| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Glycylsarcosine targets peptide transporters, particularly the proton-coupled oligopeptide transporters PEPT1 and PEPT2. It serves as a model substrate for studying the mechanisms of these transporters due to its stability and resistance to hydrolysis by peptidases. The compound is used to investigate the substrate specificity, transport kinetics, and regulation of peptide transporters. It does not have a therapeutic target but is a valuable research tool for studying peptide transport and absorption in the intestine and kidney.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的有益食品成分[1]。
在体外，甘氨酰肌氨酸被用作细胞分析中的底物，以研究肽转运蛋白的活性。它常用于使用表达PEPT1的Caco-2细胞等细胞系或分离的膜囊泡进行转运研究。通过测量Gly-Sar的摄取来评估转运蛋白的功能，并测定其转运动力学（Km、Vmax）。该化合物对酶水解的稳定性使其成为这些研究的理想底物。它不表现出受体结合或酶抑制等药理活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
甘氨酰肌氨酸不具有药理活性，因此不具备明确的体内治疗活性。在动物实验中，它被用作探针，用于研究体内肽转运蛋白的功能。甘氨酰肌氨酸在肠道中通过PEPT1受体吸收，可用于评估肽类药物的生物利用度。其体内作用仅限于作为转运底物。它的主要价值在于研究中，可作为研究肽吸收和药物递送的工具。
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| 酶活实验 |
由于甘氨酰肌氨酸不靶向受体，因此体外受体结合试验不适用于它。取而代之的是，需要进行转运试验来研究其与肽转运蛋白的相互作用。标准方案是将表达PEPT1或PEPT2的细胞与放射性标记或荧光标记的甘氨酰肌氨酸孵育。随时间推移测量其摄取量，并评估抑制剂或竞争剂的作用。计算转运动力学，并表征转运蛋白的特异性。这些试验用于筛选能够调节肽转运蛋白活性的化合物。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究肽转运蛋白的功能。典型的实验方案是将表达肽转运蛋白的细胞（例如Caco-2或MDCK细胞）培养于多孔板中。将细胞与不同浓度的甘氨酰肌氨酸（Gly-Sar）孵育，并测量细胞内该二肽的积累量。通过高效液相色谱法（HPLC）或使用放射性标记或荧光标记的Gly-Sar来定量其摄取。评估pH值、抑制剂和其他底物对转运的影响。这些实验用于表征肽转运蛋白的底物特异性和动力学。
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| 动物实验 |
利用甘氨酰肌氨酸进行体内动物研究，旨在探究肽转运蛋白的功能和药物吸收情况。典型的研究方案包括对啮齿动物进行口服或静脉注射给药，随后采集血液和组织样本。通过测定血浆和组织中甘氨酰肌氨酸的浓度，评估其吸收、分布和消除情况。同时，还需评估该化合物的生物利用度以及肽转运蛋白在其体内分布中的作用。这些研究有助于理解肽的吸收机制，并预测肽类药物的口服生物利用度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甘氨酰肌氨酸是一种小而稳定的二肽，口服后预计主要通过肠道中的PEPT1受体吸收。其药代动力学特征是吸收和分布迅速。该化合物不易被肽酶水解，因此在胃肠道和血浆中具有良好的稳定性。它主要以原形经尿液排出。甘氨酰肌氨酸的药代动力学特征常被用作研究肽类药物吸收和分布的模型。特定实验条件下的详细药代动力学数据可参见相关文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
甘氨酰肌氨酸通常被认为毒性较低，符合其作为研究试剂的用途。它是一种由内源性氨基酸甘氨酸和肌氨酸组成的二肽。预计其急性毒性极低。该化合物接触皮肤、眼睛或黏膜可能引起轻微刺激。它不属于致癌物、致突变物或生殖毒性物质。建议采取标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备。在典型的研究剂量下，预计不会出现明显的全身毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
甘氨酰肌氨酸是由甘氨酸的羧基和肌氨酸的氨基缩合而成的二肽，是甘氨酰肌氨酸的两性离子互变异构体。
甘氨酰肌氨酸（Gly-Sar，CAS 29816-01-1）是一种由甘氨酸和肌氨酸组成的二肽，为白色粉末，分子式为C₅H₁₀N₂O₃，分子量为146.14 g/mol。由于其稳定性和抗水解性，甘氨酰肌氨酸被广泛用作研究肽转运蛋白（如PEPT1和PEPT2）的模型底物。它是研究肽吸收、药物递送和转运蛋白功能的重要研究工具，但目前尚未获批用于治疗。 |
| 分子式 |
C5H10N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
146.1445
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| 精确质量 |
146.069
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| CAS号 |
29816-01-1
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| PubChem CID |
93131
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.284g/cm3
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| 沸点 |
333.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
198-202 °C (dec.)
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| 闪点 |
155.5ºC
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| 蒸汽压 |
2.6E-05mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.51
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| LogP |
-3.9
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| tPSA |
83.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
146
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C([H])([H])N([H])[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C(=O)O[H]
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| InChi Key |
VYAMLSCELQQRAE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H10N2O3/c1-7(3-5(9)10)4(8)2-6/h2-3,6H2,1H3,(H,9,10)
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| 化学名 |
2-[(2-aminoacetyl)-methylamino]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~41.67 mg/mL (~285.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8428 mL | 34.2138 mL | 68.4275 mL | |
| 5 mM | 1.3686 mL | 6.8428 mL | 13.6855 mL | |
| 10 mM | 0.6843 mL | 3.4214 mL | 6.8428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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