1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW3
  6. New3

GO-203 TFA

目录号: V49109 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
GO-203 TFA 是 MUC1-C 癌蛋白的有效抑制剂。
GO-203 TFA CAS号: 1222186-26-6
产品类别: New3
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
GO-203 TFA 是一种强效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种靶向细胞内蛋白的抗癌肽。
GO-203 TFA（CAS 1222186-26-6）是一种强效的细胞穿透肽，可抑制 MUC1-C 癌蛋白，完全由 D-氨基酸组成。它包含一个与 CQCRRKN 基序相连的聚精氨酸转导结构域，该基序可与 MUC1-C 胞质尾结合并阻断 MUC1-C 同源二聚化。该抗癌肽的分子量约为 2426.77 g/mol，分子式为 C89H171F3N52O21S2，靶向细胞内蛋白，专为肿瘤学研究而设计。
生物活性&实验参考方法
靶点
GO-203 TFA targets the MUC1-C oncoprotein, a heterodimeric cell surface-associated protein that is overexpressed and aberrantly localized in various human cancers. The peptide's CQCRRKN motif binds to the MUC1-C cytoplasmic tail, blocking its homodimerization, which is essential for its oncogenic function. By inhibiting MUC1-C dimerization, GO-203 disrupts downstream signaling pathways that promote cancer cell growth, survival, and chemoresistance.
体外研究 (In Vitro)
GO-203 TFA 是一种抗癌肽，能够抑制 MUC1-C 癌蛋白，阻断其二聚化和致癌功能。临床前研究表明，该肽能够靶向并干扰癌细胞的生长和存活。其全 D 型氨基酸组成使其具有抗蛋白水解能力，从而增强了其在生物系统中的稳定性和活性。GO-203 TFA 显示出靶向参与癌症进展的细胞内蛋白的潜力。
体内研究 (In Vivo)
在体内，GO-203 TFA 在临床前研究中显示出靶向并干扰癌细胞生长和存活的潜力。作为一种细胞穿透肽，它能抑制 MUC1-C 癌蛋白，旨在阻断 MUC1-C 二聚化并抑制其在动物癌症模型中的致癌功能。该化合物的全 D-氨基酸结构有助于其在体内的稳定性和生物利用度。目前，公开的体内疗效数据和详细的动物模型研究资料尚不多见。
酶活实验
GO-203 TFA 的体外生化活性通常通过结合实验进行评估，以确认其与 MUC1-C 胞质尾部的相互作用。将该肽与不同浓度（通常为 0.001-100 µM）的重组 MUC1-C 蛋白或含有 MUC1-C 的细胞裂解液孵育。结合亲和力可通过表面等离子共振 (SPR) 或免疫共沉淀结合蛋白质印迹分析等技术进行测定。MUC1-C 同源二聚化的抑制作用可通过交联实验或非变性凝胶电泳进行评估。
细胞实验
GO-203 TFA 的体外细胞实验包括用浓度为 0.01 至 10 µM 的肽处理表达 MUC1 的癌细胞系 24 至 72 小时。采用 MTT、CCK-8 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力。通过蛋白质印迹法分析 MUC1-C 及其靶蛋白，评估 MUC1-C 二聚化及其下游信号传导的抑制情况。采用 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性检测法评估细胞凋亡。该肽溶于 DMSO 或无菌水中，并用细胞培养基稀释。
动物实验
GO-203 TFA 的体内动物研究通常采用腹腔或静脉注射的方式，以初步研究确定的剂量给药于小鼠。使用表达 MUC1 的人类癌细胞系构建肿瘤异种移植模型，以评估其抗肿瘤疗效。通过游标卡尺测量监测肿瘤生长情况。采用免疫组织化学和蛋白质印迹法分析肿瘤组织，评估该肽对 MUC1-C 信号通路、肿瘤增殖和细胞凋亡的影响。该肽被配制成合适的载体用于给药。
药代性质 (ADME/PK)
GO-203 TFA 的分子量约为 2426.77 g/mol，分子式为 C89H171F3N52O21S2。它是一种完全由 D-氨基酸组成的肽，因此具有抗蛋白水解降解的特性。该肽可溶于 DMSO 和无菌水。建议粉末在 -20°C 下保存长达 3 年，溶剂在 -80°C 下保存 6 个月，或在 -20°C 下保存 1 个月。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC 和生物利用度，需要通过实验测定。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
GO-203 TFA 仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。作为一种肽类抑制剂，它通常被认为具有良好的安全性，但在操作时仍应采取适当的安全预防措施。标准的临床前毒性评估包括啮齿动物急性毒性研究、重复给药毒性研究以及脱靶效应评估。与 L-氨基酸肽相比，该化合物的全 D-氨基酸组成可能降低其免疫原性。
参考文献

