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Gentisein

别名: NSC-329491 NSC329491Gentisein NSC 329491 1,3,7-三羟基-9H-氧杂蒽-9-酮;1,3,7-三羟基呫吨酮；染料森黄酮; 染料木素；木黄酮;金雀异黄酮;金雀异黄素
目录号: V9780 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
芒果苷是龙胆黄素 (NSC 329491) 的主要代谢物，对 5-HT 摄取具有最有效的抑制作用，IC50 为 4.7 µM。
Gentisein CAS号: 529-49-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
芒果苷是龙胆素（NSC 329491）的主要代谢产物，对5-羟色胺（5-HT）摄取的抑制作用最强，IC50值为4.7 µM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inhibits serotonin (5-HT) uptake in rat brain synaptosomes (IC50 = 4.7 ± 0.3 μM) [2]
No or very slight (<10%) inhibitory effect on ligand binding to 5-HT1B receptors in rat striatum and hippocampus [2]
体外研究 (In Vitro)
以浓度依赖的方式抑制大鼠脑额叶皮层制备的粗突触体悬液中[3H]5-HT的积累。抑制5-羟色胺摄取的IC50值为4.7 ± 0.3 μM [2]
在10^-9至10^-4 M的浓度范围内，对大鼠纹状体和海马中[3H]5-HT与5-HT1B受体的特异性结合无抑制作用或抑制作用极弱（<10%）[2]
酶活实验
突触体摄取实验：将大鼠脑额叶皮层粗突触体组分在含有 62.5 nM [³H]5-HT 的 Krebs-Henseleit 碳酸氢盐缓冲液（pH 7.4）中于 37°C 预孵育 5 分钟，然后加入浓度递增（10⁻⁴ 至 10⁻⁹ M）的待测化合物。在 0°C 下，加入 1 μM 氟西汀后观察到非特异性积累。加入冰冷的孵育缓冲液终止反应，并立即离心（7000 xg，10 分钟，4°C）。洗涤沉淀物，并用溶解剂（Triton X-100 + 50% 乙醇，1:4）溶解。用液体闪烁计数放射性。加入 GBR 12783 (30 nM) 以阻断多巴胺神经末梢介导的血清素转运蛋白。 IC50 值由对数概率分析计算得出 [2]
5-HT1B 受体结合试验：将大鼠纹状体（或海马）的粗膜制备物在 0.05 M Tris 缓冲液（pH 7.7）中匀浆，并在 48,000 xg 下离心 10 分钟。将沉淀物重悬，在 37°C 下孵育 10 分钟，然后再次离心。将最终沉淀物重悬于含有 4 mM CaCl2、0.01% 抗坏血酸和 10 mM 帕吉林的 0.05 M Tris 缓冲液中。试验体系包含膜制备物、缓冲液、溶剂/药物、[3H]5-HT (nM) 和 1 μM 螺哌隆。将试管在 25°C 下孵育 15 分钟。通过真空过滤终止试验，并用冰冷的 Tris 缓冲液洗涤滤膜。在闪烁液中对滤膜进行计数。特异性结合定义为总结合量与在 10 μM 5-HT 存在下的结合量之差 [2]
动物实验
本研究使用雄性Wistar大鼠（180-200克）。动物饲养于笼中（每笼4只），自由摄取水和食物，置于通风良好的房间内，温度为21℃±1℃，光照周期为12小时光照/12小时黑暗。进行突触体摄取和结合实验时，将大鼠断头处死，并迅速取出脑组织。解剖额叶皮层用于突触体摄取测定；解剖纹状体和海马用于5-HT1B受体结合测定[2]
参考文献

[1]. Identification and determination of four metabolites of mangiferin in rat urine. J Pharm Biomed Anal. 2007;45(5):793-798.

[2]. (2010). Inhibition of 5-HT uptake by some constituents of Hypericum annulatum in rat brain in vitro. Pharmacologyonline. 2.
其他信息
龙胆素是一种呫吨酮类化合物，结构为9H-呫吨酮-9-酮，其1、3和7位均被羟基取代。它是一种植物代谢产物，属于呫吨酮和多酚类化合物。据报道，龙胆素存在于吕宋金丝桃（Anaxagorea luzonensis）、亨利金丝桃（Hypericum henryi）以及其他具有相关数据的生物体中。
龙胆素是从环状金丝桃（Hypericum annulatum Moris subsp. annulatum，一种原产于巴尔干半岛和撒丁岛的多年生草本植物）中分离得到的呫吨酮衍生物。它是通过酸水解金丝桃苷（2'-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2,4,5',6-四羟基二苯甲酮）[2] 而获得的黄色针状晶体。
先前的研究表明，从环状金丝桃中分离得到的二苯甲酮类化合物在不同的实验系统中具有抗氧化和细胞毒性保护作用。已对龙胆碱的潜在抗抑郁样机制进行了研究[2]
龙胆碱的作用机制可能并非与特异性结合5-羟色胺受体有关，而是可能与抑制5-羟色胺的摄取有关，这与经典抗抑郁药不同，后者通过MAOI、转运体阻断或受体刺激直接作用于单胺能神经递质传递[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H8O5
分子量
244.202
精确质量
244.037
CAS号
529-49-7
PubChem CID
5281635
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
熔点
321 - 323 °C
LogP
2.063
tPSA
90.9
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
18
分子复杂度/Complexity
344
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
JJUNZBRHHGLJQW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H8O5/c14-6-1-2-10-8(3-6)13(17)12-9(16)4-7(15)5-11(12)18-10/h1-5,14-16H
化学名
Xanthen-9-one, 1,3,7-trihydroxy-
别名
NSC-329491 NSC329491Gentisein NSC 329491
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~409.50 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0950 mL 20.4750 mL 40.9500 mL
5 mM 0.8190 mL 4.0950 mL 8.1900 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0475 mL 4.0950 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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