/c1-16-5-3-4-6-19(16)21-11-17(12-25-13-18-14-26-15-27-18)7-8-20(21)23(29)28-22(24(30)31)9-10-32-2/h3-8,11,14-15,22,25H,9-10,12-13H2,1-2H3,(H,26,27)(H,28,29)(H,30,31)/t22-/m0/s1
|
| 化学名 |
(5-((((1H-imidazol-4-yl)methyl)amino)methyl)-2'-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-carbonyl)-L-methionine
|
| 别名 |
FTI2148 FTI 2148 FTI-2148 FTI-2148 TFA FTI-2148 trfluoroacetic acid salt FTI-2148 free base
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2096 mL | 11.0480 mL | 22.0960 mL | |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2096 mL | 4.4192 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1048 mL | 2.2096 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Ftase inhibitor III
Andrastin A
FGTI-2734 mesylate
FTI-2153 TFA
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号