| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary biological target or mechanism of action for this peptide is not a traditional drug target. Instead, it functions as a consensus peptide sequence derived from a histidine-rich protein, which likely binds to metal ions or interacts with glucose via its histidine and tyrosine residues. This interaction is exploited to create a glucose-responsive insulin delivery system. The peptide's ability to respond to glucose levels makes it a critical component in the development of smart insulin formulations, which aim to mimic the body's natural insulin regulation. No specific protein receptor or enzyme has been reported as its direct biological target for therapeutic intervention.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究主要关注该肽在葡萄糖响应型胰岛素递送系统中的功能。当整合到水凝胶或纳米颗粒基质中时，该肽的构象会随葡萄糖水平的变化而改变，从而调节包封胰岛素的释放。这种葡萄糖敏感性释放通常使用体外释放试验进行定量，试验在葡萄糖浓度不同的缓冲溶液中进行（例如，0-400 mg/dL）。由于该肽富含组氨酸，因此也具有金属结合能力，这可以通过等温滴定量热法 (ITC) 或荧光猝灭试验进行测定。由于该肽并非直接的酶抑制剂，因此无法使用传统的 IC₅0 值进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究主要评估含有该肽的葡萄糖响应性胰岛素递送系统在糖尿病动物模型（例如链脲佐菌素 (STZ) 诱导的糖尿病小鼠或大鼠）中的疗效。这些制剂采用皮下注射，并监测血糖水平，通常持续长达 48 小时。关键终点包括餐后维持正常血糖的能力、降低低血糖发生率以及延长葡萄糖响应性胰岛素释放。药代动力学研究将测量胰岛素在葡萄糖刺激下的释放曲线。该肽本身并非单独给药，而是作为递送载体的一部分。
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| 酶活实验 |
由于该肽段的设计用途是材料科学应用而非直接靶向结合，因此通常不进行标准的体外酶/受体结合实验。然而，可以进行金属结合实验：将富含组氨酸的肽段（例如 GHGVYGHGVYGHGPYGHGPYGHGLYW）与二价金属离子（例如 Ni2⁺、Zn2⁺、Cu2⁺）在 25℃ 的 pH 7.4 缓冲液中孵育。如果用荧光染料标记，则可以使用表面等离子体共振 (SPR) 或荧光光谱法测量结合亲和力。可以使用石英晶体微天平 (QCM) 分析该肽段与葡萄糖响应性聚合物的相互作用，以评估添加葡萄糖后薄膜厚度和粘弹性性质的变化。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验并非该肽的主要应用领域，因为它在材料科学中用于药物递送。然而，可以使用NIH-3T3成纤维细胞或HEK293细胞等细胞系进行生物相容性研究。将细胞与含肽制剂（例如水凝胶或纳米颗粒）孵育24-96小时。使用标准的MTT或LDH释放试验评估细胞毒性。荧光标记肽的细胞摄取可通过共聚焦显微镜观察。由于该肽来源于喙蛋白，预计其免疫原性极低；然而，可以使用原代巨噬细胞进行细胞因子释放试验，以评估递送系统可能引起的任何炎症反应。
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| 动物实验 |
体内动物实验采用糖尿病小鼠模型（例如，链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠或基因型糖尿病db/db小鼠）。将肽段整合到胰岛素递送制剂（例如，水凝胶或聚合物纳米颗粒）中，并通过皮下或腹腔注射给药。在预定的时间点（0、1、2、4、8、12、24、36、48小时）经尾静脉采集血样，采用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血糖水平和血清胰岛素浓度。可进行葡萄糖耐量试验（IPGTT）以评估该系统对葡萄糖负荷的反应性。每日监测体重和总体健康状况，以评估任何全身毒性或不良反应。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于该肽通常用作葡萄糖响应型胰岛素递送系统的组成部分，而非游离药物，因此目前尚无其自身的全面药代动力学数据。当将其整合到此类系统中时，需对其包封胰岛素的释放曲线进行表征。该肽本身是一种由26个氨基酸组成的肽（分子量：2781.95 g/mol），由于其易被快速蛋白水解降解和肾脏清除，因此其血浆半衰期可能较短。此外，由于其富含组氨酸，在金属富集区域可能出现组织滞留。在将该肽用于递送系统之前，通常会在含血清的培养基中评估其稳定性，以评价其降解情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于该肽并非药物，而是药物递送系统的研究工具，因此其毒理学数据有限。作为一种源自天然蛋白质（DgHBP-2）的26个氨基酸肽，预计其固有毒性较低。然而，标准的毒性检测方法包括：（1）溶血试验：将该肽与红细胞孵育，以评估其对细胞膜的破坏作用；（2）体外细胞毒性试验：使用MTT法检测HepG2和HEK293细胞的毒性；（3）小鼠急性毒性试验：单次腹腔注射或皮下注射（例如5-50 mg/kg），随后监测14天，观察体重减轻、行为改变和死亡率。这些研究结果普遍表明，该肽在制剂中使用时具有良好的耐受性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
这种肽是一种仅用于研究的化学工具，尚未获准用于临床或人体治疗。其主要应用是开发用于治疗糖尿病的葡萄糖响应型胰岛素递送系统。其分子式为C132H1₆₅N3₇O32，精确分子量为2781.95 g/mol。该肽应以冻干形式储存于-20℃，并避免受潮和反复冻融。它被归类为“药物递送肽”，未列入任何临床试验数据库。其研发是用于慢性疾病管理的智能生物材料领域更广泛研究的一部分。
