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Galantide

别名: M15; Galantide
目录号: V21481 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
加兰肽是一种特殊的甘丙肽受体阻滞剂（拮抗剂）。
Galantide CAS号: 138579-66-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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5mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
加兰肽是一种特殊的加兰素受体阻滞剂（拮抗剂）。它是一种由加兰素和P物质片段组成的生物活性肽。它能识别大鼠下丘脑中的两种加兰素结合位点（KD 分别小于 0.1 nM 和约 6 nM）。加兰肽以浓度依赖性方式（IC50=1.0 nM）拮抗小鼠胰岛中葡萄糖诱导的胰岛素分泌的加兰素介导的抑制作用。加兰肽似乎与单一类型的P物质受体结合（KD 约 40 nM）。
加兰肽是一种合成肽，也是加兰素受体的非特异性拮抗剂。它是一种由加兰素和P物质片段组成的嵌合肽。加兰肽作为加兰素受体的可逆性拮抗剂发挥作用。加兰肽可识别大鼠下丘脑中两类加兰素结合位点，其解离常数（KD）值分别小于0.1 nM和约6 nM。加兰肽似乎还能与单一类型的P物质（SP）受体结合，其KD值约为40 nM。该化合物不激活钾离子通道，但能浓度依赖性地拮抗加兰素诱导的钾离子通道增加。加兰肽被用于研究加兰素在各种生理和病理过程中的作用，包括神经内分泌功能、疼痛调节和神经系统疾病。它是研究加兰素受体功能和开发靶向加兰素系统的潜在治疗药物的重要工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Galanin receptors (galanin receptor 1, 2, and 3) and substance P (SP) receptors (NK1 receptor).
体外研究 (In Vitro)
虽然加兰尼德并不直接增强钾离子电导，但它能拮抗加兰宁引起的浓度依赖性钾离子电导升高（IC50=4 nM）。电压依赖性钡离子电流IBa受加兰尼德抑制，其作用机制与加兰宁类似。加兰尼德对IBa的最大抑制率约为40%，且呈浓度依赖性（IC50=16 nM）[3]。
加兰尼德可识别大鼠下丘脑中两类加兰宁结合位点，其解离常数（KD）值分别小于0.1 nM和约6 nM。它还能与单一类型的P物质（SP）受体结合，KD值约为40 nM。加兰肽能以低于0.1 nM的IC50值将125I-单碘-[Tyr26]加兰素从胰岛素分泌细胞Rin m 5F的膜上置换下来。它不激活K+电导，但能浓度依赖性地拮抗加兰素诱导的K+电导增加，IC50值为4 nM。加兰肽还能以浓度依赖性的方式抑制电压依赖性Ba2+电流（IBa），IC50值为16 nM。
体内研究 (In Vivo)
在经验丰富的雄性大鼠中，脑室内注射加兰宁（5 μg/只）可抑制性行为，而不引起其他运动或行为缺陷。同样，注射加兰宁拮抗剂加兰尼德（1或2 μg/只）既能刺激也能拮抗加兰宁对性行为的影响，从而提高性唤起、性动机和性行为表现[2]。加兰尼德（AP）可改善轻度急性胰腺炎。加兰尼德可显著降低AP引起的血酶升高达41-49%[3]。在6-6000 nM的剂量范围内，加兰肽可增强“社交识别”测试中的社交记忆[4]。体内实验表明，脑室内注射加兰肽（1或2 µg/只大鼠）可刺激经验丰富的雄性大鼠的性行为，提高其性唤起、动机和行为表现，并拮抗加兰宁对性行为的抑制作用。加兰肽可缓解轻度急性胰腺炎（AP），并显著降低AP引起的胰腺酶升高41-49%。在6-6000 nM的剂量范围内，脑室内注射加兰肽可改善“社交识别”测试中的社交记忆。此外，脑室内注射加兰肽（5 µg/只大鼠）也被证实可抑制雄性大鼠的性行为。
酶活实验
采用体外放射性配体结合试验，以大鼠下丘脑膜制备物或表达重组加兰素受体的细胞为底物，评估加兰素受体的结合亲和力。测定其与[125I]单碘-[Tyr26]加兰素的竞争性结合。利用非线性回归分析，根据饱和曲线和置换曲线计算KD和IC50值。采用类似的试验，以[125I]P物质为底物，评估P物质受体的结合。
细胞实验
在表达加兰素受体的细胞（例如胰岛素分泌细胞 Rin m 5F）中评估细胞活性。用不同浓度（通常为 0.001-100 µM）的加兰素处理细胞，并测量加兰素诱导的信号传导，例如 K+ 电导或钙动员。使用电生理技术（膜片钳）测量加兰素诱导的 K+ 电导增加的抑制情况。同时评估电压依赖性 Ba2+ 电流 (IBa) 的抑制情况。
动物实验
体内研究在啮齿动物（大鼠、小鼠）中进行。加兰他肽溶于0.9%生理盐水，经脑室内（icv）注射给药。在社交识别测试中，于首次接触结束后，将幼鼠移出后立即进行脑室内注射。对照组大鼠经相同途径注射等体积（4 µL）生理盐水。每个剂量组至少使用10只成年大鼠。在急性胰腺炎模型中，加兰他肽溶于0.01%牛血清白蛋白的生理盐水中，并给予小鼠。测量行为参数、生化指标（例如，胰腺炎的血清淀粉酶/脂肪酶）和电生理记录。
药代性质 (ADME/PK)
加兰他肽的分子式为C99H151N27O26S（或类似形式），分子量约为2200 g/mol。其氨基酸序列为Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2。CAS号：138579-66-5。该化合物应以粉末形式储存于-80℃下2年或-20℃下1年。溶剂保存时，可在-80℃下储存6个月或-20℃下储存1个月（密封保存，避免受潮）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
加兰肽的具体毒理学数据尚未广泛发表。作为一种研究用肽，应按照标准的实验室安全操作规程进行操作。该化合物仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备和保持良好的通风。
参考文献

