| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase I
- Rat lens aldose reductase (RLAR): IC₅₀ = 140.1 μM (45.2 μg/mL) [1] - Human recombinant aldose reductase (HRAR): IC₅₀ = 154.2 μM (51.2 μg/mL) [1] - DNA topoisomerase I: induces topoisomerase I‑mediated DNA cleavage at concentrations from 2.5 μM to 250 μM (no IC₅₀ reported); activity is lower than that of camptothecin [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
格陵兰碱显示出RLAR抑制活性，IC₅₀为45.2 μg/mL (140.1 μM)。在50 μg/mL浓度下，两次重复实验的抑制率分别为52.4%和60.3%。[1]
- 格陵兰碱也抑制HRAR，IC₅₀为51.2 μg/mL (154.2 μM)。在75 μg/mL浓度下，抑制率分别为76.9%和69.2%；在50 μg/mL浓度下，抑制率分别为53.9%和53.9%；在25 μg/mL浓度下，抑制率分别为23.1%和15.4%。 [1] 在拓扑异构酶 I 介导的 DNA 断裂实验中，格陵兰碱在 2.5 μM 至 250 μM 的浓度范围内以浓度依赖的方式诱导 DNA 断裂。定量密度分析表明，其断裂活性与表小檗碱相当，但低于喜树碱。[2] 浓度高达 250 μM 时，格陵兰碱不诱导拓扑异构酶 II 介导的 DNA 断裂。[2] |
| 酶活实验 |
大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 抑制试验：采用改良方法测定大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 活性。反应混合物 (1.0 mL) 包含 100 mM 磷酸钠缓冲液 (pH 6.2)、0.4 mM NADPH、50 mM DL-甘油醛（作为底物）以及待测样品（溶于 100% DMSO，提取物/组分终浓度为 10–100 μg/mL，化合物终浓度为 12.5–50 μg/mL）。加入底物启动酶促反应，并记录 4 分钟内 340 nm 处 NADPH 吸光度的下降值。抑制率计算公式为 [1 – (ΔA样品/min – ΔA空白/min) / (ΔA对照/min – ΔA空白/min)] × 100。槲皮素 (IC50 0.4 μg/mL) 用作阳性对照。 [1]
- HRAR抑制试验：采用Nishimura等人的方法检测人重组醛糖还原酶（HRAR，0.4单位）的活性。反应混合物（1.0 mL）包含100 mM磷酸钠缓冲液（pH 6.2）、0.15 mM NADPH、10 mM DL-甘油醛、5 μL HRAR以及不同浓度的待测样品（25–75 μg/mL，溶于100% DMSO）。在1分钟内测定340 nm处NADPH吸光度的降低值。抑制率的计算方法与RLAR试验类似，并以槲皮素作为参考。 [1] - 拓扑异构酶 I 介导的 DNA 切割实验：将含有 0.48 μg 超螺旋 pUL402 DNA 和待测化合物（溶于 DMSO/甲醇）的反应缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM KCl、0.5 mM 二硫苏糖醇、0.5 mM EDTA、30 μg/mL 牛血清白蛋白）与小牛胸腺拓扑异构酶 I 混合。37 °C 孵育 30 分钟后，加入 5% SDS 和 2.5 mg/mL 蛋白酶 K 终止反应，并在 37 °C 继续孵育 30 分钟。将样品在含有 0.1% SDS 的 Tris-硼酸-EDTA 缓冲液中，以 2 V/cm 的电压进行 1.2% 琼脂糖凝胶电泳过夜分析。凝胶用溴化硫鎓染色，并通过密度扫描法定量分析DNA缺口（指示可切割复合物的形成）的量。喜树碱用作阳性对照。[2] - 拓扑异构酶II介导的DNA切割实验：在相同的反应缓冲液中添加1 mM ATP和10 mM MgCl₂。反应体系包含0.48 μg pUL402 DNA、小牛胸腺拓扑异构酶II和待测化合物。孵育和终止步骤与拓扑异构酶I相同，线性DNA（全长）的测定作为拓扑异构酶II介导切割的指标。VP-16用作阳性对照。[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
研究发现，格陵兰碱（Groenlandicine）与表小檗碱（epiberberine）和黄连碱（coptisine）一样，是一种活性醛糖还原酶抑制剂，而主要生物碱小檗碱（berberine）和巴马汀（palmatine）在本研究中未显示出醛糖还原酶抑制活性。原小檗碱类生物碱D环上的二氧亚甲基和A环上二氧亚甲基的氧化形式是其醛糖还原酶抑制活性的部分原因。[1] - 在拓扑异构酶活性测定中，格陵兰碱选择性地诱导拓扑异构酶I介导的DNA断裂，而不影响拓扑异构酶II，这使其与靶向拓扑异构酶II的小檗红碱（berberrubine）有所区别。这种选择性表明存在构效关系，其中原小檗碱核心上的特定取代基决定了其对拓扑异构酶的特异性。[2]
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| 分子式 |
C19H16NO4
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|---|---|
| 分子量 |
322.3346
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| 精确质量 |
321.1
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| CAS号 |
38691-95-1
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| PubChem CID |
3084708
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| 外观&性状 |
Orange to red solid
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| LogP |
1.449
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| tPSA |
48.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
474
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C3=C([H])C4C5=C([H])C(=C(C([H])=C5C([H])([H])C([H])([H])[N+]=4C([H])=C3C1=2)O[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
PGIOBGCIEGZHJH-UHFFFAOYSA-O
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H15NO4/c1-22-18-8-13-12(7-16(18)21)4-5-20-9-14-11(6-15(13)20)2-3-17-19(14)24-10-23-17/h2-3,6-9H,4-5,10H2,1H3/p+1
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| 化学名 |
16-methoxy-5,7-dioxa-1-azoniapentacyclo[11.8.0.03,11.04,8.014,19]henicosa-1(13),2,4(8),9,11,14,16,18-octaen-17-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1 mg/mL (~3.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1024 mL | 15.5121 mL | 31.0241 mL | |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1024 mL | 6.2048 mL | |
| 10 mM | 0.3102 mL | 1.5512 mL | 3.1024 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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