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| 分子式 |
C132H165N37O32
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|---|---|
| 分子量 |
2781.95122694969
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| 精确质量 |
2781.245
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| CAS号 |
2231617-62-0
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| PubChem CID |
171713782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
1030
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| 氢键供体(HBD)数目 |
36
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| 氢键受体(HBA)数目 |
38
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| 可旋转键数目(RBC) |
75
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| 重原子数目 |
201
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| 分子复杂度/Complexity |
6420
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC4=CN=CN4)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC5=CC=C(C=C5)O)NC(=O)[C@@H]6CCCN6C(=O)CNC(=O)[C@H](CC7=CN=CN7)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC8=CC=C(C=C8)O)NC(=O)[C@@H]9CCCN9C(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CN=CN1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CN=CN1)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)O)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC1=CN=CN1)NC(=O)CN
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| InChi Key |
NZRFKJDUOVIYPL-CITQEXOKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C132H165N37O32/c1-70(2)37-91(126(194)160-96(42-77-23-33-88(174)34-24-77)127(195)165-102(132(200)201)43-78-50-139-90-12-8-7-11-89(78)90)155-106(176)56-144-122(190)98(45-80-52-135-66-150-80)156-107(177)57-140-117(185)92(38-73-15-25-84(170)26-16-73)161-128(196)103-13-9-35-168(103)113(183)63-147-124(192)100(47-82-54-137-68-152-82)158-109(179)58-141-118(186)93(39-74-17-27-85(171)28-18-74)162-129(197)104-14-10-36-169(104)114(184)64-148-125(193)101(48-83-55-138-69-153-83)159-110(180)60-143-120(188)95(41-76-21-31-87(173)32-22-76)164-131(199)116(72(5)6)167-112(182)62-146-123(191)99(46-81-53-136-67-151-81)157-108(178)59-142-119(187)94(40-75-19-29-86(172)30-20-75)163-130(198)115(71(3)4)166-111(181)61-145-121(189)97(154-105(175)49-133)44-79-51-134-65-149-79/h7-8,11-12,15-34,50-55,65-72,91-104,115-116,139,170-174H,9-10,13-14,35-49,56-64,133H2,1-6H3,(H,134,149)(H,135,150)(H,136,151)(H,137,152)(H,138,153)(H,140,185)(H,141,186)(H,142,187)(H,143,188)(H,144,190)(H,145,189)(H,146,191)(H,147,192)(H,148,193)(H,154,175)(H,155,176)(H,156,177)(H,157,178)(H,158,179)(H,159,180)(H,160,194)(H,161,196)(H,162,197)(H,163,198)(H,164,199)(H,165,195)(H,166,181)(H,167,182)(H,200,201)/t91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,115-,116-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3595 mL | 1.7973 mL | 3.5946 mL | |
| 5 mM | 0.0719 mL | 0.3595 mL | 0.7189 mL | |
| 10 mM | 0.0359 mL | 0.1797 mL | 0.3595 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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