药物化合物包括碳、氢和其他元素的稳定重同位素，在药物开发过程中主要作为定量示踪剂。由于氘化可能会影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。

吸收、分布和排泄
放射性标记药物研究表明，呋喃唑酮口服后吸收良好。
大鼠单次口服100 mg/kg体重的呋喃唑酮后，仅有3%的剂量以未代谢化合物的形式从粪便中排出。

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代谢/代谢物
呋喃唑酮代谢迅速且广泛；已确定的主要代谢途径始于硝基还原生成氨基呋喃衍生物。主要代谢产物有两种：3-氨基-2-噁唑烷酮 (AOZ) 或β-羟乙基肼 (HEH)。AOZ 可抑制单胺氧化酶。该药物的解毒和清除主要通过与谷胱甘肽结合完成。
体外实验表明，呋喃唑酮经牛奶黄嘌呤氧化酶和鼠肝匀浆代谢后，产生约等量（30%）的2,3-二氢-3-氰基甲基-2-羟基-5-硝基-1a,2-二(2-氧代噁唑烷-3-基)亚胺基甲基呋喃并[2,3b]呋喃和3-(4-氰基-2-氧代丁基亚氨基)-2-噁唑烷酮。后者也从口服呋喃唑酮的兔子的尿液中分离得到。
呋喃唑酮是一种用于人类和兽医领域的抗菌化合物。本研究旨在确定其体外和体内的遗传毒性。我们采用人淋巴细胞培养系统检测了浓度为 2.0、4.0、6.0、8.0 或 10.0 μg/ml 的呋喃唑酮的作用，并采用小鼠骨髓实验测定了浓度为 8.6、30.0 或 75.0 mg/kg 的呋喃唑酮的作用。在两种系统中，我们均测定了姐妹染色单体交换 (SCE) 的频率、细胞增殖动力学 (CPK) 和有丝分裂指数 (MI)。体外实验结果显示，从第二个剂量开始，SCE 显著增加；而从第三个剂量开始，CPK 和 MI 则显著降低。体内实验结果显示，所测试的两个高剂量均导致SCE增加，但实验中测试的三个剂量均未发现CPK和MI发生显著变化。
采用牛奶黄嘌呤氧化酶和9000 g大鼠肝脏上清液研究了呋喃唑酮（N-(5-硝基-2-呋喃亚甲基)-3-氨基-2-噁唑烷酮）的体外代谢。从孵育混合物中分离出一种新型还原产物作为主要代谢物之一，初步鉴定为2,3-二氢-3-氰甲基-2-羟基-5-硝基-1a,2-二(2-氧代噁唑烷-3-基)亚氨基甲基-呋喃并[2,3-b]呋喃。研究表明，在乳黄嘌呤氧化酶系统中，硝基呋喃的少量代谢产物为N-(5-氨基-2-呋喃亚甲基)-3-氨基-2-噁唑烷酮。该氨基呋喃衍生物在有氧条件下易被乳黄嘌呤氧化酶降解，但在厌氧条件下则不易降解。降解过程似乎与该酶系统产生的超氧阴离子自由基、羟基自由基和/或单线态氧有关。（呋喃唑酮是一种广泛用于兽药的抗菌硝基呋喃类药物，对大肠杆菌WP2和鼠伤寒沙门氏菌TA100具有致突变性，对大鼠具有致瘤性。）

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生物半衰期
10分钟

药物相互作用
极少数情况下，口服呋喃唑酮的患者会出现类似双硫仑样酒精反应，其特征为面部潮红、轻微体温升高、低血压、呼吸困难，以及在某些情况下出现胸闷。

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非人类毒性值
大鼠口服LD50：2336 mg/kg
小鼠口服LD50：1782 mg/kg
小鼠腹腔注射LD50：300 mg/kg

[1]. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. A novel application of furazolidone: anti-leukemic activity in acute myeloid leukemia. PLoS One. 2013 Aug 9;8(8):e72335.

根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，呋喃唑酮可能致癌。
呋喃唑酮属于噁唑烷类化合物，其化学式为 1,3-噁唑烷-2-酮，其中与氮原子相连的氢原子被 N-{[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基} 取代。它具有抗菌和抗原生动物特性，用于治疗贾第虫病和霍乱。它是一种 EC 1.4.3.4（单胺氧化酶）抑制剂，也是一种抗滴虫药、抗感染药和抗菌药。它属于噁唑烷类化合物，也是一种硝基呋喃类抗生素。
呋喃唑酮是一种具有抗原生动物和抗菌活性的硝基呋喃衍生物。它能与细菌 DNA 结合，从而逐渐抑制单胺氧化酶的活性。 （摘自《马丁代尔药典》，第30版，第514页）
呋喃唑酮是一种硝基呋喃类抗菌药物，用于治疗细菌或原虫感染引起的腹泻或肠炎。呋喃唑酮也可用于治疗伤寒、霍乱和沙门氏菌感染。
呋喃唑酮是一种具有抗原生动物和抗菌活性的硝基呋喃衍生物。其作用机制是通过逐渐抑制单胺氧化酶。（摘自《马丁代尔药典》，第30版，第514页）

