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Gossypetin

别名: Gossypetin C.I. 75750 8 hydroxy Quercetin 8-hydroxy QuercetinArticulatidin Equisporol 棉花素;棉子皮亭;棉花皮素;棉黄素
目录号: V6345 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Gossypetin 是一种六羟基黄酮类化合物，是 MKK3 和 MKK6 的有效抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号通路，具有抗氧化、抗菌和抗癌等多种生物学作用。
Gossypetin CAS号: 489-35-0
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
Gossypetin 是一种六羟基黄酮类化合物，是 MKK3 和 MKK6 的有效抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号通路，具有抗氧化、抗菌和抗癌等多种生物学作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
棉素（20-60 μM；48 小时；KYSE30、KYSE450 和 KYSE510 细胞）治疗可显着且剂量依赖性地减少贴壁依赖性食管癌细胞的发展。 Gossypetin 可显着防止食管癌细胞不依赖贴壁生长 [1]。对 KYSE30 和 KYSE410 细胞给予 60 μM 棉布素 3 小时，p38 活性显着降低，其程度取决于剂量，证实棉布素直接抑制 MKK3 或 MKK6 活性 [1]。用棉素处理（20–40 μM；48 小时；KYSE450 和 KYSE510 细胞）可缩短 S 期并导致剂量依赖性 G2 期细胞周期停滞 [1]。用棉素（20–40 μM；72 小时）处理食管癌细胞会导致这些细胞发生内在凋亡 [1]。
体内研究 (In Vivo)
棉布素治疗（100 mg/kg；口服；每周 5 次；持续 21 天；严重联合免疫缺陷 (SCID) 雌性小鼠）显着减少了食管肿瘤生长的大小，且体重没有显着下降。 Gossypetin 显着降低 Ki67 表达。处理或未处理的小鼠组织之间没有明显的形态学差异。在 Gossypetin 处理组中，MKK3/6 的直接下游蛋白 p38 的磷酸化受到强烈抑制 [1]。
细胞实验
细胞增殖实验 [1]
细胞类型： KYSE30、KYSE450、KYSE510 细胞
测试浓度： 20 μM、40 μM、60 μM
孵化时间：48小时
实验结果：锚定依赖性食管癌细胞的生长受到显着抑制。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： KYSE30 和 KYSE410 ccells
测试浓度： 60 μM
孵育持续时间：3小时
实验结果：p38活性以剂量依赖性方式被强烈抑制。
细胞周期分析[1]
细胞类型： KYSE450 和 KYSE510 细胞
测试浓度： 20 μM、40 μM
孵育时间：48小时
实验结果：以剂量依赖性方式诱导S期缩短和G2期细胞周期停滞。
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： 食道癌细胞
测试浓度： 20 μM、40 μM
孵育时间：72小时
实验结果：诱导食道癌细胞凋亡。
动物实验
动物/疾病模型： 严重联合免疫缺陷 (SCID) 雌性小鼠（6-9 周龄）食管癌组织注射 [1]
剂量： 100 mg/kg
给药途径： po（口服灌胃）每周 5 次；持续 21 天
实验结果： 在体内小鼠模型中抑制了患者来源的食管异种移植瘤的生长。
患者来源异种移植（PDX）模型：** 本研究采用6-9周龄的雌性SCID小鼠。将人食管肿瘤标本切成小块，皮下注射到每只小鼠颈背部。小鼠分为两组（每组n=10）：溶剂组（5% DMSO/10% Tween 80）和棉酚治疗组（100 mg/kg体重）。每周口服给药5次。测量肿瘤体积，并使用公式（长×宽×高×0.52）计算。监测小鼠直至肿瘤体积达到1.5 cm³，然后处死小鼠。收集肿瘤、肝脏、肾脏和脾脏进行进一步分析。[1]
参考文献

[1]. Gossypetin is a novel MKK3 and MKK6 inhibitor that suppresses esophageal cancer growth in vitro and in vivo. Cancer Lett. 2019 Feb 1;442:126-136.
其他信息
棉酚是一种六羟基黄酮，其羟基位于3、3'、4'、5、7和8位。它是一种植物代谢产物。它既是7-羟基黄酮醇，也是六羟基黄酮。它是棉酚-3-醇盐和棉酚(1-)的共轭酸。
据报道，棉酚存在于景天属植物（Sinocrassula indica）、杜鹃花（Rhododendron latoucheae）以及其他有相关数据的生物体中。
另见：报春花（Primula veris）花（部分）；三齿拉瑞阿（Larrea tridentata）全株（部分）。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H10O8
分子量
318.23
精确质量
318.038
CAS号
489-35-0
PubChem CID
5280647
外观&性状
Light yellow to green yellow solid powder
密度
1.912 g/cm3
沸点
679.3ºC at 760 mmHg
熔点
302-304ºC
闪点
260.6ºC
蒸汽压
4.49E-19mmHg at 25°C
折射率
1.863
LogP
1.693
tPSA
151.59
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
518
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
YRRAGUMVDQQZIY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H10O8/c16-6-2-1-5(3-7(6)17)14-13(22)12(21)10-8(18)4-9(19)11(20)15(10)23-14/h1-4,16-20,22H
化学名
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7,8-tetrahydroxychromen-4-one
别名
Gossypetin C.I. 75750 8 hydroxy Quercetin 8-hydroxy QuercetinArticulatidin Equisporol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1424 mL 15.7119 mL 31.4238 mL
5 mM 0.6285 mL 3.1424 mL 6.2848 mL
10 mM 0.3142 mL 1.5712 mL 3.1424 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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