| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ROCK1 (Rho-associated protein kinase 1), also known as Rho-associated coiled-coil containing protein kinase 1. GSK299115A is a selective ROCK1 inhibitor with an IC50 of 8 nM. It also inhibits RSK1 with an IC50 of 620 nM and p70S6K with an IC50 of 560 nM. Additionally, GSK299115A is a G protein-coupled receptor kinase (GRK) and PKA inhibitor. GRK2 is ubiquitously expressed in many tissues and regulates various intracellular mechanisms.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK299115A 对 ROCK1 的抑制 IC50 值为 8 nM。它还能抑制 RSK1 (IC50 = 620 nM) 和 p70S6K (IC50 = 560 nM)。作为一种 GRK 和 PKA 抑制剂，它能够调节 G 蛋白偶联受体信号通路和蛋白激酶 A 通路。该化合物的选择性使其成为研究 ROCK1 和 GRK2 在各种细胞环境中功能的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于GSK299115A的具体体内活性数据报道较少。作为一种ROCK1和GRK2抑制剂，它可能对心血管功能、平滑肌收缩和神经信号传导产生影响。ROCK1抑制剂已被研究用于治疗高血压、青光眼和其他疾病。现有文献中未描述具体的动物模型研究。
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| 酶活实验 |
GSK299115A的体外激酶抑制试验包括测量在不同浓度化合物存在下ROCK1、RSK1、p70S6K、GRK或PKA的活性。将酶与ATP和底物肽孵育，并定量分析底物的磷酸化水平。IC50值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估 GSK299115A 对细胞内 ROCK1 或 GRK2 依赖性信号通路的影响。实验中，细胞经 GSK299115A 处理后，通过蛋白质印迹法或 ELISA 检测下游靶点的磷酸化水平。此外，还可以评估该化合物对细胞形态、迁移或其他功能终点的影响。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 50 mg/mL。
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| 动物实验 |
目前文献中尚未描述GSK299115A的具体体内动物模型方案。为评估其体内活性，可将GSK299115A应用于ROCK1或GRK2参与的心血管或神经系统疾病动物模型。研究终点将取决于所研究的具体疾病模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中未报道GSK299115A的药代动力学数据。作为一种分子量为415.27的小分子抑制剂，预计其具有良好的吸收特性。该化合物通常以粉末形式储存于-20℃以保持长期稳定性，并可溶于DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
检索到的文献中没有关于GSK299115A的具体毒理学数据。作为一种研究化合物，其安全性尚未得到全面评估。需要进行毒性研究以确定其安全范围和潜在的脱靶效应。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
GSK299115A 是一种用于研究 ROCK1、GRK 和 PKA 功能的研究工具。GRK2 与心力衰竭的进展有关，该化合物可能作为一种化学探针，用于治疗从心力衰竭到神经系统疾病等多种疾病。它目前尚未获批用于治疗其他疾病。
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| 分子式 |
C20H16CL2N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
415.28
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| 精确质量 |
414.065
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| CAS号 |
864082-35-9
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| PubChem CID |
11247002
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
86.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
671
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)NN=C4
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| InChi Key |
RHTXWIKPNGROHZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16Cl2N4O2/c1-10-19(20(28)25-13-3-5-17-12(6-13)9-23-26-17)14(8-18(27)24-10)11-2-4-15(21)16(22)7-11/h2-7,9,14H,8H2,1H3,(H,23,26)(H,24,27)(H,25,28)
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| 化学名 |
4-(3,4-dichlorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-3,4-dihydro-1H-pyridine-5-carboxamide
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| 别名 |
GSK-299115A; GSK 299115A; GSK299115A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4080 mL | 12.0401 mL | 24.0801 mL | |
| 5 mM | 0.4816 mL | 2.4080 mL | 4.8160 mL | |
| 10 mM | 0.2408 mL | 1.2040 mL | 2.4080 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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