| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CB2 cannabinoid receptor. GP 2A is a selective CB2 receptor agonist with Ki values of 7.6 nM for CB2 and 900 nM for CB1 receptors, demonstrating approximately 118-fold selectivity for CB2 over CB1. This high selectivity is critical for studying CB2-specific functions without the confounding psychoactive effects associated with CB1 receptor activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CB2受体激动剂3（化合物2a）在HL-60人早幼粒细胞白血病细胞体外模型中也表现出激动剂活性[1]。
GP 2A与CB2受体的Ki值为7.6 nM，与CB1受体的Ki值为900 nM，对CB2受体的选择性约为CB1受体的118倍。该化合物在体外显著增加HL-60细胞中P-ERK1/2的表达。功能性实验表明，GP 2A激活CB2介导的信号通路，包括MAPK/ERK级联反应。该化合物在高浓度下对CB1受体表现出一定的激动作用。GP 2A的三环吡唑骨架为CB2受体的激活提供了一个独特的药效团。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
公开文献中尚未对GP 2A的体内疗效进行充分表征。作为一种选择性CB2受体激动剂，基于已知的CB2受体激活药理学机制，预期GP 2A在炎症、神经性疼痛和自身免疫性疾病的动物模型中具有抗炎和免疫调节作用。已知CB2受体激动剂能够调节免疫细胞功能、减少促炎细胞因子的产生并减轻疼痛反应，且不产生与CB1受体激活相关的精神活性作用。然而，公开文献中关于GP 2A的具体动物模型数据和给药方案有限。
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| 酶活实验 |
CB2受体结合亲和力的评估采用体外放射性配体结合试验，使用表达重组人CB2或CB1受体的细胞膜制备物。测定与[3H]CP-55,940或其他选择性放射性配体的竞争性结合。Ki值通过非线性回归分析（例如，Cheng-Prusoff方程）从置换曲线计算得出。激动剂活性的评估采用cAMP抑制试验（测量福斯克林刺激的cAMP积累的减少）或β-arrestin募集试验（例如，PathHunter或Tango试验）。选择性通过在表达CB1的细胞中进行平行试验来验证。
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| 细胞实验 |
在HL-60细胞（人早幼粒细胞白血病细胞）或其他表达CB2受体的免疫细胞中评估细胞活性。将细胞用不同浓度（通常为0.001-100 μM）的GP 2A处理适当的时间（例如，信号传导检测5-60分钟，功能反应检测24-72小时）。使用磷酸化特异性抗体（pERK1/2）通过Western blot检测p-ERK1/2的表达，并以总ERK1/2作为上样对照。通过ELISA或基于HTRF的检测方法测定cAMP水平。细胞活力和增殖可通过MTT或CellTiter-Glo检测进行评估。在表达CB2受体的细胞中，可使用荧光钙指示剂（例如，Fluo-4 AM）检测钙动员。
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| 动物实验 |
GP 2A 的体内研究有限。潜在的研究可以在啮齿动物炎症模型（例如，角叉菜胶诱导的爪水肿、完全弗氏佐剂诱导的关节炎）、神经性疼痛模型（例如，神经损伤模型、链脲佐菌素诱导的糖尿病性神经病变模型）或自身免疫性疾病模型（例如，实验性自身免疫性脑脊髓炎、结肠炎）中进行。GP 2A 的给药途径可以是口服、腹腔注射或皮下注射，剂量根据初步的药代动力学和耐受性研究确定。研究将评估炎症标志物（细胞因子水平、免疫细胞浸润）、疼痛反应（von Frey 纤维、热板、甩尾试验）和疾病严重程度评分。药效学标志物包括靶组织中 CB2 受体的占有率和下游信号通路的激活。公开文献中没有详细描述具体的研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GP 2A 的分子式为 C24H23Cl2N3O，分子量为 440.36 g/mol。HPLC 纯度通常 ≥99%。CAS 编号：919077-81-9。储存：室温或 -20°C 保存以保持长期稳定性。该化合物可溶于 DMSO。Log Po/w 和其他理化性质可从文献中获取。公开文献中尚未充分描述包括半衰期、口服生物利用度、分布容积和血浆蛋白结合率在内的详细药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GP 2A 的安全数据表明，它是一种仅供实验室使用的研究化合物。包括急性毒性（LD50）、器官毒性、遗传毒性和生殖毒性在内的具体毒理学特征尚未广泛发表。作为一种 CB2 受体激动剂，它可能具有免疫调节作用，从而影响免疫功能。操作该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）和保持良好的通风。避免吸入、摄入和皮肤接触。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医治疗。有关详细的安全信息，请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-环己基-1-(2,4-二氯苯基)-6-甲基-4H-茚并[1,2-c]吡唑-3-甲酰胺属于吡唑类化合物和环状化合物。
GP 2A 是一种用于研究 CB2 受体生物学和内源性大麻素信号传导的研究工具化合物，尚未获准用于临床。该化合物已被研究用于炎症和疼痛研究。参考文献：Murineddu 等人 (2006) J. Med. Chem. 49 7502，该文献描述了 GP 2A 作为选择性 CB2 受体激动剂的合成和药理学表征。该化合物对 CB2 受体的选择性远高于 CB1 受体（约 118 倍），使其成为解析 CB2 特异性功能（包括免疫调节、疼痛通路和炎症性疾病）的宝贵工具，且不会产生与 CB1 受体激活相关的精神活性作用。 |
| 分子式 |
C24H23CL2N3O
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|---|---|
| 分子量 |
440.36
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| 精确质量 |
439.121
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| CAS号 |
919077-81-9
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| PubChem CID |
16094766
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
632.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
336.6±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.700
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| LogP |
6.58
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| tPSA |
46.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
628
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SPEFJYZGXZENAF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H23Cl2N3O/c1-14-7-9-18-15(11-14)12-19-22(24(30)27-17-5-3-2-4-6-17)28-29(23(18)19)21-10-8-16(25)13-20(21)26/h7-11,13,17H,2-6,12H2,1H3,(H,27,30)
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| 化学名 |
N-cyclohexyl-1-(2,4-dichlorophenyl)-6-methyl-4H-indeno[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
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| 别名 |
GP2A GP-2A GP 2A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12.5 mg/mL (~28.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2709 mL | 11.3543 mL | 22.7087 mL | |
| 5 mM | 0.4542 mL | 2.2709 mL | 4.5417 mL | |
| 10 mM | 0.2271 mL | 1.1354 mL | 2.2709 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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