| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种可能的谷氨酸诱导氧化损伤治疗方法是使用加塔宁，其作用机制是通过上调不依赖于Nrf-2的HO-1和AMPK/SIRT1/PGC-1α信号通路[1]。加塔宁通过PI3K/Akt/mTOR和MAPK信号通路触发细胞周期阻滞和自噬，从而抑制人胶质瘤细胞的迁移[1]。在HT22小鼠海马神经元细胞中，加塔宁（1-10 µM）显著减弱了谷氨酸（2 mM，24 h）诱导的氧化毒性和细胞死亡。MTT实验表明，加塔宁的最佳浓度为3 µM，而10 µM则略微抑制了MTT还原反应。 [1]
Gartanin（3 µM，预处理 30 分钟）可降低谷氨酸（2 mM，12 小时）诱导的 HT22 细胞凋亡。Annexin V-FITC/PI 流式细胞术分析显示，单独使用谷氨酸处理后，早期凋亡细胞比例从 1.03% 增加至 16.03%，而经Gartanin预处理后，早期凋亡细胞比例降至 1.19%。[1] Gartanin（3 µM）以时间依赖性方式（0-24 小时）增加 Bcl-2 蛋白表达，且不影响 Bax 蛋白表达，从而提高 HT22 细胞中 Bcl-2/Bax 比值。Gartanin 还维持了谷氨酸（2 mM）下调的 Bcl-2 水平。 [1] Gartanin（3 µM，预处理 30 分钟）可降低谷氨酸（2 mM，12 小时）诱导的 HT22 细胞内 ROS 积累，该积累通过 H₂DCF-DA 和 DHE 荧光（显微镜和流式细胞术）进行测量。[1] Gartanin（3 µM，预处理 30 分钟）可显著降低谷氨酸（2 mM，12 小时）诱导的 HT22 细胞线粒体膜去极化，该去极化通过罗丹明 123 流式细胞术进行测量。[1] Gartanin 以时间依赖性（0-24 小时）和浓度依赖性（0.3-10 µM）的方式促进 HT22 细胞中 HO-1 蛋白的表达，且该过程不依赖于 Nrf-2（Nrf-2 蛋白或 ARE-荧光素酶活性无变化）。 HO-1 siRNA（序列 1）部分阻断了Gartanin的神经保护作用，证实了 HO-1 的参与。[1] Gartanin（3 µM）激活了 HT22 细胞中的 AMPK 信号通路：在 3-12 小时内增加了 p-AMPKα (Thr172) 的水平，并提高了 SIRT1 和 PGC-1α 的蛋白水平。[1] 在人肝癌细胞系 Hep3B、HepG2 和 Huh7 中，Gartanin（10-40 µmol/L，24 小时）以剂量依赖的方式抑制细胞增殖（MTT 法）。 [2]在Hep3B细胞中，Gartanin（40 µmol/L，24 h）可增加亚G1期细胞比例和Annexin V阳性细胞比例，激活caspase-8、-9和-3，并增强Bax表达。[2]Gartanin可诱导Hep3B、HepG2和Huh7细胞发生自噬：酸性囊泡细胞器（AO染色）增加，LC3-I向LC3-II转化，Atg5表达增加，以及GFP-LC3点状结构形成。Gartanin无法在ATG5敲除的MEF细胞中诱导自噬。[2]Gartanin可剂量依赖性地降低Hep3B细胞的线粒体膜电位（MitoTracker染色，流式细胞术）。透射电镜证实了线粒体破坏、自噬体和自溶酶体的形成。[2]在Hep3B细胞中，Gartanin诱导的自噬具有保护作用；与自噬抑制剂（3-MA或巴弗洛霉素A1）联合处理或Atg5基因沉默可增强细胞凋亡（亚G1期细胞比例增加和caspase-3裂解）。[2]Gartanin激活JNK（0.5小时内激活，持续≥6小时），并诱导Hep3B细胞中Bcl-2 Ser70位点的JNK依赖性磷酸化。JNK抑制剂SP600125抑制Gartanin诱导的自噬（自噬体形成），并促进Gartanin诱导的caspase-3激活。 [2] Gartanin通过不依赖于mTOR的途径诱导Hep3B细胞自噬，因为它增加了mTOR（S2448、S2481）和p70S6K的磷酸化。[2] |
|---|---|
| 细胞实验 |
HT22细胞活力检测（MTT法）：将细胞接种于96孔板（4×10³个细胞/孔），过夜培养。用Gartanin或DMSO处理30分钟，然后用/不用2 mM谷氨酸处理24小时。每孔加入10 µL浓度为5 mg/mL的MTT溶液，37℃孵育2小时。用100 µL DMSO替换培养基，37℃振荡15分钟，在570 nm处测定吸光度。[1]
- 流式细胞术检测细胞凋亡（HT22）：收集细胞，离心，重悬于200 µL结合缓冲液中。加入5 µL Annexin V-FITC孵育10分钟，然后加入10 µL PI孵育15分钟，室温孵育，立即进行流式细胞术分析。 [1] - 细胞内活性氧 (ROS) 测定 (HT22)：将 48 孔板中的细胞（2×10⁴ 个细胞/孔）预先用Gartanin或 DMSO 处理 30 分钟，然后用 2 mM 谷氨酸处理 12 小时。用 PBS 洗涤两次，在无血清培养基中加入 10 µM H₂DCF-DA 或 DHE，于 37 °C 避光孵育 30 分钟。用 PBS 洗涤两次，在荧光显微镜下拍照或通过流式细胞仪分析。[1] - 线粒体膜电位 (ΔΨm) 测定 (HT22)：处理后，将细胞在 37 °C 避光条件下用 5 µM 罗丹明 123 的 PBS 孵育 15 分钟。用 PBS 洗涤，于 37 °C 孵育，然后通过流式细胞仪进行测定。 [1] - Western blot（HT22 和 HCC 细胞）：裂解细胞，定量蛋白并进行变性。每孔上样 20 µg 蛋白，经 10% SDS-PAGE 电泳分离后，转移至 PVDF 膜。用 5% 脱脂奶粉封闭 2 小时，4℃ 下与一抗孵育过夜。用 TBST 洗涤后，室温下与 HRP 标记的二抗（1:1000）孵育 1 小时。ECL 系统检测。[1][2] - ARE-荧光素酶报告基因检测（HT22）：将 48 孔板中的细胞（1×10⁵ 个细胞/孔）用 200 ng DNA、0.3 µL Lipofectamine 3000 和 0.4 µL P3000/孔转染 pARE-luc 或 pGL6-luc 以及 pRL-TK renilla 质粒。 24 小时后，用 Gartanin 或 t-BHQ 处理。24 小时后，通过双荧光素酶报告基因检测测定荧光素酶活性；以萤火虫荧光素酶活性标准化海肾荧光素酶活性。