| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gentisin targets vascular smooth muscle cell proliferation. The compound's anti-proliferative effect has been confirmed by quantification of DNA synthesis (BrdU incorporation) in VSMC. Gentisin's mutagenic activity suggests it may interact with DNA. Its antioxidant, anti-inflammatory, and antimicrobial properties are mediated through multiple mechanisms. The compound's specific molecular targets are being elucidated through ongoing research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
龙胆素是一种新型血管平滑肌细胞增殖抑制剂，IC50值为7.84 μM。通过定量分析血管平滑肌细胞（VSMC）中的DNA合成（BrdU掺入）证实了其抗增殖作用。该化合物在体外表现出抗氧化、抗炎和抗菌活性。龙胆素具有致突变活性，已在多种实验中得到证实。其对细胞增殖和DNA合成的影响已在细胞模型中得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
龙胆素因其在氧化应激相关疾病中的潜在治疗应用而备受关注。该化合物的抗氧化、抗炎和抗菌特性支持其在多种治疗应用中的潜力。其致突变活性提示可能存在遗传毒性，需要进行仔细评估。龙胆素可用于血管平滑肌研究。现有文献中关于其体内疗效的具体数据有限。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括检测龙胆素对细胞增殖、氧化应激和炎症相关酶的影响。DNA合成抑制作用通过检测血管平滑肌细胞（VSMC）中BrdU的掺入量来评估。抗氧化活性采用标准的无细胞测定方法进行评估，例如DPPH自由基清除或ABTS法。抗炎活性可通过检测炎症酶的抑制情况来评估。抗菌活性采用标准的肉汤微量稀释法进行评估。这些测定方法有助于深入了解该化合物的活性机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，龙胆碱的作用机制包括用不同浓度的龙胆碱处理血管平滑肌细胞，以评估其对细胞增殖和DNA合成的影响。细胞增殖通过细胞计数或MTT法测定。DNA合成通过BrdU掺入法定量。细胞周期分析采用流式细胞术。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色定量。该化合物对氧化应激和炎症的影响可在合适的细胞类型中进行评估。这些细胞学研究旨在阐明该化合物的抗增殖活性。
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| 动物实验 |
关于龙胆素的体内动物实验报道不多。作为一种具有抗增殖活性的天然化合物，它在血管平滑肌研究中具有潜在的应用价值。需要利用血管疾病动物模型进行研究以评估其体内疗效。该化合物的致突变活性提示其可能具有遗传毒性，因此需要进行谨慎的体内评估。目前文献中尚无具体的给药方案和详细的疗效数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
龙胆素的分子式为C14H10O5，是一种天然存在的呫吨酮衍生物。它从黄龙胆（Gentiana lutea）和其他龙胆科植物中分离得到。该化合物通常使用有机溶剂提取。其溶解性具有呫吨酮类化合物的特征。关于其吸收、分布、代谢和排泄等具体的药代动力学数据报道较少。该化合物通常按照天然产物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
龙胆素具有致突变活性，表明其可能具有遗传毒性。该化合物的致突变性已在多种试验中得到证实。因此，在将其用于任何治疗用途时，必须谨慎处理并充分考虑这一特性。尽管龙胆素具有致突变活性，但它也表现出抗氧化、抗炎和抗菌特性，这些特性可能具有有益作用。开发其治疗用途需要进行全面的毒理学研究。在研究环境中处理该化合物时，应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
龙胆素属于呫吨酮类化合物，其结构为9H-呫吨酮-9-酮，其中1位和7位被羟基取代，3位被甲氧基取代。它是一种植物代谢产物。龙胆素属于呫吨酮、多酚和芳香醚类化合物。据报道，它存在于远志（Polygala tenuifolia）、大龙胆（Gentianopsis grandis）和其他具有相关数据的生物体中。另见：三叶木槿（Menyanthes trifoliata）的叶（部分）。
龙胆素是一种天然存在的呫吨酮衍生物（1,7-二羟基-3-甲氧基呫吨酮），分离自黄龙胆（Gentiana lutea）。它是一种新型的血管平滑肌细胞增殖抑制剂，IC50值为7.84 μM。该化合物具有致突变活性，并表现出抗氧化、抗炎和抗菌特性。龙胆素可用于血管平滑肌的研究。它在氧化应激相关疾病方面具有潜在的应用价值。 |
| 分子式 |
C14H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
258.229
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| 精确质量 |
258.053
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| CAS号 |
437-50-3
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| PubChem CID |
5281636
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.48g/cm3
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| 沸点 |
519.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
273 - 275 °C
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| 闪点 |
205.2ºC
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| 蒸汽压 |
1.99E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.68
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| LogP |
2.366
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
358
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XOXYHGOIRWABTC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H10O5/c1-18-8-5-10(16)13-12(6-8)19-11-3-2-7(15)4-9(11)14(13)17/h2-6,15-16H,1H3
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| 化学名 |
1,7-dihydroxy-3-methoxyxanthen-9-one
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| 别名 |
BRN-0384788; BRN 0384788; Gentisin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL | |
| 5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.7450 mL | |
| 10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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