| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Free fatty acid receptor 4 (FFAR4/GPR120) as a selective partial agonist; also acts as a dual antagonist of voltage-gated sodium NaV1.7 and calcium CaV2.2 channels; natural carbonic anhydrase II (CAII) inhibitor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
灰叶酸(2.5–20 µM)处理可剂量和时间依赖性地降低 RAW264.7 细胞的活力[1]。
灰叶酸可诱导内源性表达 GPR120 的 STC-1 细胞(而非表达 GPR40 的 STC-1 细胞)中 ERK 激活和细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 反应。它是 GPR120 的选择性部分激动剂。灰叶酸(2.5–20 µM)处理可剂量和时间依赖性地降低 RAW264.7 细胞的活力。灰叶酸对碳酸酐酶 II 具有抑制活性,IC50 为 6.37 μM。灰叶酸具有抗菌活性,可抑制金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的生长。灰叶酸(30 μM)通过 GPR120/Ca2+ 信号通路增加 STC-1 细胞中 GLP-1 的分泌。该化合物可调节细胞表面受体的表达,包括 Toll 样受体和黏附分子。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,灰树花酸作为电压门控钠通道NaV1.7和钙通道CaV2.2的双重拮抗剂,具有强效的镇痛作用。它影响细胞表面受体(包括Toll样受体和黏附分子)的表达,提示其具有免疫调节活性。作为GPR120激动剂,灰树花酸有望在动物模型中对代谢、炎症和疼痛产生影响。具体的动物模型数据和详细的给药方案可在原始文献中找到,但公开检索结果中并未提供详尽的信息。
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| 酶活实验 |
GPR120激动剂活性通过体外细胞实验进行评估,该实验测量ERK磷酸化和细胞内钙动员。STC-1细胞(内源性表达GPR120的小鼠肠内分泌细胞)或转染GPR120或GPR40的细胞用不同浓度(通常为0.1-100 μM)的灰树花酸处理。ERK磷酸化通过Western blot检测,使用磷酸化特异性抗体(pERK1/2),并以总ERK1/2作为上样对照。细胞内钙水平使用荧光钙指示剂(例如Fluo-4 AM)在酶标仪或成像检测中进行测量。NaV1.7和CaV2.2通道抑制通过膜片钳电生理技术在表达重组通道的细胞中进行评估。碳酸酐酶II抑制通过体外酶活性测定进行评估,该测定以对硝基苯乙酸酯为底物,测量CAII的酯酶活性。抗菌活性是通过测量培养物中细菌生长的抑制情况来评价的。
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| 细胞实验 |
在 RAW264.7 巨噬细胞、STC-1 肠内分泌细胞和其他相关细胞类型中评估细胞活性。将细胞用不同浓度的灰叶酸(RAW264.7 细胞通常为 2.5-20 μM,STC-1 细胞为 30 μM)处理适当的时间。采用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞活力。采用 Western blot 法检测 ERK 磷酸化水平。使用荧光指示剂检测细胞内钙离子浓度。采用 ELISA 法检测细胞培养上清液中的 GLP-1 分泌水平。采用 ELISA 或 qRT-PCR 法检测炎症介质(细胞因子、趋化因子)的表达。采用流式细胞术或 Western blot 法检测 Toll 样受体和黏附分子的表达。
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| 动物实验 |
体内疗效研究采用疼痛和炎症动物模型。灰树花酸可通过多种途径(口服、腹腔注射、皮下注射)给药,剂量根据初步药代动力学和耐受性研究确定。镇痛作用的评估采用疼痛行为学测试,包括热板试验、甩尾试验、冯·弗雷丝纤维试验和福尔马林诱导的舔爪试验。炎症标志物(细胞因子水平、免疫细胞浸润)可通过酶联免疫吸附试验(ELISA)或多重检测法在血清或组织中进行测定。代谢参数(葡萄糖、胰岛素、脂质)可在代谢疾病模型中进行测定。具体方案详见相关文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
灰树花酸的分子式为C24H32O4,分子量为384.51 g/mol。CAS号:80557-12-6。纯度:通常经高效液相色谱法(HPLC)测定≥98%。它是从白蜡树(Albatrellus confluens)中提取的天然产物。该化合物可溶于二甲基亚砜(DMSO),为长期稳定保存,应避光防潮,并置于-20℃保存。灰树花酸是一种选择性部分FFA4(GPR120)激动剂。公开文献中尚未充分描述其详细的药代动力学参数,包括半衰期、口服生物利用度、分布容积和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
灰树花酸的安全数据表明,它是一种仅供实验室使用的研究化合物。作为一种具有多种生物活性(GPR120激动剂、NaV1.7/CaV2.2拮抗剂、CAII抑制剂、抗菌剂)的天然产物,应采取适当的安全预防措施进行操作。该化合物仅供研究使用,未经相关监管机构批准,不得用于人体治疗。应遵循标准的实验室安全操作规程,包括使用个人防护装备(手套、实验服、护目镜)和保持良好的通风。避免吸入、摄入和皮肤接触。有关详细的安全信息,包括潜在危害和处置注意事项,请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,在白花蛇舌草(Albatrellus dispansus)、胡椒椒(Peperomia galioides)和其他一些有相关数据的生物体中发现了龙须菜叶酸。
灰叶酸是一种用于研究GPR120生物学、疼痛通路、炎症和代谢的科研工具化合物,尚未获准用于临床。该化合物是从白花蛇舌草(Albatrellus confluens)中提取的天然产物,具有多种药理活性,包括GPR120激动剂、NaV1.7/CaV2.2拮抗剂、CAII抑制剂和抗菌活性。灰叶酸已被研究用于治疗代谢性疾病(通过促进GLP-1分泌)、疼痛管理(通过NaV1.7/CaV2.2拮抗剂)和炎症(通过调节炎症介质)。该化合物独特的活性组合使其成为理解代谢、炎症和疼痛信号通路之间复杂相互作用的宝贵工具。灰叶酸甲醚也能通过 GPR120/Ca2+ 信号传导增加 GLP-1 的分泌。 |
| 分子式 |
C23H32O4
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|---|---|
| 分子量 |
372.51
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| 精确质量 |
372.23
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| CAS号 |
80557-12-6
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| 相关CAS号 |
80557-12-6 Ilicicolinic Acid B Grifolic acid
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| PubChem CID |
9976563
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
557.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
304.8±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.563
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| LogP |
8.22
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
569
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=C(C(=C1C(=O)O)O)C/C=C(\C)/CC/C=C(\C)/CCC=C(C)C)O
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| InChi Key |
QPIZDZGIXDKCRC-JTCWOHKRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H32O4/c1-15(2)8-6-9-16(3)10-7-11-17(4)12-13-19-20(24)14-18(5)21(22(19)25)23(26)27/h8,10,12,14,24-25H,6-7,9,11,13H2,1-5H3,(H,26,27)/b16-10+,17-12+
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| 化学名 |
2,4-dihydroxy-6-methyl-3-[(2E,6E)-3,7,11-trimethyldodeca-2,6,10-trienyl]benzoic acid
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| 别名 |
Related CAS# 80557-12-6; Ilicicolinic Acid B; Grifolic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6845 mL | 13.4225 mL | 26.8449 mL | |
| 5 mM | 0.5369 mL | 2.6845 mL | 5.3690 mL | |
| 10 mM | 0.2684 mL | 1.3422 mL | 2.6845 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。