| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
GLI antagonist-1 targets the GLI transcription factors, which are downstream effectors of the Hedgehog signaling pathway. By inhibiting GLI, it prevents the transcription of Hedgehog target genes, including GLI1 itself. The compound does not inhibit Wnt signaling, indicating selectivity for the Hedgehog pathway. This mechanism makes it a valuable tool for studying Hedgehog pathway biology and the role of GLI in cancer and developmental processes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
GLI拮抗剂-1（化合物HPI-1）（0-25 µM；72小时）对SUM149、MDA-MB-231和SUM159细胞均表现出抗增殖活性，IC50值分别为29、>25和20.5 µM [1]。在SUM149细胞中，GLI拮抗剂-1（10 µM；72小时）可降低GLI1 mRNA的表达[1]。在MDA-MB-231和SUM149细胞中，GLI拮抗剂-1（5、10、20 µM）以剂量依赖的方式抑制克隆形成[1]。体外实验表明，GLI拮抗剂-1（0-25 µM；72小时）对SUM149、MDA-MB-231和SUM159细胞均具有抗增殖活性，其IC50值分别为29 µM、>25 µM和20.5 µM。在SUM149细胞中，GLI拮抗剂-1在10 µM浓度下作用72小时可降低GLI1 mRNA的表达。该化合物在5、10和20 µM浓度下以剂量依赖的方式抑制MDA-MB-231和SUM149细胞的克隆形成。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有资料中并未详细列出GLI拮抗剂-1的具体体内活性数据。作为一种Hedgehog信号通路抑制剂，它有望在Hedgehog依赖性癌症（例如髓母细胞瘤或基底细胞癌）的动物模型中发挥作用。然而，所引用的参考文献中并未提供具体的体内研究、给药方案或疗效数据。该化合物主要用作体外研究的工具。
|
| 酶活实验 |
针对 GLI 拮抗剂-1 的无细胞检测通常涉及在报告基因检测中测量其对 GLI 介导的转录的抑制作用。这些检测使用转染了 GLI 反应性荧光素酶报告基因构建体的细胞系。然而，由于 GLI 是一种转录因子而非酶，因此特定的无细胞酶抑制检测并不适用。其活性需要在基于细胞的报告基因系统中进行评估。
|
| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： SUM149、MDA-MB-231、SUM159 细胞 测试浓度： 0-25 µM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 对 SUM149、MDA-MB-231 和 SUM159 细胞均显示出抗增殖活性，IC50 值分别为 29、>25 和 20.5 µM。 GLI 拮抗剂-1 的细胞实验通常包括评估其对 Hedgehog 信号通路活性和细胞增殖的影响。本细胞增殖实验使用 SUM149、MDA-MB-231 和 SUM159 细胞，并用 0-25 µM 的化合物处理 72 小时。在用 10 µM 处理 72 小时的 SUM149 细胞中检测 GLI1 mRNA 的表达。在 5、10 和 20 µM 的浓度下，对 MDA-MB-231 和 SUM149 细胞进行克隆形成实验。 |
| 动物实验 |
现有文献中未描述GLI拮抗剂-1的体内动物实验。作为一种具有Hedgehog信号通路抑制活性的研究化合物，它可用于Hedgehog依赖性肿瘤动物模型的研究。然而，目前尚无具体的实验方案或数据。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
GLI拮抗剂-1的分子式为C27H29NO6，分子量为463.53。它是一种固体粉末，密度为1.3±0.1 g/cm3，在760 mmHg压力下的沸点为638.2±55.0 °C，LogP值为2.18。储存时，粉末应在-20°C下保存长达3年，或在4°C下保存长达2年。溶剂保存时，可在-80°C下保存6个月，或在-20°C下保存1个月。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供GLI拮抗剂-1的毒性数据。与许多研究化合物一样，详细的毒理学特征通常在药物研发后期阶段建立。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GLI拮抗剂-1（CAS：599150-20-6）是一种强效的GLI拮抗剂，IC50值为1.1 µM。它也被称为HPI-1，属于干细胞/Wnt类化合物。该化合物通过降低GLI1 mRNA的表达并剂量依赖性地抑制集落形成，从而发挥抗增殖活性。它抑制Hedgehog信号通路，但不影响Wnt信号通路。其分子式为C27H29NO6，分子量为463.53。该化合物尚未获批上市，仅供研究用途。
|
| 分子式 |
C26H29NO4
|
|---|---|
| 分子量 |
419.51276
|
| 精确质量 |
463.199
|
| CAS号 |
599150-20-6
|
| PubChem CID |
2926768
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
638.2±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
339.8±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.620
|
| LogP |
2.18
|
| tPSA |
94.09
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
| 重原子数目 |
34
|
| 分子复杂度/Complexity |
833
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ZXSWZQSYZYMZKS-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H29NO6/c1-16-24(27(31)34-12-11-32-2)25(17-7-6-8-19(29)13-17)26-21(28-16)14-18(15-22(26)30)20-9-4-5-10-23(20)33-3/h4-10,13,18,25,28-29H,11-12,14-15H2,1-3H3
|
| 化学名 |
2-methoxyethyl 4-(3-hydroxyphenyl)-7-(2-methoxyphenyl)-2-methyl-5-oxo-4,6,7,8-tetrahydro-1H-quinoline-3-carboxylate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3837 mL | 11.9187 mL | 23.8373 mL | |
| 5 mM | 0.4767 mL | 2.3837 mL | 4.7675 mL | |
| 10 mM | 0.2384 mL | 1.1919 mL | 2.3837 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
