| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Gly-Pro-Glu targets the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, a ligand-gated ion channel crucial for synaptic plasticity and neuronal communication. It acts as a weak agonist at the glutamate-binding site of the NMDA receptor, inhibiting/disrupting glutamate binding with an IC50 of 14.7 μM. This interaction is dose-dependent and leads to ion channel opening, allowing Ca²⁺ influx. The peptide also modulates acetylcholine release and serves as a substrate for enzymes involved in protein breakdown.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
即使在 0.1 nM 的剂量下，Gly-Pro-Glu (0-100 μM) 也能增加钾诱导的乙酰胆碱释放，并显著增强钾诱导的多巴胺释放 [1]。Gly-Pro-Glu (1-1000 μM) 的 IC50 值为 14.7 μM，可抑制 L-[3H]谷氨酸的结合 [1]。体外实验表明，Gly-Pro-Glu 以 14.7 μM 的 IC50 值抑制谷氨酸与 NMDA 受体的结合。它作为 NMDA 受体谷氨酸结合位点的弱激动剂，可导致 Ca²⁺ 内流。该肽可调节乙酰胆碱的释放，从而影响胆碱能信号传导。这些活性提示其在神经保护和突触调节中发挥作用。它是一种对神经递质系统具有强效作用的神经活性肽。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
研究表明，Gly-Pro-Glu（300 mg；腹腔注射，每日一次；第0、6和12天）可在体内保护颞叶皮质生长抑素能系统免受Aβ损伤。[2]
在体内，Gly-Pro-Glu在中枢给药后，在包括亨廷顿病、帕金森病和阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病动物模型以及各种急性脑损伤模型中均表现出神经保护作用。它能保护并挽救实验模型中由β-淀粉样蛋白诱导的细胞死亡。该肽的神经保护作用归因于其对NMDA受体活性和乙酰胆碱释放的调节。 |
| 酶活实验 |
体外Gly-Pro-Glu受体结合实验通常使用脑组织膜或表达NMDA受体的细胞膜。竞争性结合实验中使用放射性标记的谷氨酸或NMDA受体配体（例如[³H]MK-801）。将不同浓度的Gly-Pro-Glu与膜和放射性配体孵育。通过闪烁计数法测量结合的放射性。IC50值由置换曲线计算得出。功能性实验测量钙离子流或电生理反应。
|
| 细胞实验 |
Gly-Pro-Glu 的细胞检测采用神经元细胞培养物或脑切片。细胞用不同浓度的 Gly-Pro-Glu 处理。NMDA 受体功能通过测量 NMDA 刺激后使用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4）的钙离子内流来评估。乙酰胆碱的释放通过突触体制备或微透析法进行测量。细胞活力在兴奋性毒性或淀粉样蛋白诱导的毒性模型中进行评估。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：卵巢切除大鼠注射Aβ25-35[2]。
剂量：300 mg。 给药途径：腹腔注射（ip）；每日300 mg；第0、6和12天的结果：Aβ25-35诱导的生长抑素（SRIF）恢复。SRIF含量和SRIF受体密度降低，SRIF对腺苷酸环化酶活性的抑制作用减弱。 Gly-Pro-Glu的体内动物研究采用神经退行性疾病模型，例如阿尔茨海默病转基因小鼠模型、帕金森病MPTP模型或亨廷顿病3-硝基丙酸模型。该肽通过脑室内（ICV）注射或其他中枢途径给药。进行行为学评估（记忆力、运动功能）。在研究结束时进行神经病理学分析（淀粉样斑块负荷、神经元丢失、神经炎症）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Gly-Pro-Glu 是一种分子量为 301.3 g/mol 的三肽 (C₁₂H₁₉N₃O₆)。作为一种肽，其口服生物利用度有限，通常通过注射或中枢途径给药用于研究。其药代动力学特性包括易被肽酶快速清除。该肽的半衰期较短，因此在体内研究中需要频繁给药或持续给药。它溶于水，适用于体外和体内研究应用。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Gly-Pro-Glu 的临床前毒性尚未得到充分证实。作为一种内源性肽片段，它通常被认为毒性较低。在动物模型中，中枢给药该肽的耐受性良好。在神经保护剂量下，未见明显的不良反应报道。开发该化合物用于治疗需要进行标准的毒理学研究。该化合物目前仅供研究用途。
|
| 参考文献 |
[1]. Sara VR, et al. Identification of Gly-Pro-Glu (GPE), the aminoterminal tripeptide of insulin-like growth factor 1 which is truncated in brain, as a novel neuroactive peptide. Biochem Biophys Res Commun. 1989 Dec 15;165(2):766-71.
[2]. Aguado-Llera D, et al. Gly-Pro-Glu protects beta-amyloid-induced somatostatin depletion in the rat cortex. Neuroreport. 2004 Aug 26;15(12):1979-82. |
| 其他信息 |
Gly-Pro-Glu 是一种寡肽。Neuren Pharmaceuticals 公司此前开发了 Glypromate（甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸），这是一种源自 IGF-1 的天然小分子神经保护剂，可抑制 caspase III 依赖性细胞凋亡，用于静脉输注治疗神经退行性疾病。2008 年 12 月，由于该药物未能显示出明显的疗效，该公司停止了进一步的研发。
药物适应症 用于治疗神经系统疾病的研究。 Gly-Pro-Glu (GPE) 是 IGF-1 的 N 端三肽。它是一种神经活性肽，可调节 NMDA 受体活性（IC50 为 14.7 μM）和乙酰胆碱释放。在亨廷顿病、帕金森病、阿尔茨海默病和急性脑损伤模型中，它具有神经保护作用。该药物仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C12H19N3O6
|
|---|---|
| 分子量 |
301.299
|
| 精确质量 |
301.127
|
| CAS号 |
32302-76-4
|
| PubChem CID |
3080768
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
-5.1
|
| tPSA |
153.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
439
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
O=C(O)CC[C@@H](C(O)=O)NC([C@@H]1CCCN1C(CN)=O)=O
|
| InChi Key |
JJGBXTYGTKWGAT-YUMQZZPRSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H19N3O6/c13-6-9(16)15-5-1-2-8(15)11(19)14-7(12(20)21)3-4-10(17)18/h7-8H,1-6,13H2,(H,14,19)(H,17,18)(H,20,21)/t7-,8-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-1-(2-aminoacetyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanedioic acid
|
| 别名 |
Glypromate; glycyl-prolyl-glutamic acid; Gly-Pro-Glu
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~66.67 mg/mL (~221.27 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3190 mL | 16.5948 mL | 33.1895 mL | |
| 5 mM | 0.6638 mL | 3.3190 mL | 6.6379 mL | |
| 10 mM | 0.3319 mL | 1.6595 mL | 3.3190 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
