| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GR-73632 targets the tachykinin neurokinin 1 (NK1) receptor, a G protein-coupled receptor that is the primary receptor for substance P. The compound is a potent and selective NK1 receptor agonist with an EC50 of 2 nM in guinea pig vas deferens. NK1 receptors are involved in pain transmission, neurogenic inflammation, smooth muscle contraction, and itch signaling. By agonizing NK1 receptors, GR-73632 mimics the effects of substance P, activating downstream signaling pathways including phospholipase C, calcium mobilization, and MAPK activation. The compound shows selectivity for NK1 over other tachykinin receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，GR-73632 是一种强效且选择性的 NK1 受体激动剂，其 EC50 值为 2 nM。该化合物通过 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的周围末梢，从而传递瘙痒信号。GR-73632 可促进大鼠嗜铬细胞的体外分化，但不影响其存活。该化合物强效的 NK1 受体激动作用使其成为研究 NK1 受体功能和 P 物质信号传导的宝贵工具。在细胞实验中，GR-73632 可激活 NK1 受体介导的信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，GR-73632可用于治疗哮喘和胃肠道疾病。作为一种NK1受体激动剂，该化合物能够模拟P物质对平滑肌收缩、炎症和感觉信号传导的影响。该化合物作用于初级感觉神经元外周末梢的能力使其可用于研究瘙痒和疼痛信号传导。需要开展进一步的体内研究，以全面评估该化合物在各种疾病模型中的疗效。
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| 酶活实验 |
GR-73632 的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合技术测定 NK1 受体的结合亲和力。将表达人 NK1 受体的细胞膜与不同浓度的 GR-73632（0.01 nM 至 10 μM）和固定浓度的放射性标记 NK1 配体（例如 [3H]-P 物质）孵育。使用过量的未标记 P 物质测定非特异性结合。IC50 值由竞争性结合曲线计算得出。功能性试验使用荧光指示剂（Fluo-4）测定表达 NK1 受体的细胞中的钙动员。EC50 值由剂量反应曲线确定。通过对 NK2 和 NK3 受体的测试来验证选择性。
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| 细胞实验 |
GR-73632 的体外细胞实验通常使用表达 NK1 受体的细胞系（例如 CHO、HEK293）或原代神经元。将细胞培养于合适的培养基中，并用浓度为 0.01 nM 至 10 μM 的化合物处理 1 至 24 小时。使用荧光指示剂（Fluo-4、Fura-2）检测钙动员。通过磷酸化 ERK1/2 的蛋白质印迹法评估 MAPK 激活。通过形态学分析和标记基因表达评估大鼠嗜铬细胞的分化情况。使用 MTT 或 CCK-8 法评估细胞活力。通过免疫荧光法评估受体内化。
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| 动物实验 |
GR-73632 的体内动物研究包括哮喘、胃肠道疾病、疼痛和瘙痒模型。动物通过鞘内、腹腔或静脉注射接受该化合物治疗，剂量为 0.001-10 mg/kg。在哮喘模型中，评估气道高反应性和炎症。在胃肠道研究中，测量平滑肌收缩和运动。在瘙痒研究中，量化抓挠行为。使用行为学测试评估疼痛反应。收集组织样本进行组织学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GR-73632 的药代动力学性质尚未得到充分报道。该化合物分子量为 766，分子式为 C40H59N7O6S，是一种肽类化合物。长期保存该化合物应置于 -80°C 的低温环境中，并置于氮气保护下，避免受潮和光照。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。由于其肽类性质，该化合物的口服生物利用度可能有限。需要进一步研究其血浆半衰期、清除率和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GR-73632 的毒理学数据尚未得到充分报道。作为一种 NK1 受体激动剂，该化合物可能引起与 P 物质信号通路相关的效应，包括平滑肌收缩、炎症和疼痛调节。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。操作时应遵循标准安全预防措施。如需详细的毒性信息，需要进行专门的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GR-73632 是一种研究级化合物，CAS 编号为 133156-06-6。其分子式为 C40H59N7O6S，分子量为 766。该化合物是一种强效且选择性的 NK1 受体激动剂，EC50 为 2 nM。它通过 NK1 受体作用于初级感觉神经元的周围末梢，传递瘙痒信号。该化合物可促进大鼠嗜铬细胞分化，并可用于研究哮喘和胃肠道疾病。该化合物尚未进入临床试验阶段，也未获得 FDA 批准，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C40H59N7O6S
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|---|---|
| 分子量 |
766.015
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| 精确质量 |
765.425
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| CAS号 |
133156-06-6
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| PubChem CID |
119599
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.198g/cm3
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| 沸点 |
1082.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
608.3ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
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| LogP |
4.668
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| tPSA |
222.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
22
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
1230
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N)N(C)C(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)CCCCN
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| InChi Key |
HQKPTSSZOJLFBZ-LJADHVKFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H59N7O6S/c1-27(2)24-34(38(51)44-30(36(42)49)20-23-54-4)46(3)40(53)33-18-13-22-47(33)39(52)32(26-29-16-9-6-10-17-29)45-37(50)31(25-28-14-7-5-8-15-28)43-35(48)19-11-12-21-41/h5-10,14-17,27,30-34H,11-13,18-26,41H2,1-4H3,(H2,42,49)(H,43,48)(H,44,51)(H,45,50)/t30-,31-,32-,33-,34-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-(5-aminopentanoylamino)-3-phenylpropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]-N-methylpyrrolidine-2-carboxamide
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| 别名 |
GR73632. delta-Aminovaleryl-9-pro-10-meleu-substance P (7-10); GR 73632; GR-73632
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3054 mL | 6.5272 mL | 13.0545 mL | |
| 5 mM | 0.2611 mL | 1.3054 mL | 2.6109 mL | |
| 10 mM | 0.1305 mL | 0.6527 mL | 1.3054 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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