| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Grossamide possesses potential anti-inflammatory effects and has potential anti-neuroinflammatory effects against lipopolysaccharide (LPS)-induced inflammatory response in BV2 microglia cells. It may target inflammatory pathways such as TLR-4-mediated NF-κB signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
罗拉酰胺可下调LPS介导的炎症分子合成[1]。罗拉酰胺(0-20 μM,1小时)以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF-α和IL-6 mRNA水平、NF-κB活化以及LPS诱导的TLR4和MyD88表达,且不引起细胞毒性。[1]。体外研究表明,罗拉酰胺具有潜在的抗炎作用。它对LPS诱导的BV2小胶质细胞炎症反应具有潜在的抗神经炎症作用。它抑制LPS刺激的BV2小胶质细胞中TLR-4介导的NF-κB信号通路。它以剂量依赖的方式降低TNF-α和IL-6的水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于格罗酰胺的体内数据有限。作为一种具有抗炎特性的天然产物,它可能在神经炎症及相关疾病的研究中具有潜在价值。需要进一步的体内研究来评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
可在BV2小胶质细胞中表征Grossamide的抗神经炎症活性。用LPS刺激细胞以诱导炎症反应,并检测Grossamide抑制TNF-α和IL-6等炎症标志物的能力。还可以评估其对TLR-4介导的NF-κB信号通路的影响。
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| 细胞实验 |
RT-PCR[1]
细胞类型: BV-2 小胶质细胞 测试浓度: 0、10、15 和 20 μM 孵育时间: 1 小时,然后与 LPS (100 ng/mL) 共培养 6 小时 实验结果: TNF-α 和 IL-6 mRNA 水平的抑制呈剂量依赖性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型:BV-2小胶质细胞 测试浓度:0、10、15和20 μM 孵育时间:1小时后,用LPS(100 ng/mL)刺激1小时或24小时 实验结果:LPS抑制了诱导IκBα磷酸化的磷酸化,并显著降低了NF-κB p65水平。TLR4和MyD88的表达呈剂量依赖性降低。 细胞活力检测[1] 细胞类型:BV-2小胶质细胞 测试浓度:0、10、15和20 μM 孵育时间:1小时,在有或无100 ng/mL LPS的情况下共培养24小时 实验结果:无细胞毒性。 体外细胞实验采用BV2小胶质细胞进行Grossamide处理。细胞预先用浓度为10、15和20 μM的Grossamide处理,然后用LPS刺激。以剂量依赖的方式测量该化合物对TNF-α和IL-6产生的影响。 |
| 动物实验 |
现有文献中关于格罗酰胺的体内动物研究报道较少。该化合物是从大麻和蓼属植物中提取的天然产物。需要开展进一步研究,以评估其在神经炎症动物模型中的体内疗效和安全性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
检索到的文献中没有关于格罗酰胺的药代动力学数据。作为一种分子量为624.68的天然产物,该化合物的口服生物利用度可能有限。需要进一步的药代动力学研究来阐明其吸收、分布、代谢和排泄特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在常用浓度下,格罗酰胺被认为对研究用途安全。作为一种天然产物,它通常被认为具有良好的安全性。作为一种研究化合物,它仅供实验室使用,不得用于人体。
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| 参考文献 |
[1]. Luo Q, et al. Anti-neuroinflammatory effects of grossamide from hemp seed via suppression of TLR-4-mediated NF-κB signaling pathways in lipopolysaccharide-stimulated BV2 microglia cells. Mol Cell Biochem. 2017 Apr;428(1-2):129-137.
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| 其他信息 |
据报道,辣椒(Capsicum annuum)中含有大环内酯类化合物,并且已有相关数据。
另见:大环内酯类(注:已移至此处)。 蓼酰胺(GSE)是一种来自蓼属植物的木脂素酰胺,具有潜在的抗炎和抗神经炎症作用。它能抑制LPS刺激的BV2小胶质细胞中TLR-4介导的NF-κB信号通路。其分子式为C₃₆H₃₆N₂O₈,分子量为624.68。 |
| 分子式 |
C36H36N2O8
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|---|---|
| 分子量 |
624.6797
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| 精确质量 |
624.247
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| CAS号 |
80510-06-1
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| PubChem CID |
5322012
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
934.8±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
174 - 175 °C
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| 闪点 |
519.2±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.654
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| LogP |
2.98
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| tPSA |
146.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
46
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| 分子复杂度/Complexity |
995
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@@H](C2C=CC(O)=C(OC)C=2)OC2C(=CC(=CC1=2)/C=C/C(=O)NCCC1C=CC(O)=CC=1)OC)(=O)NCCC1C=CC(O)=CC=1
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| InChi Key |
DROXVBRNXCRUHP-VGOFMYFVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H36N2O8/c1-44-30-21-25(8-13-29(30)41)34-33(36(43)38-18-16-23-5-11-27(40)12-6-23)28-19-24(20-31(45-2)35(28)46-34)7-14-32(42)37-17-15-22-3-9-26(39)10-4-22/h3-14,19-21,33-34,39-41H,15-18H2,1-2H3,(H,37,42)(H,38,43)/b14-7+
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| 化学名 |
2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-5-[(E)-3-[2-(4-hydroxyphenyl)ethylamino]-3-oxoprop-1-enyl]-7-methoxy-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6008 mL | 8.0041 mL | 16.0082 mL | |
| 5 mM | 0.3202 mL | 1.6008 mL | 3.2016 mL | |
| 10 mM | 0.1601 mL | 0.8004 mL | 1.6008 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。