1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

Gloxazone

别名: BW 356C61; BW 356-C-61; Gloxazone
目录号: V21631 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Gloxazone 是一种有效的抗无形体剂。
Gloxazone CAS号: 2507-91-7
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
格洛沙宗是一种强效的抗无形体药物。
格洛沙宗是一种属于硫代氨基脲类的小分子抗菌化合物。它通过与核糖体相互作用抑制细菌蛋白质合成，从而发挥抗革兰氏阳性菌的活性。格洛沙宗也是一种有效的抗无形体药物，用于治疗牛的边缘无形体感染。它已被证实对革兰氏阳性菌有效。研究表明，在0.1-3 mg/kg/天的口服剂量下，该化合物可导致大鼠肾乳头坏死和肾毒性。格洛沙宗的分子式为C8H16N6OS2，分子量为276.38 g/mol。它是一种具有抗菌和抗寄生虫活性的硫代氨基脲衍生物。该化合物在兽医学和研究中用于研究细菌和寄生虫感染。其作用机制涉及抑制蛋白质合成，使其成为研究核糖体功能和抗生素耐药性的潜在工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
Bacterial ribosome (protein synthesis); Anaplasma marginale (anaplasmacide).
体外研究 (In Vitro)
格洛沙宗是一种有效的抗边缘无形体病原体药物。它已被研究用于对抗革兰氏阳性菌。该化合物通过与核糖体相互作用抑制细菌蛋白质合成。公开文献中并未详细列出其抗菌活性和抗边缘无形体病原体活性的具体IC50值。
体内研究 (In Vivo)
在人为感染边缘无形体（Anaplasma marginale）的肉牛中，静脉注射格洛沙宗（5 mg/kg）有效[1]。口服格洛沙宗（0.1-3 mg/kg/天）会引起肾毒性和肾乳头结肠损伤[1]。体内实验表明，静脉注射格洛沙宗（5 mg/kg）对牛的边缘无形体感染有效。然而，口服格洛沙宗（0.1-3 mg/kg/天）会导致大鼠肾乳头坏死和肾毒性。这种肾毒性限制了其临床应用。该化合物已与咪唑卡布二盐酸盐作为抗无形体药物进行了比较。其抗菌活性已在研究环境中进行了调查。
酶活实验
采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法测定对革兰氏阳性菌的最低抑菌浓度（MIC），以评估抗菌活性。在边缘无形体感染的动物模型中评估杀无形体活性。采用体外翻译试验（使用细菌核糖体）评估蛋白质合成抑制作用。
细胞实验
在细菌培养物（革兰氏阳性菌）和无形体感染细胞中评估细胞活性。用不同浓度的格洛沙宗处理细菌，并通过光密度或菌落计数测量细菌生长。通过测量放射性标记氨基酸掺入细菌蛋白质的情况来评估蛋白质合成抑制情况。通过测量感染动物的寄生虫血症来评估无形体感染情况。
动物实验
在感染边缘无形体（Anaplasma marginale）的牛体内研究了格洛沙宗的疗效。格洛沙宗以5 mg/kg的剂量静脉注射给药。通过测量寄生虫血症来评估疗效。在毒理学研究中，格洛沙宗以0.1-3 mg/kg/天的剂量口服给予大鼠，以评估其肾毒性。评估肾脏组织学和肾功能生化指标（例如，血尿素氮、肌酐）。
药代性质 (ADME/PK)
格洛沙宗的分子式为C8H16N6OS2，分子量为276.38 g/mol。CAS号：2507-91-7。外观：固体。储存：粉末在-20℃下可保存3年，或在4℃下可保存2年；溶剂在-80℃下可保存6个月，或在-20℃下可保存1个月。该化合物为硫代氨基脲衍生物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
格洛沙宗的安全数据表明它是一种有毒化合物。在大鼠中，口服剂量为0.1-3 mg/kg/天时，可导致肾乳头坏死和肾毒性。操作该化合物时应极其谨慎，使用适当的个人防护装备并在通风橱内进行。避免吸入、摄入和皮肤接触。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。由于其毒性，兽医用途也受到限制。
参考文献
[1]. McHardy N, et al. Comparison of gloxazone, an effective but toxic anaplasmacide, with imidocarb dihydrochloride. Res Vet Sci. 1980 Sep;29(2):198-202.
其他信息
另见：格洛沙宗（注：已移至此处）。
格洛沙宗是一种用于研究细菌和寄生虫感染的研究工具化合物和兽药。它未获准用于人类。该化合物是一种有效的抗无形体病原体，但其应用受到肾毒性的限制。格洛沙宗已被研究用于抑制蛋白质合成，从而发挥抗革兰氏阳性菌的活性。它是一种硫代氨基脲衍生物，具有抗菌和抗寄生虫活性。该化合物用于研究细菌蛋白质合成、抗生素耐药性和硫代氨基脲的药理学。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H16N6OS2
分子量
276.38
精确质量
276.083
元素分析
C, 34.77; H, 5.84; N, 30.41; O, 5.79; S, 23.20
CAS号
2507-91-7
PubChem CID
9571200
外观&性状
Solid powder
密度
1.41g/cm3
沸点
419.7ºC at 760mmHg
闪点
207.6ºC
蒸汽压
2.97E-07mmHg at 25°C
折射率
1.645
LogP
1.602
tPSA
174.23
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
330
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(OC(/C(=N/NC(=S)N)/C=N/NC(=S)N)C)C
InChi Key
ARIFZLJIERKKEL-RYYWOMKVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H16N6OS2/c1-3-15-5(2)6(12-14-8(10)17)4-11-13-7(9)16/h4-5H,3H2,1-2H3,(H3,9,13,16)(H3,10,14,17)/b11-4+,12-6+
化学名
[(E)-[(1E)-1-(carbamothioylhydrazinylidene)-3-ethoxybutan-2-ylidene]amino]thiourea
别名
BW 356C61; BW 356-C-61; Gloxazone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~452.28 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6182 mL 18.0910 mL 36.1821 mL
5 mM 0.7236 mL 3.6182 mL 7.2364 mL
10 mM 0.3618 mL 1.8091 mL 3.6182 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member