| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GMQ targets acid-sensing ion channel 3 (ASIC3) as a selective activator. It activates ASIC3 channels under neutral pH (pH 7.4) and blocks acid-induced maximal peak current. It alters the pH dependence of ASIC1a and ASIC1b but does not affect the activation curve of ASIC2a. At high concentrations, GMQ inhibits ASIC scaffolds.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 pH 7.4 时，1 mM 的 GMQ 可诱导 CHO 细胞产生持续的内向电流 [1]。GMQ 对 ASIC1a、ASIC1b 和 ASIC3 的 IC50 值分别为 3.24、1.52 和 6.74 mmol，表明高浓度 GMQ 可抑制 ASIC 支架 [1]。体外实验表明，GMQ 可诱导表达 ASIC3 的 CHO 细胞产生快速内向电流，且脱敏程度很小（中性 pH 值下 EC₅₀ = 67 µM）。在 pH 7.4 时，1 mM 的 GMQ 可诱导 CHO 细胞产生持续的内向电流。GMQ 对 ASIC1a、ASIC1b 和 ASIC3 的 IC₅₀ 值分别为 3.24、1.52 和 6.74 mM，表明高浓度 GMQ 可抑制 ASIC 支架。此外，GMQ 还具有竞争性 GABAA 受体拮抗剂的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，GMQ 被用作药理学工具，用于研究 ASIC3 在疼痛信号传导、神经炎症和机械感觉中的功能。它通过激活 ASIC3 来调节感觉神经元的兴奋性和疼痛感知。该化合物是解析 ASIC3 在各种生理和病理过程中特异性功能的重要工具。
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| 酶活实验 |
电生理膜片钳记录：培养表达ASIC3的CHO细胞，并进行全细胞膜片钳记录。在pH 7.4的细胞外液中加入不同浓度（通常为1 µM至10 mM）的GMQ盐酸盐。记录内向电流，并根据剂量反应曲线计算EC₅₀值。为研究酸诱导电流阻断，在GMQ存在的情况下，将细胞暴露于酸性pH环境中。
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| 细胞实验 |
将稳定或瞬时表达ASIC通道（ASIC1a、ASIC1b、ASIC2a、ASIC3）的CHO细胞培养于含10%胎牛血清（FBS）的F-12培养基中，置于37℃、5% CO₂的培养箱中。进行电生理实验时，将细胞接种于盖玻片上，并进行全细胞膜片钳记录。进行钙成像实验时，将细胞加载钙敏感染料，并测量施加GMQ后荧光的变化。计算IC₅₀和EC₅₀值。
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| 动物实验 |
在啮齿动物疼痛和炎症模型中进行体内研究。盐酸GMQ可通过鞘内、足底或全身途径给药。进行疼痛行为学测试（例如，von Frey测试用于评估机械性痛觉过敏，Hargreaves测试用于评估热痛觉过敏）。通过比较野生型动物和ASIC3基因敲除动物的反应来评估ASIC3特异性作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GMQ盐酸盐的分子式为C₁₀H₁₂ClN₅，分子量为237.69。它易溶于水（溶解度约为3.33 mg/mL，浓度约为14.01 mM），LogP值为2.918。该化合物在pH 7.4时是一种选择性ASIC3通道激活剂，同时也是一种竞争性GABAA受体拮抗剂。纯度≥98%。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸GMQ是一种强效且选择性的酸敏感离子通道调节剂。它在中性pH条件下激活ASIC3通道，并阻断酸诱导的最大峰值电流。该化合物是研究ASIC3在疼痛信号传导、神经炎症和机械感觉中特异性功能的重要药理学工具。它还具有竞争性GABAA受体拮抗剂的作用。
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| 分子式 |
C10H12CLN5
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|---|---|
| 分子量 |
237.69
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| 精确质量 |
237.078
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| CAS号 |
5361-15-9
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| 相关CAS号 |
5361-15-9;
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| PubChem CID |
12253739
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.918
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| tPSA |
87.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
248
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VNPZWQRWOHFAPD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11N5.ClH/c1-6-7-4-2-3-5-8(7)14-10(13-6)15-9(11)12;/h2-5H,1H3,(H4,11,12,13,14,15);1H
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| 化学名 |
1-(4-methylquinazolin-2-yl)guanidine hydrochloride InChi Key
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| 别名 |
GMQ hydrochloride GMQ HCl NSC-403387 hydrochloride NSC 403387 hydrochloride NSC403387 hydrochloride NSC-403387 HCl NSC 403387 HCl NSC403387 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~3.33 mg/mL (~14.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.2072 mL | 21.0358 mL | 42.0716 mL | |
| 5 mM | 0.8414 mL | 4.2072 mL | 8.4143 mL | |
| 10 mM | 0.4207 mL | 2.1036 mL | 4.2072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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