Gramicidin S

别名: Gramicidin S; Gramicidin S TFA salt; Gramicidin S 1; Gramicidin S-1; Gramicidin S1; Gramicidin S-A; 短杆菌肽 S;短杆菌肽 S Gramicidin S
目录号: V3766 纯度: ≥98%
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素。
Gramicidin S CAS号: 113-73-5
产品类别: Others 6
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
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产品描述
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素。短杆菌肽 S 通过破坏细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性 (Gram-) 和革兰氏阳性 (Gram+) 细菌。 Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
生物活性&实验参考方法
靶点
cyclic peptide antibiotic; bacterial membranes
体外研究 (In Vitro)
2019冠状病毒病大流行导致了多管齐下的治疗方法。由于药物的重新发现非常耗时,因此重新利用分子被认为是治疗新冠病毒的替代策略之一。抗菌肽被认为是治疗病毒感染的有吸引力的候选者。在这项研究中,我们描述了从短芽孢杆菌和蜂毒中分别获得的抗菌肽gramicidin S和melittin的抗sars - cov -2活性。体外抗病毒实验结果显示,革兰杀菌素S和蜂毒素的EC50值分别为1.571µg和0.656µg。与未治疗组相比,观察到病毒载量显著下降,细胞毒性无/非常低。两种肽对感染了SARS-CoV-2的Vero细胞的处理在12小时后显示出病毒清除,在感染后24小时后达到最大的病毒清除。蛋白质组学分析表明,在感染后24和48 h, gramicidin S和melittin处理的SARS-CoV-2感染的Vero细胞与对照的SARS-CoV-2感染的Vero细胞相比,有250多个蛋白被差异调节。发现鉴定的蛋白与治疗后和感染后Vero细胞的代谢和mRNA加工有关。这两种多肽都可能成为治疗SARS-CoV-2感染的有吸引力的候选者。[1]
细胞实验
MTT法测定细胞活力[1]
将Vero细胞镀于96孔培养板中,37℃,5% CO2孵育。在达到90-95%的细胞融合度后,在细胞中加入不同浓度的gramicidin S和melittin(分别为0.5、0.7、3、5µg),检测肽对细胞的影响,持续24小时。24小时后,在细胞中加入100µl(50µg) MTT底物,在37℃、5% CO2条件下继续培养3小时。将形成的甲醛晶体溶解在100µl DMSO中,在Multimode Micro平板阅读器中测量570 nm处的吸光度。
RT-qPCR检测[1]
研究了gramicidin S和蜂毒素对不同浓度的SARS-CoV-2的抑制作用。瑞德西韦作为对照品。病毒滴度调整后,只有病毒复制,没有细胞溶解。简单地说,将病毒(MOI 0.1)与不同浓度的gramicidin S和蜂毒素(0.1 - 10µg)在37℃下预孵育1小时。孵育后,将含有gramicidin S和melittin的病毒接种液分两份(50µl/孔)加入Vero细胞中。将Remdesivir(1µM)加入到Vero细胞中,不像在多肽的情况下那样进行预孵育。所有实验组感染3 h,并在37°C和5% CO2中保存。感染后(PI),除去含有病毒接种物和gramicidin S and melittin的培养基,替换为含有10% FBS的200µl新鲜DMEM培养基,实验组在37°C, 5% CO2的培养箱中保存不同时间点。孵育后,收集实验组的细胞上清液,在6000 g下旋转10分钟,去除碎片,将上清液转移到新鲜的收集管中,处理后分离病毒RNA。使用MagMAX™病毒/病原体提取试剂盒从200 μL的样品上清液中提取RNA。简单地说,将实验组的病毒上清液连同含有以下成分的裂解缓冲液一起加入深孔板:260 μL, MagMAX™病毒/病原体结合液;10 μL, MVP-II Binding Beads;200 μL样品,取5 μL的MagMAXTMViral/病原菌蛋白酶k。(根据制造商说明使用KingFisher Flex进行提取)。洗脱后的RNA立即保存在- 80°C中,待进一步使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
73357 大鼠腹腔注射LD50为17 mg/kg,《美国苏联医学评论》,2(134),1944。
73357 大鼠静脉注射LD50为17 mg/kg,《CRC抗生素化合物手册》,第1卷至第1卷,Berdy, J.,佛罗里达州博卡拉顿,CRC出版社,1980,4(1)(271),1980。
73357 小鼠静脉注射LD50为40 mg/kg,《抗生素:起源、性质和特性》,Korzyoski, T.等编,华盛顿特区,美国微生物学会,1978,3(1529),1978。
参考文献
[1]. Gramicidin S and melittin: potential anti-viral therapeutic peptides to treat SARS-CoV-2 infection. Sci Rep. 2022 Mar 2;12(1):3446.
其他信息
革兰氏菌素S是一种同型环状肽。
革兰氏菌素是一类来自短芽孢杆菌的肽类抗生素。革兰氏菌素C或S是一种环状的十个氨基酸多肽,而革兰氏菌素A、B、D是线性的。革兰氏菌素是酪菌素的两种主要成分之一。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C60H92N12O10
分子量
1141.44688
精确质量
1140.705
元素分析
C, 56.13; H, 6.92; F, 8.32; N, 12.27; O, 16.36
CAS号
113-73-5
相关CAS号
113-73-5;
PubChem CID
73357
外观&性状
Solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
1394.8±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
797.4±34.3 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.596
LogP
0.1
tPSA
353.38
氢键供体(HBD)数目
10
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
16
重原子数目
82
分子复杂度/Complexity
2020
定义原子立体中心数目
10
SMILES
NCCC[C@@H]1NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](CC2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](CC2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC1=O
InChi Key
IUAYMJGZBVDSGL-XNNAEKOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C60H92N12O10/c1-35(2)31-43-53(75)67-45(33-39-19-11-9-12-20-39)59(81)71-29-17-25-47(71)55(77)70-50(38(7)8)58(80)64-42(24-16-28-62)52(74)66-44(32-36(3)4)54(76)68-46(34-40-21-13-10-14-22-40)60(82)72-30-18-26-48(72)56(78)69-49(37(5)6)57(79)63-41(23-15-27-61)51(73)65-43/h9-14,19-22,35-38,41-50H,15-18,23-34,61-62H2,1-8H3,(H,63,79)(H,64,80)(H,65,73)(H,66,74)(H,67,75)(H,68,76)(H,69,78)(H,70,77)/t41-,42-,43-,44-,45+,46+,47-,48-,49-,50-/m0/s1
化学名
(3R,6S,9S,12S,15S,21R,24S,27S,30S,33S)-9,27-bis(3-aminopropyl)-3,21-dibenzyl-6,24-bis(2-methylpropyl)-12,30-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,19,22,25,28,31-decazatricyclo[31.3.0.015,19]hexatriacontane-2,5,8,11,14,20,23,26,29,32-decone
别名
Gramicidin S; Gramicidin S TFA salt; Gramicidin S 1; Gramicidin S-1; Gramicidin S1; Gramicidin S-A;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8761 mL 4.3804 mL 8.7608 mL
5 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL
10 mM 0.0876 mL 0.4380 mL 0.8761 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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