| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glabrone targets PPAR-γ (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Gamma), functioning as a ligand with significant binding activity. The compound also targets neuraminidase (NA), inhibiting influenza virus release. It modulates key signaling pathways such as NF-κB and PI3K/Akt. As a flavonoid, Glabrone exhibits antioxidant, anti-inflammatory, and anticancer activities through modulation of these pathways. It is a specific UGT1A9 probe substrate.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Glabrone可通过抑制神经氨酸酶阻断流感病毒释放，从而发挥抗流感活性。它具有显著的PPAR-γ配体结合活性。该化合物还具有抗氧化、抗炎和抗癌活性。研究表明，它可以抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡，并调节NF-κB和PI3K/Akt等关键信号通路。Glabrone是UGT1A9的特异性探针底物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实甘草酮具有抗流感活性。作为一种PPAR-γ配体，它可能在代谢和炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。该化合物是一种源自甘草的异黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌活性。其对NF-κB和PI3K/Akt通路的影响提示其可能用于治疗炎症性疾病和癌症。目前正在进行进一步的体内研究，以全面阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于检测甘草酮的活性，包括测定其与过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR-γ) 的配体结合活性。PPAR-γ 的激活活性可通过报告基因检测或辅激活因子募集试验进行评估。神经氨酸酶抑制活性可通过荧光底物测定酶活性进行评估。抗氧化活性可通过 DPPH、ABTS 或其他自由基清除试验进行评估。抗炎活性可通过评估促炎细胞因子产生的抑制情况来测定。抗癌活性可通过评估癌细胞增殖的抑制或细胞凋亡的诱导情况来评估。所有试验均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
在癌细胞系、免疫细胞和病毒感染细胞中开展了基于细胞的格拉布隆试验。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养，并用不同浓度的格拉布隆处理。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测评估细胞凋亡。通过检测靶基因表达评估PPAR-γ激活。通过Western blot检测NF-κB和PI3K/Akt通路激活。在抗病毒研究中，用该化合物处理病毒感染细胞，并检测病毒复制情况。所有实验均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
格拉布隆的体内研究在流感病毒感染、炎症和癌症的动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受格拉布隆治疗。抗病毒研究使用流感病毒感染的小鼠，并检测病毒滴度。抗炎研究使用炎症动物模型。抗癌研究使用荷瘤小鼠。根据药代动力学数据优化给药方案。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织和血液样本，用于组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甘草酮（分子量 336.34 g/mol，C20H16O5）是从甘草根中提取的一种异黄酮。它在二甲基亚砜（DMSO）中的溶解度为 25 mg/mL（74.33 mM）。该化合物应储存于 -20°C。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中测定。甘草酮是 UGT1A9 的特异性探针底物，可用于黄酮类化合物和抗病毒药物的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甘草酮在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种源自甘草的天然异黄酮，具有已确立的安全性。其抗流感、抗氧化、抗炎和抗癌活性已得到证实，且安全性良好。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘草酸是一种异黄酮。据报道，它存在于甘草（Glycyrrhiza uralensis）、大戟（Euphorbia helioscopia）以及其他具有相关数据的生物体中。另见：光果甘草（Glycyrrhiza glabra）（部分）。
光果甘草酮（Glabrone）是光果甘草根中的一种异黄酮，具有抗流感活性和显著的PPAR-γ配体结合活性。它是UGT1A9的特异性探针底物，其代谢产物通过阻断神经氨酸酶抑制流感病毒的释放。该化合物具有抗氧化、抗炎和抗癌活性，可调节NF-κB和PI3K/Akt信号通路。其分子式为C20H16O5，分子量为336.34 g/mol。所有应用仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C20H16O5
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|---|---|
| 分子量 |
336.3380
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| 精确质量 |
336.1
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| CAS号 |
60008-02-8
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| PubChem CID |
5317652
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.368g/cm3
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| 沸点 |
554.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
224 - 226 °C
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| 闪点 |
202.6ºC
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
4.055
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| tPSA |
79.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
607
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
COLMVFWKLOZOOP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16O5/c1-20(2)8-7-14-16(25-20)6-5-12(18(14)22)15-10-24-17-9-11(21)3-4-13(17)19(15)23/h3-10,21-22H,1-2H3
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| 化学名 |
7-hydroxy-3-(5-hydroxy-2,2-dimethylchromen-6-yl)chromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9732 mL | 14.8659 mL | 29.7318 mL | |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9732 mL | 5.9464 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4866 mL | 2.9732 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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