| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Galloflavin targets lactate dehydrogenase (LDH), a key enzyme in glycolysis that catalyzes the conversion of pyruvate to lactate. By inhibiting LDH, galloflavin blocks glycolysis and reduces ATP production in cancer cells, which are highly dependent on glycolysis for energy (Warburg effect). The compound inhibits both LDH-A and LDH-B isoforms, with higher potency against LDH-A. This mechanism makes galloflavin a potential anticancer agent, particularly for cancers with high glycolytic activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
五黄素参与多种调控代谢、细胞周期、细胞凋亡、细胞应激和转移的信号通路，因此能有效抑制子宫内膜癌细胞系和人子宫内膜癌原代培养细胞的生长[3]。体外实验表明，没食子黄素能够抑制子宫内膜癌细胞系和人子宫内膜癌原代培养细胞的生长。该化合物抑制乳酸脱氢酶（LDH）活性，降低癌细胞中ATP的产生，最终导致细胞死亡。没食子黄素还能抑制SW480细胞在炎症微环境中的活力和迁移。在B16和A375黑色素瘤细胞中，没食子黄素通过参与多种调控代谢、细胞周期、细胞凋亡、细胞应激和转移的信号通路诱导细胞死亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，没食子黄素能显著抑制荷瘤异种移植小鼠的肿瘤生长。连续15天给予小鼠5或15 mg/kg剂量的没食子黄素，可导致肿瘤生长和体积呈时间依赖性抑制。蛋白质分析显示，没食子黄素抑制NLRP3、c-Myc和P21的表达。这些体内研究结果支持没食子黄素作为抗癌药物的潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶抑制试验用于测定没食子黄素抑制乳酸脱氢酶（LDH）酶活性的能力。该试验使用纯化的LDH-A或LDH-B酶以及底物（丙酮酸和NADH）。通过测量NADH氧化引起的340 nm处吸光度的降低来监测反应进程。Ki值由剂量-反应曲线和Lineweaver-Burk作图计算得出。选择性通过测试该化合物对其他脱氢酶或相关酶的抑制作用来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究采用多种癌细胞系，包括子宫内膜癌细胞、黑色素瘤细胞和SW480细胞。细胞用不同浓度（通常为5-15 μM）的没食子黄素处理特定时间。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过划痕实验和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭能力。测定细胞裂解液中的乳酸脱氢酶（LDH）活性。采用基于发光法的检测方法测定ATP水平。通过检测caspase活性或Annexin V染色评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
本研究采用小鼠肿瘤异种移植模型进行体内动物实验。荷瘤小鼠腹腔注射5或15 mg/kg剂量的没食子黄素，连续15天。期间测量肿瘤体积，并切除肿瘤进行分析。采用Western blot法检测肿瘤组织中NLRP3、c-Myc和P21蛋白的表达。研究期间持续监测小鼠的体重和整体健康状况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
没食子黄素的药代动力学性质包括其在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解性。该化合物的分子量为278.17 g/mol，分子式为C12H6O8，密度为2.10 g/cm³（预测值）。建议粉末储存于-20°C。该化合物应避光防潮。外观为黄色固体。纯度通常≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
没食子黄素的毒理学数据来源于临床前研究。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。动物研究显示，在有效剂量下未观察到明显的毒性。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。尚未进行长期毒性和致癌性研究。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
培黄素，又名NSC 107022，是一种乳酸脱氢酶抑制剂，可抑制LDH-A和LDH-B两种同工酶，其Ki值分别为5.46 μM和15.06 μM。培黄素通过阻断糖酵解和ATP生成来抑制癌细胞增殖。该化合物已在子宫内膜癌、黑色素瘤和其他癌症模型中显示出疗效。它被用于癌症研究，以探究糖酵解在肿瘤代谢中的作用并开发新型抗癌疗法。
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| 分子式 |
C12H6O8
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|---|---|
| 分子量 |
278.1712
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| 精确质量 |
278.006
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| CAS号 |
568-80-9
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| 相关CAS号 |
568-80-9 (free acid);1780260-20-9 (potassium) |
| PubChem CID |
135483971
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| 外观&性状 |
Brown to breen solid powder
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| 密度 |
2.1g/cm3
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| 沸点 |
159.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
37.4ºC
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| 折射率 |
1.848
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| LogP |
0.721
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| tPSA |
141.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
729
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C2=C([H])C(C(=C(C2=C2C1=C([H])C(=C(O[H])O2)O[H])O[H])O[H])=O)=O
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| InChi Key |
UXHISTVMLJLECY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C12H6O8/c13-4-1-3-7(9(16)8(4)15)10-6(19-11(3)17)2-5(14)12(18)20-10/h1-2,14-16,18H
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| 化学名 |
2,3,9,10-tetrahydroxypyrano[3,2-c]isochromene-6,8-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~35.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5949 mL | 17.9746 mL | 35.9492 mL | |
| 5 mM | 0.7190 mL | 3.5949 mL | 7.1898 mL | |
| 10 mM | 0.3595 mL | 1.7975 mL | 3.5949 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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