| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Smoothened receptor (Smo), a cell surface receptor and key mediator of the Hedgehog (Hh) signaling pathway. GSA-10 is a Smo receptor agonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在基于碱性磷酸酶的小鼠间充质细胞系 (C3H10T1/2) 分化实验中，GSA-10 以 1.2 μM 的 EC50 值激活 Smoothened 受体 (Smo)。它作用于 Smo，促进多能间充质祖细胞分化为成骨细胞。GSA-10 不识别经典的环巴胺结合位点。该化合物介导 Hedgehog (Hh) 信号通路。Smo 拮抗剂（MRT-83、SANT-1、LDE225、M25）在纳摩尔浓度范围内可抑制 GSA-10 对细胞分化的作用。福斯克林和霍乱毒素可显著增强 GSA-10 的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，GSA-10 可介导 Hedgehog 信号通路，这可能对再生医学的研究具有重要意义。它能促进成骨细胞分化和骨形成。该化合物已被研究用于再生医学应用，尤其是在骨再生方面的潜力。具体的动物模型数据和给药方案可在原始文献中找到，但公开搜索结果中并未提供详细信息。
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| 酶活实验 |
采用体外细胞实验评估GSA-10对Smo受体的激活作用，该实验通过检测Hedgehog信号通路活性来进行。将C3H10T1/2小鼠间充质细胞用不同浓度（通常为0.01-100 μM）的GSA-10处理适当的时间（例如，分化实验中处理5-7天）。以碱性磷酸酶活性作为成骨细胞分化的标志物进行检测。在转染了GLI反应性荧光素酶构建体的细胞中检测GLI依赖性荧光素酶报告基因的活性。使用非线性回归分析，根据剂量反应曲线计算EC50值。使用Smo拮抗剂（如MRT-83、SANT-1、LDE225和M25）抑制Smo介导的信号传导，以验证GSA-10对Smo介导信号传导的影响。
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| 细胞实验 |
在C3H10T1/2小鼠间充质细胞或其他对Hedgehog信号通路有反应的细胞中评估细胞活性。将细胞用不同浓度（通常为0.01-100 μM）的GSA-10处理适当的时间（例如，分化5-7天）。通过碱性磷酸酶活性测定、茜素红S染色检测矿化情况以及通过qRT-PCR检测成骨细胞标志基因（Runx2、Osterix、骨钙素）的表达来评估成骨细胞分化。通过qRT-PCR检测Hedgehog靶基因（Gli1、Ptch1）的表达。使用纳摩尔浓度的Smo拮抗剂（MRT-83、SANT-1、LDE225、M25）抑制GSA-10的作用，以验证其抑制效果。在平行实验中评估福斯克林和霍乱毒素的增强作用。
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| 动物实验 |
在骨再生、骨折愈合或其他 Hedgehog 相关疾病的动物模型中研究了体内疗效。GSA-10 通过多种途径（口服、腹腔注射、皮下注射、局部注射）给药，剂量根据初步药代动力学和耐受性研究确定。通过微型 CT、组织学（苏木精-伊红染色、Masson 三色染色）和成骨细胞标志物的免疫组织化学评估成骨细胞分化和骨形成。通过评估 Gli1 和 Ptch1 的表达来测量靶组织中的 Hedgehog 信号活性。具体方案详见原始文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GSA-10 的分子式为 C26H30N2O5，分子量为 450.53 g/mol。CAS 编号：300833-95-8。它是一种喹啉羧酰胺类似物，也是 Smo 受体激动剂。在 DMSO 中的溶解度为 1.67 mg/mL (3.71 mM)。储存：为保证长期稳定性，请于 -20°C 下避光防潮保存。目前公开文献中尚未充分描述其详细的药代动力学参数，包括半衰期、口服生物利用度、分布容积和血浆蛋白结合率。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GSA-10的具体毒理学数据尚未广泛发表。作为一种Hedgehog信号通路激活剂，它可能对发育、组织稳态和癌症产生影响。该化合物应在生物安全柜中采取适当的安全防护措施进行操作。应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）和保持良好的通风。该化合物仅供研究使用，未经相关监管机构批准，不得用于人体治疗。避免吸入、摄入和皮肤接触。有关详细的安全信息，请参阅材料安全数据表（MSDS）。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
GSA-10 是一种用于研究 Smoothened 受体生物学和 Hedgehog 信号通路的科研工具化合物，尚未获准用于临床。该化合物已被研究用于再生医学领域，尤其是在骨再生方面。GSA-10 不识别经典的环巴胺结合位点，表明其结合于一个独特的口袋中。参考文献：Gorojankina 等人，《GSA-10 的发现、分子和药理学表征：一种新型 Smoothened 小分子正向调节剂》。GSA-10 可被福斯克林和霍乱毒素显著增强。该化合物促进成骨细胞分化的能力使其成为理解 Hedgehog 信号通路在骨形成中的作用以及寻找骨修复和再生潜在治疗策略的重要工具。
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| 分子式 |
C26H30N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
434.54
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| 精确质量 |
450.215
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| CAS号 |
300833-95-8
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| PubChem CID |
54683103
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.240±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
620.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
328.9±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.610
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| LogP |
5.79
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| tPSA |
97.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
726
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
MDLUYYGRCGDKGL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H30N2O5/c1-3-5-6-9-16-28-21-11-8-7-10-20(21)23(29)22(25(28)31)24(30)27-19-14-12-18(13-15-19)26(32)33-17-4-2/h7-8,10-15,29H,3-6,9,16-17H2,1-2H3,(H,27,30)
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| 化学名 |
propyl 4-[(1-hexyl-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl)amino]benzoate
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| 别名 |
GSA10; GSA 10; GSA-10
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~1.67 mg/mL (~3.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3013 mL | 11.5064 mL | 23.0128 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3013 mL | 4.6026 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1506 mL | 2.3013 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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