| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
G3-C12 targets galectin-3 (Gal-3), a member of the galectin family of carbohydrate-binding proteins. The peptide binds to galectin-3 with high affinity, with a Kd of 88 nM. It shows no affinity for other members of the galectin family or unrelated lectins, demonstrating high selectivity. Galectin-3 is involved in various biological processes including cell adhesion, proliferation, apoptosis, and inflammation, and is overexpressed in various cancers. Through its binding to galectin-3, G3-C12 can modulate galectin-3-mediated signaling pathways and functions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
G3-C12 是一种能以 88 nM 的高亲和力 (Kd) 与半乳糖凝集素 3 结合的肽；它对其他凝集素或半乳糖凝集素家族成员没有亲和力。与含半乳糖的共聚物相比，G3-C12 与 N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺 (HPMA) 的共聚物表现出更优异的半乳糖凝集素 3 靶向性，因为它能以高效且选择性的方式靶向过表达半乳糖凝集素 3 的结直肠癌 (CRC) 肿瘤细胞 [1]。
体外研究表明，G3-C12 是一种高亲和力（Kd 为 88 nM）的半乳糖凝集素-3 结合肽。该肽具有抗癌活性。它对其他半乳糖凝集素家族成员或无关凝集素没有亲和力，证实了其对半乳糖凝集素-3 的选择性。与含半乳糖的共聚物相比，含有 G3-C12 的 HPMA 共聚物表现出更优异的半乳糖凝集素-3 靶向性，能够高效且选择性地靶向半乳糖凝集素-3 过表达的结直肠癌细胞。该肽的高亲和力和选择性使其成为研究半乳糖凝集素-3 生物学的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
G3-C12 的体内研究主要集中于其作为药物递送靶向基团的应用。研究表明，含有 G3-C12 的 HPMA 共聚物能够高效且选择性地靶向过表达半乳糖凝集素-3 的结直肠癌肿瘤。该肽对半乳糖凝集素-3 的高亲和力（Kd 为 88 nM）使其能够选择性地在表达半乳糖凝集素-3 的肿瘤部位积累。该化合物的抗癌活性已在临床前模型中得到证实。其对过表达半乳糖凝集素-3 细胞的选择性靶向性支持了其在癌症诊断和治疗中的潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
G3-C12 的体外结合实验采用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 来测定肽与重组半乳糖凝集素-3 蛋白之间的结合亲和力。将肽固定在传感器芯片上或注入固定化的半乳糖凝集素-3 上，并测定其结合动力学。根据结合数据确定 Kd 值为 88 nM。可使用已知的半乳糖凝集素-3 配体进行竞争性实验以验证特异性。通过测试与其他半乳糖凝集素家族成员和非相关凝集素的结合来评估选择性。使用适当的结合模型进行数据分析可得出亲和力常数。
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| 细胞实验 |
G3-C12 的体外细胞实验采用过表达半乳糖凝集素-3 的癌细胞系，例如结直肠癌细胞。细胞经 G3-C12 或 G3-C12 偶联聚合物处理后，使用荧光标记肽评估其结合和摄取情况。细胞增殖和活力采用 MTT 等标准方法进行检测。通过评估细胞凋亡、细胞周期阻滞和细胞迁移抑制情况来评价该肽的抗癌活性。特异性通过半乳糖凝集素-3 敲低细胞或与已知半乳糖凝集素-3 配体竞争来验证。数据来自多个重复实验。
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| 动物实验 |
G3-C12 的体内动物研究是在结直肠癌或其他过表达半乳糖凝集素-3 的肿瘤的小鼠异种移植模型中进行的。荷瘤小鼠通过静脉注射给予 G3-C12 或 G3-C12 偶联的治疗药物。使用荧光标记或放射性标记的 G3-C12 评估肿瘤靶向性，并测量其生物分布。通过测量肿瘤生长抑制率、生存率和组织病理学分析来评估抗肿瘤疗效。通过比较半乳糖凝集素-3 阳性肿瘤和半乳糖凝集素-3 阴性肿瘤中的药物积累，证实了药物对过表达半乳糖凝集素-3 的肿瘤的选择性靶向性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 G3-C12 是一种肽类研究工具，其药代动力学数据有限。该肽的分子量为 1758.98 g/mol。作为一种肽，G3-C12 易受蛋白水解酶降解，并被快速清除。其药代动力学性质受其大小、电荷和稳定性的影响。当与 HPMA 共聚物偶联时，其药代动力学性质发生改变，表现为循环时间延长和肿瘤蓄积增强。目前尚未有大量关于其具体药代动力学参数的报道。该化合物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
