| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycovir targets alpha-glucosidase-1, an enzyme involved in the processing of viral glycoproteins in the endoplasmic reticulum of host cells. By inhibiting this enzyme, the compound disrupts proper folding and trafficking of HIV envelope glycoproteins, thereby impairing viral infectivity and replication.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，格列维（glycovir）对病毒复制的抑制作用IC₅₀范围为2-8 µM，与已知的抗病毒药物瑞德西韦（Remdesivir）相当。研究人员已对其抗HIV病毒活性进行了研究，其作用机制是通过抑制病毒复制和进入宿主细胞。该化合物在基于细胞的检测中表现出强效的抗HIV活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，格列维（glycovir）已用于研究其治疗HIV感染的临床试验。作为一种前药，它可转化为活性形式SC-48334发挥抗病毒作用。该化合物已在HIV治疗的临床前和临床研究中进行了评估。
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| 酶活实验 |
α-葡萄糖苷酶-1抑制试验采用微粒体膜制剂或重组酶进行。将酶与不同浓度的测试化合物和荧光底物孵育。通过检测荧光产物生成的减少来测量抑制率。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。对于抗病毒活性，用格列维处理HIV-1感染细胞，并通过qRT-PCR检测p24抗原水平或病毒RNA来定量病毒复制。
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| 细胞实验 |
将对 HIV-1 易感的细胞系（例如 MT-4 或 CEM-SS 细胞）培养于含 10% FBS 的 RPMI-1640 培养基中。以设定的感染复数感染 HIV-1，并用不同浓度的格列维（通常为 0.1-50 µM）处理细胞。培养 3-7 天后，收集上清液用于 p24 抗原 ELISA 检测或病毒 RNA 提取用于 qRT-PCR 检测。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞毒性，以确定选择性指数。
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| 动物实验 |
体内疗效研究在HIV感染动物模型或人体临床试验中进行。格列可韦可口服或通过其他途径以特定剂量给药。通过测量血液中的病毒载量（HIV RNA水平）来评估药代动力学参数和抗病毒疗效。安全性和耐受性通过临床观察和实验室检测进行监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
格列可韦（SC-49483）是一种口服生物利用度良好的前药。其分子量为499.64，密度为1.09 g/cm³，沸点为524°C（760 mmHg），LogP值为3.887。该化合物已在HIV感染的临床试验中进行研究。它是一种α-葡萄糖苷酶-1抑制剂，靶向宿主细胞内质网中的病毒糖蛋白加工。
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| 参考文献 |
:Pharm Res. 1995 Aug;12(8):1158-64.
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| 其他信息 |
格列科韦已用于研究其治疗HIV感染的临床试验。
格列科韦是一种候选抗HIV药物，其作用机制是通过干扰病毒糖蛋白的加工。作为SC-48334的前药，它属于一类靶向宿主细胞酶而非直接靶向病毒蛋白的抗病毒药物，这为降低病毒耐药性提供了一种潜在机制。该化合物已在HIV治疗的临床试验中进行过研究。 |
| 分子式 |
C26H45NO8
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|---|---|
| 分子量 |
499.64
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| 精确质量 |
499.315
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| 元素分析 |
C, 62.50; H, 9.08; N, 2.80; O, 25.62
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| CAS号 |
131262-82-3
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| 相关CAS号 |
131262-82-3;238075-09-7;
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| PubChem CID |
60807
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.09g/cm3
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| 沸点 |
524ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
270.7ºC
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| 蒸汽压 |
4.48E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.488
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| LogP |
3.887
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| tPSA |
108.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
20
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
668
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CCCCN1C[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1COC(=O)CCC)OC(=O)CCC)OC(=O)CCC)OC(=O)CCC
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| InChi Key |
MKGDNVHZSCXBKR-KYVQNOJUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H45NO8/c1-6-11-16-27-17-20(33-22(29)13-8-3)26(35-24(31)15-10-5)25(34-23(30)14-9-4)19(27)18-32-21(28)12-7-2/h19-20,25-26H,6-18H2,1-5H3/t19-,20+,25-,26-/m1/s1
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| 化学名 |
[(2R,3R,4R,5S)-3,4,5-tri(butanoyloxy)-1-butylpiperidin-2-yl]methyl butanoate
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| 别名 |
SC-49483 SC 49483 Glycovir
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0014 mL | 10.0072 mL | 20.0144 mL | |
| 5 mM | 0.4003 mL | 2.0014 mL | 4.0029 mL | |
| 10 mM | 0.2001 mL | 1.0007 mL | 2.0014 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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