| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gabaculine HCl targets GABA transaminase (GABA-T), the enzyme responsible for the catabolism of the inhibitory neurotransmitter GABA. By inhibiting GABA-T, gabaculine prevents the breakdown of GABA, leading to increased GABA levels in the synaptic cleft. This enhances GABAergic neurotransmission, resulting in increased inhibitory signaling in the brain. The compound's mechanism is similar to that of other GABA-T inhibitors, such as vigabatrin. It is a potent and irreversible inhibitor of GABA-T.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸加巴库林是GABA转氨酶活性的强效抑制剂。其抑制活性已通过使用纯化的GABA-T制剂的酶学分析得到证实。该化合物与酶不可逆结合，从而导致持续抑制。其对GABA水平的影响已在多种体外系统中得到验证。其对GABA-T的效力和选择性也已得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸加巴库林通过抑制GABA-T受体来提高脑内GABA水平。这导致GABA能神经传递增强和抑制性信号传导增强。该化合物已被用于动物模型中，以研究GABA在各种神经和精神疾病中的作用。其对行为、癫痫发作活动和神经递质水平的影响也已被研究。具体的给药方案已见于相关科学文献。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法测定盐酸加巴库林对 GABA 转氨酶的抑制作用，方法是使用纯化的酶制剂。将该化合物与 GABA-T 及其底物 GABA 一起孵育，然后使用分光光度法或色谱法测定琥珀酸半醛的生成量。IC50 值由剂量-反应曲线确定。透析实验可以证实该化合物的不可逆结合。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，盐酸加巴库林的作用机制是通过用该化合物处理神经元细胞，评估其对 GABA 水平和 GABA 能信号传导的影响。细胞裂解液或培养基中的 GABA 水平可通过高效液相色谱法 (HPLC) 或酶联免疫吸附试验 (ELISA) 进行测定。该化合物对神经元活动的影响可通过电生理记录进行评估。这些实验可以表征该化合物的细胞活性。
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| 动物实验 |
已在癫痫、焦虑症和其他神经系统疾病模型中开展了加巴库林盐酸盐的体内动物实验。该化合物通常通过注射给药。研究评估了其对癫痫发作活动、焦虑样行为以及脑内GABA水平的影响。疗效终点取决于所研究的具体模型。这些研究有助于阐明GABA在各种神经系统疾病中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
加巴库林盐酸盐的分子量为168.62，分子式为C6H9ClN2O2。它是加巴库林的盐酸盐。该化合物是一种天然存在的氨基酸类似物。通常将其溶于水或生理盐水中进行体内给药。其药代动力学特性，包括脑渗透性，已在临床前研究中得到表征。它通常按照研究化合物的推荐条件储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于盐酸加巴库林的具体毒性数据报道不多。作为一种GABA-T抑制剂，其安全性与其对GABA能神经传递的影响密切相关。高剂量下，该化合物可能引起镇静、共济失调和其他中枢神经系统反应。治疗开发需要进行全面的毒理学研究。处理该化合物时应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸加巴库林是一种强效的GABA转氨酶（GABA-T）抑制剂，常用于研究GABA能神经传递。它是一种天然存在的氨基酸类似物。通过抑制GABA-T，加巴库林可以提高大脑中的GABA水平。该化合物已被用于动物模型，以研究癫痫、焦虑症和其他神经系统疾病。盐酸加巴库林是研究GABA在大脑中作用的重要研究工具。
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| 分子式 |
C7H9NO2.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
175.6128
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| 精确质量 |
175.04
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| CAS号 |
59556-17-1
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| 相关CAS号 |
59556-29-5;59556-17-1 (HCl);
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| PubChem CID |
198382
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
304.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
203ºC (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
138ºC
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| LogP |
1.786
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
206
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OBZFLUDUSNCZKL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H9NO2.ClH/c8-6-3-1-2-5(4-6)7(9)10;/h1-3,6H,4,8H2,(H,9,10);1H
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| 化学名 |
5-aminocyclohexa-1,3-diene-1-carboxylic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.6944 mL | 28.4722 mL | 56.9444 mL | |
| 5 mM | 1.1389 mL | 5.6944 mL | 11.3889 mL | |
| 10 mM | 0.5694 mL | 2.8472 mL | 5.6944 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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