G3-C12的毒理学数据报道不多。作为一种与半乳糖凝集素-3结合的肽，该化合物的安全性取决于半乳糖凝集素-3在正常生理过程中的作用。半乳糖凝集素-3参与多种生物过程，因此可能存在脱靶效应。然而，该肽对半乳糖凝集素-3的高选择性（对其他半乳糖凝集素家族成员无亲和力）表明其具有良好的特异性。目前尚无具体的毒性数据，包括LD50值和器官毒性特征。治疗性药物的开发需要进行标准的临床前安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
G3-C12 是一种高亲和力（Kd 为 88 nM）且具有抗癌活性的半乳糖凝集素-3结合肽。它对其他半乳糖凝集素家族成员或无关凝集素没有亲和力，表现出高选择性。含有 G3-C12 的 HPMA 共聚物能够高效且选择性地靶向过表达半乳糖凝集素-3 的结直肠癌细胞。该肽的分子量为 1758.98 g/mol。G3-C12 可作为研究半乳糖凝集素-3 生物学、癌症和炎症的科研工具。
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| 分子式 |
C74H115N23O23S2
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|---|---|
| 分子量 |
1758.98
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| 精确质量 |
1757.797
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| CAS号 |
848301-94-0
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| 相关CAS号 |
G3-C12 TFA
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| PubChem CID |
137704483
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-11.8
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| tPSA |
736
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| 氢键供体(HBD)数目 |
25
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| 氢键受体(HBA)数目 |
29
|
| 可旋转键数目(RBC) |
49
|
| 重原子数目 |
122
|
| 分子复杂度/Complexity |
3710
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[ANTPCGPYTHDCPVKR]
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| InChi Key |
RXFIUXGGWIBQLE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C74H115N23O23S2/c1-35(2)56(69(115)84-42(12-6-7-21-75)61(107)85-43(73(119)120)13-8-22-81-74(78)79)92-68(114)52-16-10-24-96(52)71(117)49(33-122)91-63(109)47(29-55(103)104)87-62(108)45(27-40-30-80-34-83-40)89-70(116)57(37(4)98)93-64(110)44(26-39-17-19-41(100)20-18-39)88-66(112)50-14-9-23-95(50)54(102)31-82-60(106)48(32-121)90-67(113)51-15-11-25-97(51)72(118)58(38(5)99)94-65(111)46(28-53(77)101)86-59(105)36(3)76/h17-20,30,34-38,42-52,56-58,98-100,121-122H,6-16,21-29,31-33,75-76H2,1-5H3,(H2,77,101)(H,80,83)(H,82,106)(H,84,115)(H,85,107)(H,86,105)(H,87,108)(H,88,112)(H,89,116)(H,90,113)(H,91,109)(H,92,114)(H,93,110)(H,94,111)(H,103,104)(H,119,120)(H4,78,79,81)
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| 化学名 |
2-[[6-amino-2-[[2-[[1-[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[1-[2-[[2-[[1-[2-[[4-amino-2-(2-aminopropanoylamino)-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5685 mL | 2.8426 mL | 5.6851 mL | |
| 5 mM | 0.1137 mL | 0.5685 mL | 1.1370 mL | |
| 10 mM | 0.0569 mL | 0.2843 mL | 0.5685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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