[1]. Intracellular Targeting of the Oncogenic MUC1-C Protein with a Novel GO-203 Nanoparticle Formulation. Clin Cancer Res. 2015 May 15;21(10):2338-47.

[2]. Targeting MUC1-C inhibits the AKT-S6K1-elF4A pathway regulating TIGAR translation in colorectal cancer. Mol Cancer. 2017 Feb 2;16(1):33.
其他信息
GO-203 TFA（CAS 1222186-26-6）是一种强效的细胞穿透肽，可抑制MUC1-C癌蛋白，完全由D-氨基酸组成。它包含一个与CQCRRKN基序相连的聚精氨酸转导结构域，该基序可与MUC1-C胞质尾结合并阻断MUC1-C同源二聚化。该肽专为肿瘤学研究而设计，尤其适用于靶向MUC1-C驱动的癌症。GO-203 TFA的肽序列为HD-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Arg-D-Cys-D-Gln-D-Cys-D-Arg-D-Arg-D-Lys-D-Asn-OH.TFA。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C89H171F3N52O21S2
分子量
2426.7711
精确质量
2425.33
CAS号
1222186-26-6
相关CAS号
L-GO-203 TFA
PubChem CID
137967120
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
1330
氢键供体(HBD)数目
56
氢键受体(HBA)数目
39
可旋转键数目(RBC)
97
重原子数目
167
分子复杂度/Complexity
4940
定义原子立体中心数目
16
SMILES
SC[C@H](C(N[C@@H](C(N[C@H](CS)C(N[C@@H](C(N[C@@H](C(N[C@@H](C(N[C@@H](C(=O)O)CC(N)=O)=O)CCCCN)=O)CCCNC(=N)N)=O)CCCNC(=N)N)=O)=O)CCC(N)=O)=O)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O.FC(C(=O)O)(F)F
InChi Key
WIUOAIBLROIIFP-BHDSHVNUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C87H170N52O19S2.C2HF3O2/c88-28-2-1-15-44(71(152)137-56(76(157)158)40-60(91)141)126-63(144)46(17-5-31-116-79(96)97)133-70(151)53(24-12-38-123-86(110)111)135-74(155)57(41-159)139-73(154)55(26-27-59(90)140)136-75(156)58(42-160)138-72(153)54(25-13-39-124-87(112)113)134-69(150)52(23-11-37-122-85(108)109)132-68(149)51(22-10-36-121-84(106)107)131-67(148)50(21-9-35-120-83(104)105)130-66(147)49(20-8-34-119-82(102)103)129-65(146)48(19-7-33-118-81(100)101)128-64(145)47(18-6-32-117-80(98)99)127-62(143)45(16-4-30-115-78(94)95)125-61(142)43(89)14-3-29-114-77(92)93;3-2(4,5)1(6)7/h43-58,159-160H,1-42,88-89H2,(H2,90,140)(H2,91,141)(H,125,142)(H,126,144)(H,127,143)(H,128,145)(H,129,146)(H,130,147)(H,131,148)(H,132,149)(H,133,151)(H,134,150)(H,135,155)(H,136,156)(H,137,152)(H,138,153)(H,139,154)(H,157,158)(H4,92,93,114)(H4,94,95,115)(H4,96,97,116)(H4,98,99,117)(H4,100,101,118)(H4,102,103,119)(H4,104,105,120)(H4,106,107,121)(H4,108,109,122)(H4,110,111,123)(H4,112,113,124);(H,6,7)/t43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-;/m1./s1
化学名
(2R)-4-amino-2-[[(2R)-6-amino-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-[[(2R)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-sulfanylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]hexanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~41.21 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~41.21 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4121 mL 2.0604 mL 4.1207 mL
5 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8241 mL
10 mM 0.0412 mL 0.2060 mL 0.4121 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member