[1] - HO-1 siRNA 转染 (HT22)：将汇合度约为 50% 的细胞用 Lipofectamine 3000 转染 100 nM HO-1 siRNA 双链或非靶向对照。6 小时后，更换培养基，继续培养 48 小时，然后进行 MTT 或蛋白质印迹分析。[1] - 酸性囊泡细胞器 (AVO) 染色 (HCC)：用 Gartanin 处理细胞，用 1 µg/mL 吖啶橙染色 15 分钟。在荧光显微镜下观察或将细胞分离后用流式细胞仪 (FACScan，CellQuest 软件) 分析。 [2] - GFP-LC3 易位分析 (Hep3B)：将 GFP-LC3 质粒转染至细胞，然后用Gartanin处理。通过荧光显微镜观察易位情况；通过流式细胞术评估荧光强度。[2] - 线粒体标记 (Hep3B)：用 1 µg/mL MitoTracker 处理细胞 15 分钟，在荧光显微镜下观察，并通过流式细胞术进行分析。[2] - 细胞周期/DNA 含量分析 (HCC)：将细胞用 1 U/mL RNase A 和 10 µg/mL 碘化丙啶在室温下避光固定过夜，通过流式细胞术分析亚 G1 期细胞群。同时进行 Annexin V 染色。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
加塔宁属于呫吨酮类化合物，其结构为9H-呫吨酮-9-酮，在1、3、5和8位被羟基取代，在2和4位被异戊烯基取代。它具有抗肿瘤活性，也是一种植物代谢产物。加塔宁是一种多酚。据报道，它存在于藤黄属植物（如Garcinia anomala、Maclura tinctoria）以及其他具有相关数据的生物体中。氧化应激与帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症等神经退行性疾病密切相关。本研究探讨了加塔宁对HT22细胞（一种氧化神经毒性模型，这些细胞缺乏离子型谷氨酸受体）中谷氨酸诱导的氧化应激的神经保护作用。 [1]
该神经保护研究由广东省科技国际合作项目（编号：2013B051000038）、国家自然科学基金（编号：31371070）和中央高校基本科研业务费专项资金（编号：15ykjc08b）资助。[1] 肝细胞癌（HCC）是全球第三大癌症相关死亡原因。在HCC中，Gartanin可诱导外源性和内源性凋亡途径以及保护性自噬；抑制自噬可增强其凋亡作用。JNK-Bcl-2通路被确定为Gartanin诱导的保护性自噬的关键调节因子，也是化疗联合用药的潜在靶点。[2] 该HCC研究部分由2011年大邱大学科研基金资助。[2] |
| 分子式 |
C23H24O6
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|---|---|
| 分子量 |
396.4331
|
| 精确质量 |
396.157
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| 元素分析 |
C, 69.68; H, 6.10; O, 24.21
|
| CAS号 |
33390-42-0
|
| PubChem CID |
5281633
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
644.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
167 °C
|
| 闪点 |
224.9±25.0 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.656
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| LogP |
4.51
|
| tPSA |
111.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
662
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C2=C(C([H])=C([H])C(=C2C(C2=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C(C(C([H])([H])/C(/[H])=C(\C([H])([H])[H])/C([H])([H])[H])=C12)O[H])O[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
OJXQLGQIDIPMTE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24O6/c1-11(2)5-7-13-19(26)14(8-6-12(3)4)22-18(20(13)27)21(28)17-15(24)9-10-16(25)23(17)29-22/h5-6,9-10,24-27H,7-8H2,1-4H3
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| 化学名 |
1,3,5,8-tetrahydroxy-2,4-bis(3-methylbut-2-enyl)xanthen-9-one
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| 别名 |
NSC692946; NSC 692946; NSC-692946; Gartanin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~315.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5225 mL | 12.6126 mL | 25.2251 mL | |
| 5 mM | 0.5045 mL | 2.5225 mL | 5.0450 mL | |
| 10 mM | 0.2523 mL | 1.2613 mL | 2.5225 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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