| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GRGDSPK targets integrins, a family of cell surface receptors that mediate cell-extracellular matrix adhesion. By containing the RGD sequence, it competitively binds to integrins, blocking integrin-fibronectin binding and inhibiting integrin-mediated cell adhesion, migration, and signaling.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
GRGDSPK（EMD 56574；RGD；0.1-50 μM；处理4天）以剂量依赖的方式抑制妊娠18天Sprague-Dawley大鼠分离的顶骨的矿化，该抑制作用通过钙含量和70 μM骨组织面积测定[1]。GRGDSPK（10 μM、50 μM）处理4天可显著改变骨骼形状，并杀死成骨细胞和矿化基质组织[1]。当添加到培养基中时，GRGDSPK（RGD；250 μM）可显著增加野生型细胞聚集体的平均大小，并有效阻止整合素-纤连蛋白的结合[2]。添加GRGDSPK（250 μM）后，野生型中内胚层祖细胞的黏附性和功能显著降低，表明观察到的脱离参数是纤连蛋白特异性的，并且涉及中内胚层祖细胞中表达的整合素[2]。 GRGDSPK（含有RGD，1.5 mM、1.0 mM和0.5 mM）和RGD修饰肽的剂量依赖性效应导致裂解减少，从而阻止精子使牛卵母细胞受精[3]。
体外实验表明，GRGDSPK（250 uM）能有效阻断整合素-纤连蛋白的结合，并显著增加野生型细胞聚集体的平均大小。在10-50 uM浓度下处理4天，GRGDSPK可显著改变骨骼形态，破坏成骨细胞和矿化基质的组织结构。此外，GRGDSPK还能剂量依赖性地抑制大鼠顶骨器官培养中的矿化作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，GRGDSPK 用于研究整合素在骨形成和骨吸收中的作用。作为一种竞争性整合素抑制剂，它能调节体内细胞-基质相互作用。由于该化合物主要用作离体和体外实验的研究工具，因此其具体的体内疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
GRGDSPK的体外整合素结合试验采用纯化的整合素蛋白或细胞表面整合素进行。将化合物与包被整合素的培养板或表达整合素的细胞在标记的纤连蛋白或其他含RGD序列的配体存在下孵育。采用ELISA或荧光法测定结合抑制率。IC50值由竞争曲线确定。
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| 细胞实验 |
GRGDSPK 的细胞活性检测采用多种表达整合素的细胞类型，例如成纤维细胞、成骨细胞或中内胚层祖细胞。细胞用 GRGDSPK（10-250 μM）处理 1-4 天。洗涤后通过测量贴壁细胞数量来评估细胞黏附。细胞迁移通过划痕实验或 Transwell 实验进行评估。整合素信号通路通过 Western blot 检测 FAK 或其他下游效应因子来评估。
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| 动物实验 |
GRGDSPK 的体内动物实验采用大鼠模型，研究其对骨形成和骨吸收的影响。从 18 日龄大鼠胚胎中分离出顶骨，并在含有 GRGDSPK（10-50 μM）的培养基中培养 4 天。通过测定钙含量和骨面积的组织形态计量学分析来评估矿化情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 GRGDSPK 是一种主要用于体外试验的研究用肽，其药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子量为 715.76，分子式为 C28H49N11O11。它是一种固体，储存于 -20℃。作为一种肽，它易受蛋白水解酶降解，口服生物利用度有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GRGDSPK的毒理学数据有限。作为一种抑制整合素介导的细胞黏附的肽，它在研究常用浓度（10-250 μM）下通常被认为无毒。请遵守标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GRGDSPK（EMD 56574）是一种研究用肽，尚未获准用于临床治疗。它广泛用作研究整合素功能、细胞黏附、迁移和信号传导的工具。它也用于研究整合素在骨形成和骨吸收中的作用。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C28H49N11O11
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|---|---|
| 分子量 |
715.75576
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| 精确质量 |
715.361
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| CAS号 |
111119-28-9
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| 相关CAS号 |
GRGDSPK TFA
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| PubChem CID |
130667
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.59 g/cm3
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| 折射率 |
1.672
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| LogP |
-10.7
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| tPSA |
374.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1250
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)CN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O
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| InChi Key |
ZRVZOBGMZWVJOS-VMXHOPILSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H49N11O11/c29-8-2-1-5-16(27(49)50)37-25(47)19-7-4-10-39(19)26(48)18(14-40)38-24(46)17(11-22(43)44)36-21(42)13-34-23(45)15(35-20(41)12-30)6-3-9-33-28(31)32/h15-19,40H,1-14,29-30H2,(H,34,45)(H,35,41)(H,36,42)(H,37,47)(H,38,46)(H,43,44)(H,49,50)(H4,31,32,33)/t15-,16-,17-,18-,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[(2-aminoacetyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3971 mL | 6.9856 mL | 13.9712 mL | |
| 5 mM | 0.2794 mL | 1.3971 mL | 2.7942 mL | |
| 10 mM | 0.1397 mL | 0.6986 mL | 1.3971 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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