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适应症
用于对敏感微生物引起的细菌性或原虫性腹泻和肠炎进行特异性和对症治疗。

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作用机制
呋喃唑酮及其相关自由基产物被认为可以与DNA结合并诱导DNA交联。细菌DNA对这种药物特别敏感，导致细菌染色体中出现高水平的突变（转换和颠换）。
我们正在研究单侧畸形的发生发展。多种化学物质在体内和体外均可诱发右侧肢体缺陷。例如，硝基杂环化合物如呋喃唑酮（FZ）可在体外诱导大鼠胚胎出现不对称缺陷。潜在机制包括药物输送不对称；左右肢体细胞的内在差异；生理不对称（例如组织氧含量），继发于其他原发性不对称（例如肢体血管系统）。在一系列实验中，我们研究了药物输送和/或组织氧含量不对称的作用。将10.3日龄的大鼠胚胎取出，培养两小时以使其“恢复”。随后将胚胎取出（去除卵黄囊和羊膜，保留完整的循环系统），并在含有 20 μM FZ 和 5% O2 的培养基中培养 24 小时。我们假设取出胚胎后，由于胚胎直接暴露于培养基中，药物递送或组织氧不对称性将被消除。如前所述，FZ 在 42% 的完整卵黄囊胚胎中诱导了右侧缺陷（肢体、眼睛和前脑）。相比之下，取出胚胎后暴露于 FZ 的胚胎中，34% 的胚胎出现了相同的异常，但这些异常均位于左侧。这些结果不支持药物递送或组织氧水平不对称是造成单侧缺陷的简单假设。我们正在研究两种可能的解释：a) 取出胚胎特异性地逆转了肢芽的易感性；b) 取出胚胎改变了继发性不对称性，例如线粒体成熟度，从而逆转了肢体反应。在第二组实验中，我们还利用针对早期内皮细胞前体（flk-1）的探针进行全组织原位杂交，研究了肢体血管发育中可能存在的原发性不对称性。目前正在使用共聚焦显微镜对肢体血管结构进行成像分析。

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治疗用途
呋喃唑酮用于治疗霍乱，当需要进行抗感染治疗并配合液体和电解质补充时，可作为辅助药物。
呋喃唑酮用于治疗由敏感细菌或原虫引起的腹泻和肠炎，包括特异性治疗和对症治疗。
呋喃唑酮……常用于治疗儿童贾第虫病，因为该药物有口感良好的液体剂型。
呋喃唑酮是目前唯一获得美国FDA批准用于治疗贾第虫病的药物。

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药物警告
服用呋喃唑酮后，曾观察到急性恶心、呕吐、偶发性腹泻、腹痛和肠道出血；生化检查证实存在肝损伤，并可见周围神经病变。
恶心和呕吐是口服呋喃唑酮治疗最常见的副作用；腹痛和腹泻偶有发生。减少剂量或停药可以减轻或消除这些副作用。
少数患者曾出现对口服呋喃唑酮的超敏反应，通常停药后即可消退。超敏反应包括血压下降、血管性水肿、发热、关节痛、荨麻疹以及水疱或麻疹样皮疹。
据报道，服用呋喃唑酮后可能出现多形性红斑、肺浸润和肺嗜酸性粒细胞增多，这些症状可能与过敏反应有关。
口服呋喃唑酮治疗偶有头痛和不适，可通过减少剂量或停药来减轻或消除。口服呋喃唑酮后，还曾报道出现低血糖、粒细胞缺乏症，以及一名患者出现部分性耳聋和眩晕。极少数情况下，部分服用口服呋喃唑酮的患者对酒精会出现类似双硫仑样反应。多发性神经炎和溶血性贫血（见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者和新生儿）也有罕见报道。
有关呋喃唑酮（共6条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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药效学
呋喃唑酮具有广谱抗菌活性，可覆盖大多数胃肠道病原体，包括大肠杆菌、葡萄球菌、沙门氏菌、志贺氏菌、变形杆菌、产气肠杆菌、霍乱弧菌和蓝氏贾第鞭毛虫。其杀菌活性基于干扰DNA复制和蛋白质合成；这种抗菌作用可最大限度地减少耐药菌的产生。

C8H7N3O5

225.15828

229.064

1217222-76-8

Furazolidone;67-45-8

5323714

Yellow crystals from DMF (N,N-dimethylformamide)

254-256
255 °C
MP: 254-256 °C (decomposes)
MP: 275 °C (decomp)
255 °C

1.435

100.86

0

6

2

16

326

0

C1COC(=O)N1N=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

PLHJDBGFXBMTGZ-WEVVVXLNSA-N

InChI=1S/C8H7N3O5/c12-8-10(3-4-15-8)9-5-6-1-2-7(16-6)11(13)14/h1-2,5H,3-4H2/b9-5+

3-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]-1,3-oxazolidin-2-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。