[1]. Design of chimeric peptide ligands to galanin receptors and substance P receptors. Int J Pept Protein Res. 1992;39(6):516-522.

[2]. The novel high-affinity antagonist, galantide, blocks the galanin-mediated inhibition of glucose-induced insulin secretion. Eur J Pharmacol. 1992;210(2):183-188.

[3]. Galantide distinguishes putative subtypes of galanin receptors in mudpuppy parasympathetic neurons. Eur J Pharmacol. 1995;287(1):97-100.
其他信息
加兰肽是一种用于研究加兰素受体生物学和神经肽信号传导的研究工具化合物，尚未获准用于临床。该化合物是一种嵌合肽，由加兰素和P物质的片段组成，因此是一种非特异性加兰素受体拮抗剂。加兰肽用于研究加兰素在神经内分泌功能、疼痛调节、食欲调节以及阿尔茨海默病和癫痫等神经系统疾病中的作用。它还能与P物质受体结合，这增加了其药理学特性的复杂性，使其成为研究这两种神经肽系统相互作用的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C104H151N25O26S
分子量
2199.561
精确质量
2198.1
CAS号
138579-66-5
相关CAS号
Galantide TFA
PubChem CID
16132126
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.412
tPSA
844.27
氢键供体(HBD)数目
27
氢键受体(HBA)数目
28
可旋转键数目(RBC)
67
重原子数目
156
分子复杂度/Complexity
4770
定义原子立体中心数目
17
SMILES
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)CN)O
InChi Key
TZOJVPDIYKRJSM-GKPUQKAJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C104H151N25O26S/c1-54(2)39-70(91(142)113-52-87(139)129-37-20-27-80(129)103(154)120-69(33-35-82(107)134)93(144)119-68(32-34-81(106)133)94(145)124-76(44-61-23-16-13-17-24-61)99(150)123-74(43-60-21-14-12-15-22-60)92(143)112-51-86(138)116-71(40-55(3)4)95(146)118-67(89(109)140)36-38-156-11)121-96(147)72(41-56(5)6)122-98(149)75(45-62-28-30-64(132)31-29-62)117-85(137)50-111-90(141)58(9)114-102(153)79(53-130)127-100(151)78(47-83(108)135)125-97(148)73(42-57(7)8)126-104(155)88(59(10)131)128-101(152)77(115-84(136)48-105)46-63-49-110-66-26-19-18-25-65(63)66/h12-19,21-26,28-31,49,54-59,67-80,88,110,130-132H,20,27,32-48,50-53,105H2,1-11H3,(H2,106,133)(H2,107,134)(H2,108,135)(H2,109,140)(H,111,141)(H,112,143)(H,113,142)(H,114,153)(H,115,136)(H,116,138)(H,117,137)(H,118,146)(H,119,144)(H,120,154)(H,121,147)(H,122,149)(H,123,150)(H,124,145)(H,125,148)(H,126,155)(H,127,151)(H,128,152)/t58-,59+,67-,68-,69-,70-,71-,72-,73-,74-,75-,76-,77-,78-,79-,80-,88-/m0/s1
化学名
(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide
别名
M15; Galantide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4546 mL 2.2732 mL 4.5464 mL
5 mM 0.0909 mL 0.4546 mL 0.9093 mL
10 mM 0.0455 mL 0.2273 mL 0.4546 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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