| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
cyclic peptide antibiotic; bacterial membranes
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
2019冠状病毒病大流行导致了多管齐下的治疗方法。由于药物的重新发现非常耗时,因此重新利用分子被认为是治疗新冠病毒的替代策略之一。抗菌肽被认为是治疗病毒感染的有吸引力的候选者。在这项研究中,我们描述了从短芽孢杆菌和蜂毒中分别获得的抗菌肽gramicidin S和melittin的抗sars - cov -2活性。体外抗病毒实验结果显示,革兰杀菌素S和蜂毒素的EC50值分别为1.571µg和0.656µg。与未治疗组相比,观察到病毒载量显著下降,细胞毒性无/非常低。两种肽对感染了SARS-CoV-2的Vero细胞的处理在12小时后显示出病毒清除,在感染后24小时后达到最大的病毒清除。蛋白质组学分析表明,在感染后24和48 h, gramicidin S和melittin处理的SARS-CoV-2感染的Vero细胞与对照的SARS-CoV-2感染的Vero细胞相比,有250多个蛋白被差异调节。发现鉴定的蛋白与治疗后和感染后Vero细胞的代谢和mRNA加工有关。这两种多肽都可能成为治疗SARS-CoV-2感染的有吸引力的候选者。[1]
|
| 细胞实验 |
MTT法测定细胞活力[1]
将Vero细胞镀于96孔培养板中,37℃,5% CO2孵育。在达到90-95%的细胞融合度后,在细胞中加入不同浓度的gramicidin S和melittin(分别为0.5、0.7、3、5µg),检测肽对细胞的影响,持续24小时。24小时后,在细胞中加入100µl(50µg) MTT底物,在37℃、5% CO2条件下继续培养3小时。将形成的甲醛晶体溶解在100µl DMSO中,在Multimode Micro平板阅读器中测量570 nm处的吸光度。 RT-qPCR检测[1] 研究了gramicidin S和蜂毒素对不同浓度的SARS-CoV-2的抑制作用。瑞德西韦作为对照品。病毒滴度调整后,只有病毒复制,没有细胞溶解。简单地说,将病毒(MOI 0.1)与不同浓度的gramicidin S和蜂毒素(0.1 - 10µg)在37℃下预孵育1小时。孵育后,将含有gramicidin S和melittin的病毒接种液分两份(50µl/孔)加入Vero细胞中。将Remdesivir(1µM)加入到Vero细胞中,不像在多肽的情况下那样进行预孵育。所有实验组感染3 h,并在37°C和5% CO2中保存。感染后(PI),除去含有病毒接种物和gramicidin S and melittin的培养基,替换为含有10% FBS的200µl新鲜DMEM培养基,实验组在37°C, 5% CO2的培养箱中保存不同时间点。孵育后,收集实验组的细胞上清液,在6000 g下旋转10分钟,去除碎片,将上清液转移到新鲜的收集管中,处理后分离病毒RNA。使用MagMAX™病毒/病原体提取试剂盒从200 μL的样品上清液中提取RNA。简单地说,将实验组的病毒上清液连同含有以下成分的裂解缓冲液一起加入深孔板:260 μL, MagMAX™病毒/病原体结合液;10 μL, MVP-II Binding Beads;200 μL样品,取5 μL的MagMAXTMViral/病原菌蛋白酶k。(根据制造商说明使用KingFisher Flex进行提取)。洗脱后的RNA立即保存在- 80°C中,待进一步使用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
73357 大鼠腹腔注射LD50为17 mg/kg,《美国苏联医学评论》,2(134),1944。
73357 大鼠静脉注射LD50为17 mg/kg,《CRC抗生素化合物手册》,第1卷至第1卷,Berdy, J.,佛罗里达州博卡拉顿,CRC出版社,1980,4(1)(271),1980。 73357 小鼠静脉注射LD50为40 mg/kg,《抗生素:起源、性质和特性》,Korzyoski, T.等编,华盛顿特区,美国微生物学会,1978,3(1529),1978。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
革兰氏菌素S是一种同型环状肽。
革兰氏菌素是一类来自短芽孢杆菌的肽类抗生素。革兰氏菌素C或S是一种环状的十个氨基酸多肽,而革兰氏菌素A、B、D是线性的。革兰氏菌素是酪菌素的两种主要成分之一。 |
| 分子式 |
C60H92N12O10
|
|---|---|
| 分子量 |
1141.44688
|
| 精确质量 |
1140.705
|
| 元素分析 |
C, 56.13; H, 6.92; F, 8.32; N, 12.27; O, 16.36
|
| CAS号 |
113-73-5
|
| 相关CAS号 |
113-73-5;
|
| PubChem CID |
73357
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
1394.8±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
797.4±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.596
|
| LogP |
0.1
|
| tPSA |
353.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
16
|
| 重原子数目 |
82
|
| 分子复杂度/Complexity |
2020
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
NCCC[C@@H]1NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](CC2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](CC2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC1=O
|
| InChi Key |
IUAYMJGZBVDSGL-XNNAEKOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C60H92N12O10/c1-35(2)31-43-53(75)67-45(33-39-19-11-9-12-20-39)59(81)71-29-17-25-47(71)55(77)70-50(38(7)8)58(80)64-42(24-16-28-62)52(74)66-44(32-36(3)4)54(76)68-46(34-40-21-13-10-14-22-40)60(82)72-30-18-26-48(72)56(78)69-49(37(5)6)57(79)63-41(23-15-27-61)51(73)65-43/h9-14,19-22,35-38,41-50H,15-18,23-34,61-62H2,1-8H3,(H,63,79)(H,64,80)(H,65,73)(H,66,74)(H,67,75)(H,68,76)(H,69,78)(H,70,77)/t41-,42-,43-,44-,45+,46+,47-,48-,49-,50-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3R,6S,9S,12S,15S,21R,24S,27S,30S,33S)-9,27-bis(3-aminopropyl)-3,21-dibenzyl-6,24-bis(2-methylpropyl)-12,30-di(propan-2-yl)-1,4,7,10,13,19,22,25,28,31-decazatricyclo[31.3.0.015,19]hexatriacontane-2,5,8,11,14,20,23,26,29,32-decone
|
| 别名 |
Gramicidin S; Gramicidin S TFA salt; Gramicidin S 1; Gramicidin S-1; Gramicidin S1; Gramicidin S-A;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8761 mL | 4.3804 mL | 8.7608 mL | |
| 5 mM | 0.1752 mL | 0.8761 mL | 1.7522 mL | |
| 10 mM | 0.0876 mL | 0.4380 mL | 0.8761 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。