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Sermorelin (GRF (1-29) amide)

别名: SERMORELIN; Sermorelina; 86168-78-7; Geref; Sermoreline; Sermorelinum; Sermoreline [French]; Sermorelinum [Latin]; 丝膜来宁; 舍莫瑞林; 醋酸舍莫瑞林; 醋酸舍莫瑞林 Sermorelin Acetate; 醋酸舍莫瑞林 SermorelinAcetate; 醋酸丝膜来宁; 舍莫瑞林(Sermorelin)
目录号: V36805 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Sermorelin [GRF (1-29) amide ( human)] 是一种由 29 个氨基酸组成的肽化合物，是一种用作诊断剂的生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。
Sermorelin (GRF (1-29) amide) CAS号: 86168-78-7
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: =98.13%

COA
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产品说明书
产品描述
Sermorelin [GRF (1-29) amide ( human)] 是一种由 29 个氨基酸组成的肽化合物，是一种用作诊断剂的生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。它是 GHRH 最短的全功能片段，用作评估生长激素 (GH) 分泌的诊断剂。由于它与肌肉和骨骼组织生长的增加相关，它还被用作体育运动中的兴奋剂。 [需要引用] 舍莫林的使用也被假设可以改善深度快速眼动睡眠。
生物活性&实验参考方法
靶点
GHRH analog
体外研究 (In Vitro)
Sermorelin与生长激素释放激素受体结合，模仿天然GRF刺激生长激素分泌的能力。
体内研究 (In Vivo)
Sermorelin用于治疗生长激素缺乏或生长衰竭的儿童。Geref通过刺激脑垂体释放GH来增加血浆生长激素（GH）浓度。在刺激人体生长激素分泌的能力方面，Geref与全长天然激素（44个残基）相似。
药代性质 (ADME/PK)
生物半衰期
11-12 分钟
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
根据州或联邦政府的标签要求，Sermorelin 可能引起发育毒性。
参考文献
[1]. Drug Test Anal. 2016 Mar;8(3-4):398-401.
其他信息
舍莫瑞林是一种由29个氨基酸组成的多肽，用于治疗因生长激素缺乏引起的生长问题（通常见于儿童）。它是人生长激素释放因子（GHRH）的生物活性片段，并可用作诊断试剂。它是一种多肽，也是一种肽类激素。
醋酸舍莫瑞林是酰胺化合成的29个氨基酸肽（GRF1-29NH2）的醋酸盐，该肽对应于天然人生长激素释放激素（GHRH或GRF）的氨基末端片段，由44个氨基酸残基组成。
人生长激素释放因子的生物活性片段由GHRH(1-29)-酰胺组成。该N端序列在多种哺乳动物中相同，例如人类、猪和牛。它用于诊断或治疗生长激素缺乏症患者。
另见：Sermorelin（注释已移至）。
药物适应症
用于治疗侏儒症，预防 HIV 引起的体重减轻。
作用机制
Sermorelin 与生长激素释放激素受体结合，并模拟天然 GRF 刺激生长激素分泌的能力。
药效学
Sermorelin 用于治疗生长激素缺乏症或生长发育迟缓的儿童。Geref 通过刺激垂体释放生长激素 (GH) 来提高血浆 GH 浓度。Geref 与全长天然激素（44 个氨基酸残基）在刺激人体 GH 分泌方面相似。
“盘古行动”是打击毒品犯罪的年度国际行动周。在这项名为“抵抗行动”（Operation Resistance）的研究中，我们要求欧洲各国国家机构对在“盘古行动7”（Pangea 7，2014年）中查获的药品进行筛查，以查找假冒抗生素和生物制药注射剂（肽类和蛋白质类）。我们收到了来自比利时、塞浦路斯、捷克、丹麦、法国、荷兰、葡萄牙、瑞典、西班牙、英国、挪威和瑞士的报告。这些国家报告称，共查获约21,000剂（例如片剂、胶囊）假冒抗生素。其中大部分是未经许可的常用抗生素。在本研究周内，报告的假冒生物制药注射剂数量极少。实验室报告的假冒产品包括人类生长激素、舍莫瑞林、美拉诺坦II，以及不含任何活性成分的产品。平均出货量似乎过大，并非个人使用，这表明其中相当一部分产品是用于转售的。这项研究展现了流入欧洲各国的假冒抗生素和生物制药的概况。在“盘古行动”周期间（以及其他周），究竟有多少假冒药品最终到达用户手中，目前尚不得而知。出货量表明，假冒抗生素和生物制药被进口用于个人使用和转售。使用来源不明的抗生素会危害健康，加剧抗菌素耐药性，并可能使卫生机构难以发现感染源。假冒生物制药也存在健康风险，因为它们缺乏所有标签，并且可能含有未经许可的注射用药物。因此，提高医疗保健专业人员的意识至关重要，他们应该意识到，欧洲的假冒药品并非仅限于治疗勃起功能障碍的药物。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C149H246N44O42S
分子量
3357.88213999998
精确质量
3355.818
CAS号
86168-78-7
PubChem CID
16129620
序列
H-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2; L-tyrosyl-L-alanyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-isoleucyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-asparagyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-arginyl-L-lysyl-L-valyl-L-leucyl-glycyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-seryl-L-alanyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-L-isoleucyl-L-methionyl-L-seryl-L-argininamide
