| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
GR 55562 targets 5-HT₁B and 5-HT₁D serotonin receptors as a selective antagonist. It binds with high affinity to these receptors, blocking the effects of endogenous serotonin. By antagonizing 5-HT₁B/₁D receptors, GR 55562 modulates serotonergic neurotransmission and has been used to study the role of these receptors in various central nervous system functions including regulation of mood, anxiety, pain perception, and vasoconstriction. The compound is often used to differentiate 5-HT₁B/₁D receptor-mediated effects from those mediated by other serotonin receptor subtypes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外放射性配体结合试验表明，GR 55562 与 5-HT₁B 和 5-HT₁D 受体具有高亲和力结合。它能有效阻断血清素诱导的这些受体的激活，抑制下游信号通路，例如抑制腺苷酸环化酶。该化合物已被用于功能性试验，以表征 5-HT₁B/₁D 受体的药理学特征，并区分其与其他血清素受体亚型的作用。选择性研究证实了其对 5-HT₁B/₁D 受体的特异性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在伏隔核区域，GR 55562（0.1–10 μg/侧）不会引起可卡因杠杆反应[1]。当GR 55562（0.1-10 μg/侧）（在伏隔核壳部或核心部）未能改变可卡因的兴奋作用时，可卡因的兴奋作用会显著减弱[1]。体内实验中，GR 55562已被用于动物模型，以研究5-HT₁B/₁D受体在偏头痛、抑郁症和焦虑症中的作用。它能调节大脑多个区域的血清素能神经传递。该化合物对于理解用于治疗偏头痛的曲坦类药物（作为5-HT₁B/₁D受体激动剂）的作用机制至关重要。GR 55562对心血管功能和疼痛感知的影响也已被研究。
|
| 酶活实验 |
放射性配体结合试验：将表达 5-HT₁B 或 5-HT₁D 受体的细胞膜与放射性标记的配体（例如 [³H]-GR 125743 或 [³H]-5-HT）和 GR 55562 在不同浓度（通常为 0.1-100 nM）下孵育。结合亲和力 (Kᵢ) 由置换曲线计算得出。选择性通过与其他血清素受体亚型和无关受体的比较进行评估。
|
| 细胞实验 |
表达重组5-HT₁B/₁D受体的细胞（例如CHO或HEK293细胞）在适宜的培养基中培养。功能性检测中，细胞先用GR 55562预孵育，然后用5-羟色胺刺激。受体激活通过ELISA或基于HTRF的检测试剂盒测定福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况来评估。IC₅₀值由剂量反应曲线计算得出。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠（280-300 g；n=50）[1]。
剂量：0.1-10 μg/侧。 给药途径：颅内注射；注射量0.2 µl/侧。 实验结果：未观察到脑泡壳内药物灌注引起的替代反应。未显著影响5 mg/kg可卡因产生的辨别性刺激效应。GR 55562（1 µg/侧）减弱了累积性脑内注射CP 93129（1 µg/侧）和全身性可卡因（1.25 mg/kg或2.5 mg/kg）联合用药引起的可卡因辨别增强作用。 体内研究在啮齿动物模型中进行。 GR 55562 可通过腹腔注射、皮下注射或脑室内注射给药，剂量需符合规定。随后进行行为学测试（例如，用于评估焦虑的迷宫实验、用于评估抑郁症的强迫游泳实验以及偏头痛模型实验）。采用微透析技术测量脑区神经递质水平。在相关模型中监测心血管参数。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
GR 55562 二盐酸盐是一种选择性 5-HT₁B/₁D 受体拮抗剂，具有高亲和力（pKᵢ 值通常在低纳摩尔范围内）。它可溶于 DMSO 和水。该化合物在推荐的储存条件下稳定，适用于体外和体内药理学研究。详细的理化性质可从化学品供应商处获得。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GR 55562二盐酸盐是一种选择性5-HT₁B和5-HT₁D血清素受体拮抗剂。它已被用于药理学研究，以探究这些受体在各种生理和病理过程中的作用，包括偏头痛、抑郁症、焦虑症和心血管功能。该化合物对于理解曲坦类药物的作用机制以及表征5-HT₁B/₁D受体的药理学特征至关重要。
|
| 分子式 |
C23H27CL2N3O2
|
|---|---|
| 分子量 |
448.385383844376
|
| 精确质量 |
447.148
|
| CAS号 |
159533-25-2
|
| 相关CAS号 |
GR 55562 hydrochloride;172854-55-6
|
| PubChem CID |
56972159
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| tPSA |
65.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
471
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CN(C)CCCC1=C(C=CC(=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CC=NC=C3)O.Cl.Cl
|
| InChi Key |
KBKWJHYQFQONBJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N3O2.2ClH/c1-26(2)15-3-4-19-16-20(7-10-22(19)27)23(28)25-21-8-5-17(6-9-21)18-11-13-24-14-12-18;;/h5-14,16,27H,3-4,15H2,1-2H3,(H,25,28);2*1H
|
| 化学名 |
3-[3-(dimethylamino)propyl]-4-hydroxy-N-(4-pyridin-4-ylphenyl)benzamide;dihydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2302 mL | 11.1510 mL | 22.3020 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2302 mL | 4.4604 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2302 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
