| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
gamma-Methylleucine interacts with several enzymes and proteins, including the mechanistic target of rapamycin complex 1 (mTORC1), which is a key regulator of cell growth and metabolism. The compound also affects endothelin-1 (ET-1) biological activity, resulting in loss or significant decrease of ET-1 activity while retaining high affinity for ETA (IC50 = 0.42-0.70 nM) and ETB (IC50 = 0.17-0.43 nM) receptors. It improves peptide binding affinity to the Y2 receptor and enhances anorectic activity in lean mice. The compound modulates the mTOR pathway, affecting protein synthesis and cell growth.
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| 体外研究 (In Vitro) |
作为麦角补充剂，氨基酸及其衍生物已被商业化应用。它们影响合成代谢激素的分泌、运动期间的能量供应、压力任务中的认知功能以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是有益的膳食添加剂[1]。体外实验表明，γ-甲基亮氨酸可提高肽与Y2受体的结合亲和力。它会导致内皮素-1生物活性丧失或显著降低，同时保持对ETA和ETB受体的高亲和力。该化合物可调节mTOR通路活性，影响培养细胞的蛋白质合成和细胞生长。作为一种氨基酸衍生物，它影响合成代谢激素的分泌、运动期间的能量供应、压力任务中的认知功能以及预防肌肉损伤。这些作用已在多种体外系统中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，γ-甲基亮氨酸可增强瘦小鼠体内肽类物质的厌食活性。氨基酸及其衍生物，包括γ-甲基亮氨酸，已被商业化用作麦角补充剂，影响合成代谢激素的分泌、运动期间的能量供应、认知功能以及预防运动引起的肌肉损伤。该化合物对mTOR信号通路的影响提示其可能在代谢调节和肌肉生理中发挥作用。其与内皮素受体的相互作用可能对心血管功能产生影响。
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| 酶活实验 |
γ-甲基亮氨酸的体外受体结合试验通常包括放射性配体结合实验，以确定其与ETA和ETB受体的亲和力。将表达这些受体的细胞膜与放射性标记的配体和不同浓度的化合物一起孵育。通过竞争性结合曲线确定结合亲和力（IC50值）。Y2受体结合试验采用类似的方法进行。这些无细胞试验可提供化合物与受体相互作用的定量数据。功能性试验也可用于评估化合物对受体介导信号传导的影响。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，γ-甲基亮氨酸的作用机制是通过用该化合物处理细胞，评估其对mTOR信号通路和蛋白质合成的影响。将细胞与不同浓度的化合物共同培养，并通过检测下游靶点（如S6K1和4E-BP1）的磷酸化水平来测量mTOR通路活性。蛋白质合成速率则通过标记氨基酸掺入法测定。细胞增殖和活力则采用标准比色法进行评估。该化合物对合成代谢激素分泌和细胞代谢的影响可在合适的细胞培养模型中进行研究。
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| 动物实验 |
已在瘦鼠体内开展γ-甲基亮氨酸的动物实验，以评估其对厌食活性的影响。该化合物通常采用口服或注射给药，并监测其对食物摄入量和体重的影响。此外，还利用动物模型开展了运动能力和肌肉恢复方面的研究。该化合物对内皮素受体信号传导的影响可在心血管模型中进行评估。剂量和给药途径根据具体的实验目标而有所不同。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
γ-甲基亮氨酸是一种亮氨酸衍生物，其分子量与氨基酸类似物一致。作为一种氨基酸衍生物，它易溶于水，可口服或注射给药。该化合物的药代动力学特性与氨基酸及其衍生物的特征相符。它以麦角补充剂的形式上市销售。该化合物在生物体液中的稳定性及其代谢途径与支链氨基酸的典型途径一致。它与转运蛋白和代谢酶的相互作用会影响其分布和消除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
γ-甲基亮氨酸的具体毒性数据在文献中报道较少。作为一种氨基酸衍生物和膳食补充剂成分，它在典型浓度下通常被认为具有良好的安全性。该化合物已作为麦角补充剂进行商业化应用，表明其在预期用途中具有可接受的安全性。然而，若要将其用于治疗，则需要进行全面的毒理学研究。在研究环境中处理该化合物时，应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
γ-甲基亮氨酸是一种亮氨酸衍生物，可调节mTOR信号通路和蛋白质合成。它能增强肽与Y2受体的结合，并提高厌食活性。该化合物能降低内皮素-1的生物活性，同时保持对ETA和ETB受体的高亲和力。它已被商业化用作麦角补充剂。γ-甲基亮氨酸在蛋白质合成调控和细胞代谢中发挥作用，可能对肌肉生理和代谢健康产生影响。
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| 分子式 |
C7H15NO2
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|---|---|
| 分子量 |
145.2
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| 精确质量 |
145.11
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| CAS号 |
57224-50-7
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| PubChem CID |
194032
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
226.1±23.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
90.6±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.449
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| LogP |
0.97
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
126
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC(C)(C)C[C@@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
LPBSHGLDBQBSPI-YFKPBYRVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H15NO2/c1-7(2,3)4-5(8)6(9)10/h5H,4,8H2,1-3H3,(H,9,10)/t5-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-amino-4,4-dimethylpentanoic acid
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| 别名 |
Neopentylglycine; gamma-Methyl-L-leucine; gamma-Methylleucine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8871 mL | 34.4353 mL | 68.8705 mL | |
| 5 mM | 1.3774 mL | 6.8871 mL | 13.7741 mL | |
| 10 mM | 0.6887 mL | 3.4435 mL | 6.8871 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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