| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Gidazepam is the GABA receptor channel (GABA RC), specifically the benzodiazepine binding site on the GABAA receptor complex. As a benzodiazepine agonist, Gidazepam binds to this allosteric site and enhances the inhibitory effects of GABA, leading to increased chloride influx and neuronal hyperpolarization. Gidazepam demonstrates considerably lower affinities to GABA RCs than phenazepam, 3-hydrozyphenazepam, and Br-nordiazepam. It is also reported to be a ligand for mitochondrial benzodiazepine receptors (MBRs).
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| 体外研究 (In Vitro) |
吉达西泮对GABAA受体的亲和力显著低于溴去甲地西泮、苯二氮卓类药物和3-羟基苯二氮卓类药物。苯二氮卓类受体特异性配体地西泮的结合抑制常数（Ki）值存在差异。吉达西泮的Ki值为2200±50 nM[1]。体外实验表明，吉达西泮对GABAA受体通道具有激动剂活性。然而，其对GABAA受体的亲和力显著低于苯二氮卓类药物、3-羟基苯二氮卓类药物和溴去甲地西泮。该化合物的活性通过受体结合实验进行评估，该实验测量其从GABAA受体上置换放射性标记的苯二氮卓类配体的能力。其功能活性则通过电生理实验进行评估，该实验测量其对GABA诱导的氯离子电流的增强作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究使用十组小鼠，每组五只，分别口服给予吉达西泮（GDZ，1 mg/kg）、酯1（175 mg/kg）、酯2（20 mg/kg）、酯3和酯4（200 mg/kg）或吉达西泮与酯1-4的组合。口服给药后三小时内，所有含单萜的GABA酯均表现出抗惊厥作用，表现为强直性伸展（DTE）值增加和阵挛性强直性惊厥（DCTC）的发生。吉达西泮（1 mg/kg）的DCTC和DTE值分别为250%和215%，表明其能有效预防癫痫发作。吉达西泮与其酯类化合物 5-7 联合用药时，其抗惊厥活性可能高于单独使用每种药物[1]。体内研究表明，吉达西泮具有抗癫痫作用。在 1 mg/kg 的剂量下，其抗惊厥活性 DCTC 和 DTE 值分别为 250% 和 215%。与酯类化合物联合用药时，其抗惊厥活性高于单独使用每种化合物。这些发现支持该化合物作为抗惊厥药物的潜力。
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| 酶活实验 |
吉达西泮的体外受体结合试验通常包括测定其与GABAA受体上苯二氮卓类结合位点的亲和力。将脑组织或表达GABAA受体的细胞膜制备物与放射性标记的苯二氮卓类配体（例如[³H]-氟硝西泮）在不同浓度的吉达西泮存在下孵育。通过竞争曲线计算置换Ki值。
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| 细胞实验 |
吉达西泮的细胞活性测定是在表达GABAA受体的神经元或细胞中进行的。该化合物的功能活性通过电生理技术（例如膜片钳记录）进行评估，以测量其增强GABA诱导的氯离子电流的能力。此外，还评估了该化合物对神经元兴奋性的影响。
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| 动物实验 |
已在癫痫模型中开展了吉达西泮的体内动物研究。在这些研究中，给予吉达西泮（例如，1 mg/kg），并通过测量其对化学或电刺激诱发癫痫发作的保护作用来评估其抗惊厥活性。此外，还可以评估该化合物对运动活性和其他行为参数的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吉达西泮在肝脏代谢，其代谢产物也可能具有药理活性。然而，现有文献中关于其半衰期、生物利用度、分布容积和清除率等详细药代动力学参数的报道并不多。作为一种苯二氮卓类药物，预计吉达西泮具有良好的口服生物利用度和中枢神经系统穿透性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
吉达西泮的全面毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种苯二氮卓类药物，它可能具有此类药物典型的副作用，包括镇静、依赖性和戒断症状。该化合物被列为仅供研究使用的化学品，禁止用于人类消费。现有文献中未报道具体的毒理学数据，包括急性毒性、遗传毒性和靶器官效应。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
吉达西泮是一种研究级化合物，最初开发用于抗焦虑和抗惊厥治疗。它在大多数国家尚未获准用于临床。其主要用途是作为药理学工具，用于研究GABA受体的药理学特性。与其他苯二氮卓类药物相比，吉达西泮对GABA受体的亲和力较低，因此可作为研究苯二氮卓类药物结合位点构效关系的有效工具。
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| 分子式 |
C17H15N4O2BR
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|---|---|
| 分子量 |
387.2306
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| 精确质量 |
386.038
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| CAS号 |
129186-29-4
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| 相关CAS号 |
Gidazepam-d5
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| PubChem CID |
121919
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.58g/cm3
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| 沸点 |
675.6ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
362.4ºC
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| 蒸汽压 |
4.14E-18mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.698
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| LogP |
2.664
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| tPSA |
91.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
519
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XLGCMZLSEXRBSG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15BrN4O2/c18-12-6-7-14-13(8-12)17(11-4-2-1-3-5-11)20-9-16(24)22(14)10-15(23)21-19/h1-8H,9-10,19H2,(H,21,23)
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| 化学名 |
2-(7-bromo-2-oxo-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepin-1-yl)acetohydrazide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~645.61 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5824 mL | 12.9122 mL | 25.8244 mL | |
| 5 mM | 0.5165 mL | 2.5824 mL | 5.1649 mL | |
| 10 mM | 0.2582 mL | 1.2912 mL | 2.5824 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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