短序列
YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR; H-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSR-[NH2]
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
密度
1.5±0.1 g/cm3
折射率
1.650
LogP
-3.92
tPSA
1472.2
氢键供体(HBD)数目
52
氢键受体(HBA)数目
49
可旋转键数目(RBC)
118
重原子数目
236
分子复杂度/Complexity
7640
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[C@H](C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CCCNC(N)=N)CC1C=CC(O)=CC=1)(NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1C=CC=CC=1
InChi Key
WGWPRVFKDLAUQJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C149H246N44O42S/c1-20-77(13)116(191-122(211)81(17)168-132(221)104(66-113(204)205)178-121(210)79(15)167-123(212)88(152)62-84-39-43-86(198)44-40-84)145(234)185-102(63-83-32-23-22-24-33-83)138(227)193-118(82(18)197)146(235)186-103(65-111(155)202)137(226)189-108(71-196)142(231)182-101(64-85-41-45-87(199)46-42-85)136(225)175-93(38-31-56-165-149(161)162)126(215)174-91(35-26-28-53-151)131(220)190-115(76(11)12)143(232)184-97(58-72(3)4)124(213)166-68-112(203)170-94(47-49-109(153)200)128(217)180-100(61-75(9)10)135(224)188-106(69-194)140(229)169-80(16)120(209)172-92(37-30-55-164-148(159)160)125(214)173-90(34-25-27-52-150)127(216)179-99(60-74(7)8)134(223)181-98(59-73(5)6)133(222)176-95(48-50-110(154)201)129(218)183-105(67-114(206)207)139(228)192-117(78(14)21-2)144(233)177-96(51-57-236-19)130(219)187-107(70-195)141(230)171-89(119(156)208)36-29-54-163-147(157)158/h22-24,32-33,39-46,72-82,88-108,115-118,194-199H,20-21,25-31,34-38,47-71,150-152H2,1-19H3,(H2,153,200)(H2,154,201)(H2,155,202)(H2,156,208)(H,166,213)(H,167,212)(H,168,221)(H,169,229)(H,170,203)(H,171,230)(H,172,209)(H,173,214)(H,174,215)(H,175,225)(H,176,222)(H,177,233)(H,178,210)(H,179,216)(H,180,217)(H,181,223)(H,182,231)(H,183,218)(H,184,232)(H,185,234)(H,186,235)(H,187,219)(H,188,224)(H,189,226)(H,190,220)(H,191,211)(H,192,228)(H,193,227)(H,204,205)(H,206,207)(H4,157,158,163)(H4,159,160,164)(H4,161,162,165)
化学名
4-[[1-[[1-[[1-[[1-[[4-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[2-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[(1-amino-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl)amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoylamino]-4-oxobutanoic acid
别名
SERMORELIN; Sermorelina; 86168-78-7; Geref; Sermoreline; Sermorelinum; Sermoreline [French]; Sermorelinum [Latin];
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2978 mL 1.4890 mL 2.9781 mL
5 mM 0.0596 mL 0.2978 mL 0.5956 mL
10 mM 0.0298 mL 0.1489 mL 0.2978 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03031535 Completed Drug: Intranasal octreotide acetate
Drug: Subcutaneous octreotide acetate
Diagnostic Test: Growth hormone-releasing hormone
Diagnostic Test: Arginine hydrochloride		 Healthy Volunteer Study Dauntless Pharmaceuticals 2017-01 Phase 1
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