| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
G-36 is a cell-permeable, non-steroidal antagonist that selectively targets the G protein-coupled estrogen receptor (GPER, also known as GPR30). Its primary mechanism of action is to inhibit the activation of GPER by its ligands, such as 17β-estradiol and the GPER-selective agonist G-1. This inhibition is highly selective, as G-36 does not affect the estrogen receptor alpha (ERα) pathway. By blocking GPER, it inhibits estrogen-mediated activation of downstream signaling pathways, including the phosphoinositide 3-kinase (PI3-K) pathway and calcium mobilization. G-36 serves as a crucial tool for dissecting GPER-specific effects from those mediated by classical estrogen receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，G-36 是 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 的强效拮抗剂。它选择性抑制 GPER 介导的信号通路，而不影响 ERα 通路。G-36 能有效抑制雌激素和 G-1 介导的钙动员，其 IC50 值分别为 112 nM 和 165 nM。在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的研究表明，用 G-36 (1 μM) 预处理可完全阻断炔雌醇 (EE) 和雌四醇 (E4) 诱导的细胞迁移。在人宫颈鳞状细胞癌 (CSCC) 细胞系 SiHa 和 C33A 中，用 G-36 (1-5 μM) 处理对细胞迁移或克隆形成没有显著影响，但可增加纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 的蛋白表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，G-36 能有效阻断动物模型中 GPER 介导的作用。在喂食高脂饮食 (HFD) 的 C57BL/6 雄性小鼠中，G-36 (0.5 mg/kg，腹腔注射) 与 GPER 激动剂 G-1 (每周 5 次，持续 5 周) 联合给药，可阻断 G-1 对 HFD 诱导的肥胖哮喘的保护作用。这包括逆转 G-1 对气道高反应性、肺部免疫细胞浸润、组织炎症、纤维化和黏液分泌过多的影响。在卵巢切除的 C57BL/6 雌性小鼠中，单次皮下注射 G-36 (50 μg/kg) 可阻断 G-1 (10 μg/kg) 诱导的子宫上皮细胞增殖，并显著降低 17β-雌二醇 (E2) 诱导的增殖。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常用于测定G-36对G蛋白偶联雌激素受体（GPER）的拮抗活性。这些试验通常使用表达该受体的细胞，并测量下游信号通路事件，例如钙动员。该化合物的效力取决于其抑制激动剂（如17β-雌二醇或选择性GPER激动剂G-1）激活这些信号通路的能力。通过证明G-36对ERα介导的通路无影响，可以证实其对GPER的选择性高于ERα。这些研究对于确认其作为选择性GPER拮抗剂的作用机制至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估G-36对GPER介导的细胞功能的影响。研究人员用该化合物处理多种细胞系，并评估钙动员、细胞迁移和基因表达等过程的变化。例如，在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，G-36阻断了雌激素诱导的细胞迁移。在皮肤鳞状细胞癌（CSCC）细胞系中，它调节了PAI-1的表达。这些实验有助于明确GPER在细胞生理和病理中的具体作用，并证实观察到的效应是由GPER拮抗作用引起的，而非通过其他雌激素受体通路。
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| 动物实验 |
体内动物实验已证实G-36能够有效阻断多种疾病模型中GPER介导的效应。在一项肥胖哮喘研究中，研究人员将G-36与GPER激动剂G-1共同给药于喂食高脂饮食的C57BL/6雄性小鼠。结果显示，G-36阻断了G-1对气道高反应性、炎症和纤维化的保护作用，有效逆转了单独使用G-1所观察到的改善效果。在另一项研究中，研究人员将G-36给药于卵巢切除的C57BL/6雌性小鼠，结果发现G-36能够阻断G-1诱导的子宫上皮细胞增殖。这些体内研究证实了该化合物可作为一种选择性工具，用于在生理条件下研究GPER的功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
所提供的参考文献中并未详尽描述G-36的药代动力学(PK)数据。对于体内应用，该化合物可配制成腹腔注射(ip)或皮下注射(sc)制剂。一项全面的PK研究应包括将G-36给药于动物模型，并随时间推移测量其在血浆和组织中的浓度，以确定其半衰期、清除率和生物利用度。作为一种分子量为412.3 g/mol的小分子，预计其具有良好的组织分布特性。此类研究对于设计有效的体内实验给药方案至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献并未全面详述G-36的毒性特征。作为一种选择性GPER拮抗剂，其安全性需要在临床前研究中进行仔细评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。应遵循研究用化学品的标准安全操作规程，包括在通风良好的区域工作并使用适当的个人防护装备。任何全面的毒理学评估都需要开展专门的研究，以评估潜在的脱靶效应并确定安全剂量范围。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
G-36 是一种细胞渗透性、非甾体类、选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂。它选择性抑制 GPER 介导的信号通路，例如钙动员，而不影响经典的雌激素受体 α (ERα) 通路。G-36 能有效抑制 G-1 和 17β-雌二醇诱导的作用，其 IC50 值分别为 165 nM 和 112 nM。体外和体内研究均表明，G-36 能有效阻断 GPER 介导的细胞迁移和增殖。它是研究 GPER 在包括癌症在内的各种生理和病理过程中作用的重要研究工具。G-36 仅供研究使用，尚未获准用于临床试验或治疗用途。
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| 分子式 |
C22H22BRNO2
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|---|---|
| 分子量 |
412.319585323334
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| 精确质量 |
411.083
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| CAS号 |
1392487-51-2
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| PubChem CID |
73755224
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
243.1±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.619
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| LogP |
5.83
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| tPSA |
30.49
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
552
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N[C@H]([C@@H]3[C@H]2C=CC3)C4=CC5=C(C=C4Br)OCO5
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| InChi Key |
QTOCPACSSHFGOY-ZCCHDVMBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H22BrNO2/c1-12(2)13-6-7-19-16(8-13)14-4-3-5-15(14)22(24-19)17-9-20-21(10-18(17)23)26-11-25-20/h3-4,6-10,12,14-15,22,24H,5,11H2,1-2H3/t14-,15+,22-/m1/s1
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| 化学名 |
(3aS,4R,9bR)-4-(6-bromo-1,3-benzodioxol-5-yl)-8-propan-2-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~121.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4253 mL | 12.1265 mL | 24.2530 mL | |
| 5 mM | 0.4851 mL | 2.4253 mL | 4.8506 mL | |
| 10 mM | 0.2425 mL | 1.2127 mL | 2.4253 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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