| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GLP-1 (9-36) amide targets the GLP-1 receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the incretin effects of GLP-1. Unlike the parent peptide GLP-1 (7-36) amide, which is a potent agonist of the GLP-1 receptor, the (9-36) metabolite acts as an antagonist. It binds to the receptor but does not activate downstream signaling, instead blocking the effects of full-length GLP-1. This makes it useful for studying the physiological roles of GLP-1 and its metabolites.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
肝糖原生成 (HGP) 可被 GLP-1 (9-36) 酰胺有效抑制，GLP-1 (9-36) 酰胺是一种温和的促胰岛素分泌药物 [2]。体外实验表明，GLP-1 (9-36) 酰胺是人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。它是 GLP-1 (7-36) 酰胺经 DPP-4 裂解后的主要代谢产物。该化合物被用于研究 GLP-1 受体药理学、葡萄糖代谢以及 GLP-1 代谢物在胰岛素分泌和食欲调节中的作用。它可用于在细胞实验中阻断 GLP-1 受体信号传导，以验证 GLP-1 作用的特异性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，GLP-1 (9-36) 酰胺是 GLP-1 (7-36) 酰胺的主要天然代谢产物。它存在于血浆中，并可能具有与母体肽不同的生物活性。一些研究表明，GLP-1 (9-36) 酰胺可能具有心血管保护作用，并可能有助于 GLP-1 类疗法的总体疗效。然而，作为 GLP-1 受体的拮抗剂，它也可能调节内源性 GLP-1 的活性。
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| 酶活实验 |
在体外受体结合和功能测定中，表达人GLP-1受体的细胞用不同浓度（0.1-1000 nM）的GLP-1(9-36)酰胺单独处理，或与GLP-1(7-36)酰胺联合处理。通过ELISA或HTRF测定法定量cAMP积累来检测受体激活。化合物抑制GLP-1(7-36)酰胺诱导的cAMP生成的能力表明其具有拮抗作用。可以计算拮抗作用的IC50值。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中，将胰岛β细胞或其他表达GLP-1受体的细胞用浓度范围为0.1-1000 nM的GLP-1(9-36)酰胺处理。通过ELISA检测葡萄糖刺激后的胰岛素分泌。可以评估该化合物阻断GLP-1诱导的胰岛素分泌的能力。此外，还可以检测cAMP水平、钙动员和其他下游信号通路事件。
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| 动物实验 |
对于体内研究，将使用糖尿病或肥胖动物模型。GLP-1 (9-36) 酰胺将通过皮下或腹腔注射给药。将测量血糖水平、胰岛素水平和食物摄入量。该化合物可用于研究 GLP-1 代谢物的生理作用，并验证 GLP-1 受体介导效应的特异性。然而，目前尚未详细阐述 GLP-1 (9-36) 酰胺的具体体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GLP-1 (9-36) 酰胺 TFA 是一种分子量约为 3100 Da 的肽。它可溶于水，可在 -20°C 下长期稳定保存。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于GLP-1 (9-36)酰胺是一种研究试剂而非治疗药物，因此其毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种天然代谢产物，它通常被认为具有良好的耐受性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Knudsen LB, et al. Glucagon-like peptide-1-(9-36) amide is a major metabolite of glucagon-like peptide-1-(7-36) amide after in vivo administration to dogs, and it acts as an antagonist on the pancreatic receptor. Eur J Pharmacol. 1996;318(2-3):429-435.
[2]. Elahi D, et al. GLP-1 (9-36) amide, cleavage product of GLP-1 (7-36) amide, is a glucoregulatory peptide. Obesity (Silver Spring). 2008;16(7):1501-1509. |
| 其他信息 |
GLP-1 (9-36)酰胺三氟乙酸 (TFA) 是DPP-4裂解产生的GLP-1 (7-36)酰胺的主要代谢产物。它是人GLP-1受体的拮抗剂。该化合物用于研究GLP-1受体信号传导、葡萄糖代谢以及GLP-1代谢物的生理作用。GLP-1 (9-36)酰胺是一种研究工具，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C140H214N36O43
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|---|---|
| 分子量 |
3089.41000
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| 精确质量 |
3087.57
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| CAS号 |
161748-29-4
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| 相关CAS号 |
GLP-1(9-36)amide TFA
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| PubChem CID |
90488821
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
2.291
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| tPSA |
1298.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
46
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| 氢键受体(HBA)数目 |
47
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| 可旋转键数目(RBC) |
103
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| 重原子数目 |
219
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| 分子复杂度/Complexity |
7080
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| 定义原子立体中心数目 |
28
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| SMILES |
CCC(C)C(C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NCC(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)NC(=O)C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C(CC5=CC=CC=C5)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)CNC(=O)C(CCC(=O)O)N
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| InChi Key |
WPNGPBPCQMDAAD-WRFZDFFOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C140H214N36O43/c1-16-72(10)112(137(217)155-75(13)118(198)162-97(59-81-61-149-85-35-24-23-34-83(81)85)127(207)164-93(55-69(4)5)128(208)173-110(70(6)7)135(215)161-87(36-25-27-51-141)120(200)151-62-103(184)156-86(115(145)195)38-29-53-148-140(146)147)175-129(209)95(56-78-30-19-17-20-31-78)165-124(204)91(46-50-108(191)192)160-123(203)88(37-26-28-52-142)158-117(197)74(12)153-116(196)73(11)154-122(202)90(44-47-102(144)183)157-104(185)63-152-121(201)89(45-49-107(189)190)159-125(205)92(54-68(2)3)163-126(206)94(58-80-39-41-82(182)42-40-80)166-132(212)99(65-177)169-134(214)101(67-179)170-136(216)111(71(8)9)174-131(211)98(60-109(193)194)167-133(213)100(66-178)171-139(219)114(77(15)181)176-130(210)96(57-79-32-21-18-22-33-79)168-138(218)113(76(14)180)172-105(186)64-150-119(199)84(143)43-48-106(187)188/h17-24,30-35,39-42,61,68-77,84,86-101,110-114,149,177-182H,16,25-29,36-38,43-60,62-67,141-143H2,1-15H3,(H2,144,183)(H2,145,195)(H,150,199)(H,151,200)(H,152,201)(H,153,196)(H,154,202)(H,155,217)(H,156,184)(H,157,185)(H,158,197)(H,159,205)(H,160,203)(H,161,215)(H,162,198)(H,163,206)(H,164,207)(H,165,204)(H,166,212)(H,167,213)(H,168,218)(H,169,214)(H,170,216)(H,171,219)(H,172,186)(H,173,208)(H,174,211)(H,175,209)(H,176,210)(H,187,188)(H,189,190)(H,191,192)(H,193,194)(H4,146,147,148)/t72-,73-,74-,75-,76+,77+,84-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,110-,111-,112-,113-,114-/m0/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-amino-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-1-amino-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 25 mg/mL (~8.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3237 mL | 1.6184 mL | 3.2369 mL | |
| 5 mM | 0.0647 mL | 0.3237 mL | 0.6474 mL | |
| 10 mM | 0.0324 mL | 0.1618 mL | 0.3237 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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